Антиаритмические препараты. Классификация, классы, механизм действия

При нарушениях сердечной деятельности назначают антиаритмические препараты разного состава и фармацевтической принадлежности. Подобные лекарства используют как в монотерапии, так и в комплексном лечении. Классификация таких средств базируется на физиологическом влиянии, форме выпуска, клиническом предназначении.

Механизм действия антиаритмических препаратов

Зависит от фармакологически активного компонента, дозировки, сочетания с другими фармацевтическими продуктами. Главная цель применения таких средств заключается в стабилизации частоты сокращений миокарда.

Антиаритмические препараты (классификация базируется на принципе фармакологического воздействия, прочих градационных параметрах) применяют для лечения, профилактики или медикаментозного контроля многочисленных кардиальных патологий.

Такие заболевания имеют первичный либо вторичный характер, врожденное или приобретенное происхождение. От клинических особенностей кардиального нарушения зависит тип используемого фармацевтического вещества.

Механизм действия таких препаратов базируется на улучшении прохождения электролитных соединений по различных ионным каналам сердечного аппарата или наоборот блокировании проводящих путей.

Целевые ткани составлены кардиомиоцитами, по которым курсируют натрий, хлор, калий. В результате такого движения вырабатывается клеточный потенциал, обеспечивающий физиологически комфортную частоту прохождения иннервирующих импульсов.

Кардиальные аномалии зачастую обусловлены:

• изменением ионного вектора;
• блокадой атриовентрикулярного сплетения;
• нарушением биомеханической активности клапанного аппарата;
• асинхронностью желудочковых функций.

На ликвидацию указанных расстройств направлен механизм действия антиаритмических препаратов. В отдельную категорию выделяют лекарственные средства для стабилизации формирующихся за пределами синусового узла эктопических сокращений.

Основные классы антиаритмических лекарств и механизмы их физиологического влияния представлены в таблице:

Обозначение	Общая характеристика
IA	Такие средства замедляют так называемую быструю деполяризацию, продлевают фазу восстановления клеточного потенциала. Воздействуют на главный ствол сердечного аппарата, ножки сплетения Гиса, чувствительные волокна Пуркинье.
IB	Препараты этой классовой принадлежности незначительно купируют активность каналов натрия, усиливают проводящие свойства протоков калия. Механизм действия базируется на способности фармакологически активных веществ сокращать эффективный рефракторный период – минимальный интервал времени между импульсами распространения нервного возбуждения.
IC	Лекарства этого класса блокируют потенциал-зависимые клеточные каналы сильнее представителей предыдущих групп. Дополнительно такие препараты подавляют избыточные автоматические импульсы эктопического происхождения. Медикаменты класса IC эффективны при желудочковой аритмии.
II	В эту категорию входят многочисленные фармацевтические вещества с бета-адреноблокирующими свойствами. Механизм физиологического воздействия основан на способности уменьшать биохимическую активность G-белка, связывающего гуанозинтрифосфат – пуриновый нуклеотид, принимающий участие в сердечном метаболизме, реакциях импульсной передачи.
III	К 3-му классу причисляют преимущественно блокаторы калиевых каналов. Такие препараты подавляют батмо-, ино-, хроно-, дромотропные нарушения. Подобные лекарственные средства угнетают аномальную активность синоатриального сплетения – специфического анатомического образования, составленного атипичными мышечными клетками и предназначенного для координации функций различных отделов кардиального аппарата.
IV	Представителей этого класса называют блокаторами каналов кальциевых ионов – биохимических веществ, задействованных в экзокринной деятельности, стимулирующих эндокринный синтез, регулирующих процесс тромбоцитарной агрегации. Препараты этой фармацевтической принадлежности усиливают мембранный потенциал в желудочковых кардиомиоцитах.

Антиаритмические препараты, классификация которых достаточно разнообразна, нивелируют воздействие на сердечный механизм патогенных факторов, стимулируют функции симпатических рецепторов миокарда.

Показания к применению

Лекарственные средства замедляют циркуляцию аномальных импульсов, восстанавливают поврежденные болезнетворными бактериальными агентами или асептическим воспалительным процессом ткани, выполняют другие определяемые свойствами действующего вещества лечебные функции.

Показаниями к применению считаются любые нарушения сердечных ритмов, расстройства проведения иннервирующих импульсов.

К перечню врачебных назначений относятся:

• Стенокардия. Антиаритмические лекарства применяют при любой форме заболевания. Такие препараты используют для поддерживающего лечения стабильной стенокардии, представляющей собой клинический синдром с периодическими приступообразными болями в загрудинном пространстве.
• Мерцательная аритмия. Патологическое состояние связано с фибрилляцией предсердий. Мерцательная аритмия характеризуется хаотичной электрохимической активностью отдельных частей или всего кардиального аппарата. Заболеванию свойственны выраженные гемодинамические нарушения.
• Тахикардия. Патологию диагностируют при эпизодической или постоянной частоте сокращений миокарда свыше 90 уд/мин. Препараты этой фармацевтической принадлежности назначают пациентам с синусовым, пароксизмальным и другими видами тахикардического синдрома.
• Брадикардия. Противоположное предыдущему варианту отклонение частоты сердечных сокращений. Брадикардию диагностируют при показателе ЧСС 60 или меньше уд/мин. Препараты с такими фармацевтическими свойствами устраняют свойственные заболеванию слабость, болезненные проявления, головокружения.
• Экстрасистолия. Вариант аритмического расстройства характеризуют внеочередные сокращения всего сердечного мускула или отдельного участка миокарда. Экстрасистолия обусловлена преждевременной деполяризацией клеток желудочковых стенок. Часто сопровождает ишемию, кардиосклероз.
• Синдром дисфункции синусового сплетения. Патологическое состояние провоцируют ослабление тканей указанного узла, расстройства синхронности и автоматизма сокращений. Заболевание часто вызывают разрушительные процессы эктопической локализации, устраняемые антиаритмическими препаратами.

Такие лекарственные средства входят в комплексное симптоматическое лечение пациентов с различными вариантами хронической кардиальной блокады – синотриальной, внутрипредсердной, атриовентрикулярной. Подобные медикаменты эффективны при артериальной гипертензии, врожденных пороках сердца.

Другие показания к применению:

• неврологические синдромы, затрагивающие кардиальные функции;
• предынфарктные состояния;
• тяжелые травмы внутренних органов или скелетных конструкций;
• сильные психоэмоциональные стрессы;
• гормональные сдвиги пубертатного периода;
• сопровождающие менструальный цикл учащения сердцебиения;
• ассоциированные с беременностью эндогенные нарушения.

Антиаритмические лекарства предназначены для ликвидации многочисленных пароксизмальных нарушений, выражающихся в резком и внезапном учащении пульсовой активности. Показаны при синдроме преждевременного возбуждения желудочков. Подобные препараты используют для лечения атриовентрикулярных диссоциаций.

Антиаритмические лекарства на растительной основе показаны в период грудного вскармливания. Такие средства назначают пациенткам с климактерическими расстройствами. Медикаменты этой категории входят протокол поддерживающей терапии вегетососудистой дистонии, воспалений сердечных оболочек.

Классификация антиаритмических средств

Разработанная в середине минувшего столетия градация таких препаратов остается актуальной по сей день, широко используется в практике кардиологов, фармацевтической сфере. Распределение по механизму действия базируется на влиянии активных компонентов на клеточные мембраны.

Антиаритмические лекарства выпускают в форме инъекционных растворов, пероральных и сублингвальных таблеток. Распространены препараты в кишечнорастворимых желатиновых капсулах. Классификация включает средства на растительной основе, гликозиды, анестетики. Ниже представлена градация по фармакологическим свойствам.

Мембранные стабилизаторы

Такие препараты подавляют аритмические проявления путем блокирования прохождения калиевых ионов через клеточную оболочку кардиомиоцитов. В результате замедляются волны аномального иннервационного возбуждения сердечной мышцы.

К лекарственным средствам подобного физиологического воздействия причисляют препараты на основе:

• хинидина, антиаритмическое влияние которого обусловлено содержанием в молекулярной конструкции третичной амидной группы;
• прокаинамида, угнетающего нервную проводимость, замедляющего фазу реполяризации;
• аймалина – алкалоида змеевидной раувольфии, уменьшающего импульсную активность в атриовентрикулярном сплетении, подавляющего избыточный синусовый автоматизм;
• дизопирамида, увеличивающего продолжительность эффективной рефрактерной фазы, повышающего потенциал клеточных оболочек кардиомиоцитов.

К мембранным стабилизаторам принадлежат местные анестетики класса IB, обеспечивающие выраженный клинический результат увеличением проницаемости целевых органических тканей для калиевых ионов.

Типичным и распространенным в кардиологической практике препаратом этой фармацевтической группы считается Дифенин – антиаритмический препарат с противосудорожной активностью на основе фенитоина.

Вещества хинидиновой группы оказывают комплексное лечебное воздействие, результатом которого становится нормализация частоты сокращений миокарда.

Среди терапевтических эффектов таких стабилизаторов мембран кардиомицитов отмечают:

• повышение физиологического порога иннервационного возбуждения;
• блокирование аномальных электрохимических импульсов в фазе проведения;
• замедленное восстановление мембранной реактивности;
• снижение предельной скорости деполяризации.

Такие лекарственные средства оказывают выраженное ваголитическое воздействие на АВ-узел и анатомические структуры пучка Гиса, что имеет клиническое значение при лечении фибрилляции предсердий.

Бета-адреноблокаторы

Антиаритмические препараты (классификация подразделяет вещества этой группы на селективные и неизбирательные) такой фармацевтической принадлежности подавляют симпатические нервные сигналы, уменьшают скорость кровяного выброса.

В кардиологической практике распространены лекарства на основе тартрата метопролола, дополнительно обеспечивающего системный гипотензивный эффект. Химическое соединение уменьшает называемый минутным объемом сердца показатель.

Диагностический параметр характеризует количество выбрасываемой желудочком крови за контрольную единицу времени. Благодаря применению тартрата метопролола снижается физиологическая потребность миокарда в кислороде.

Для лечения различных вариантов аритмического нарушения предпочтительнее селективные бета-адреноблокаторы, которые влияют только на функции миокарда и не провоцируют побочные изменения в других внутренних органах.

Препараты неизбирательного действия способствуют уменьшению ЧСС, снижают общее сопротивление в коронарных сосудах, повышают устойчивость кардиального аппарата к гипоксии, обеспечивают антитромботический эффект.

Бета-адреноблокаторы обеих категорий регулируют работу сердечного механизма воздействием на различные звенья иннервационной регуляции. Такие лекарства блокируют лишние аритмогенные импульсы.

К представителям этой фармацевтической группы относят:

• Пропранолол, дополнительно обладающий свойствами мембранного стабилизатора;
• Бисопролол, уменьшающий стимулируемый катехоламиновыми веществами синтез циклического аденозинмонофосфата, замедляющего внутриклеточный ток Са²⁺;
• Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор, оказывающий выраженное антиаритмическое воздействие, но обладающий многочисленными побочными эффектами;
• Соталол, стабилизирующий сократительную способность миокарда.

Такие лекарства системно снижают избыточный тонус симпатического отдела нервной системы, что приводит к уменьшению концентрации адреналина в тканях миокарда, предупреждению электрохимической нестабильности в целевых клетках.

Замедляющие реполяризацию средства

Транспорт калиевых и других ионов через клеточную оболочку кардиомиоцитов обусловливает так называемый потенциал действия, составляющий основу формирования и проведения иннервирующих импульсов.

Такой механизм определяет частоту сокращений сердечного мускула. В ответ на локальное возбуждение возникает фаза реполяризации, возвращающая мембранный потенциал к первоначальному состоянию.

Физиологический процесс носит цикличный и беспрерывный характер. Механизм действия замедляющих фазу реполяризации препаратов заключается в регуляции вызывающих возбуждение ионов, что приводит к стабилизации ритма.

Самый распространенным представителем этого фармацевтического класса считается Амиодарон. Кардиологи отдают предпочтение лекарственному средству из-за расширенного терапевтического спектра.

Антиаритмические препараты, классификация которых базируется на фармакологических свойствах, имеют собственное клиническое предназначение и подходят для лечений определенного варианта отклонений в работе сердечного механизма.

Кроме Амиодарона, к категории замедляющих реполяризацию лекарств относятся средства на основе:

• ибутилида, применяемого при тахикардических нарушениях, трепетании предсердий;
• бретилия тозилата, обеспечивающего выраженный двухфазный клинический эффект;
• тедисамила – антагониста кальциевых каналов, используемого для медикаментозной терапии мерцательной аритмии;
• пиндолола, эффективного при отеках сердечных тканей, желудочковой тахикардии.

Такие препараты используют для подавления острых и жизнеугрожающих состояний до госпитализации пациента и применения реанимационных мероприятий. Подобные лекарства стимулируют коронарный кровоток.

Анестетики

Потенциально способны блокировать избыточную активность кардиальных тканей, купировать ассоциированные с аритмическими отклонениями болевые синдромы в загрудинном пространстве.

Анестетики воздействуют одновременно на все камеры сердца. Предназначены для быстрого подавления желудочковой аритмии с угрозой жизни, экстрасистолии, выраженной фибрилляции. Анестетики выпускают в форме инъекционных растворов.

Растительные антиаритмические препараты

Такие медикаменты сконструированы преимущественно на базе биологически активных алкалоидов, имеют комбинированный состав и не классифицируются в других фармацевтических категориях. К этой группе лекарственных средств принадлежат сердечные гликозиды.

Преимущества препаратов на растительной основе заключаются в:

• щадящем воздействии;
• минимуме побочных эффектов;
• продаже в аптеках рецепта;
• удобной форме выпуска;
• лечебной универсальности;
• отсутствии возрастных ограничений;
• возможности применять в период беременности и грудного вскармливания.

Для устранения аритмической симптоматики используют экстракт валерианы. Фармацевтический продукт выпускают в виде питьевых капель и плоскоцилиндрических пероральных таблеток.

Средство дополнительно обладает успокаивающими, болеутоляющими, гипотензивными свойствами. Экстракт валерианы считается мощным антидепрессантом, применяемым при спонтанно возникающей аритмии в ночное время.

Эффективное и безопасное средство при нарушениях кардиальной деятельности – спиртовая настойка пустырника. В аптеках продается в виде готовой к употреблению жидкости или в форме измельченного сухого сырья.

Пустырник обеспечивает антиаритмический эффект за счет выраженного седативного действия и угнетения избыточной активности центральной нервной системы. Продукт насыщен натуральными гликозидами, флавоноидами, сапонинами.

Действенным антиаритмическим препаратом считается Ново-Пассит, содержащий комплекс из 7-ми биологически активных компонентов. Средство не имеет четкой классификации. Принадлежит к снотворным, седативным, комбинированным лекарствам.

Видео об антиаритмических препаратах

Описание антиаритмических препаратов 1 класса: