Апиксабан. Инструкция по применению, цена, отзывы

Апиксабан является антикоагулянтом. Он выделяется среди других медикаментов из данной группы тем, что его применение не требует регулярной проверки состояния крови на свертываемость. Препарат считается одним из новейших, так как был введен в медицинскую практику весной 2011 г. Далее в публикации описана полная характеристика Апиксабана и инструкция по его использованию.

Форма выпуска

Апиксабан – это не самостоятельное лекарственное средство, а активное вещество. Наиболее популярным препаратом на его основе является «Эликвис». Его выпускают в таблетированной форме, при этом в зависимости от дозировки, внешние характеристики медикамента изменяются.

При концентрации активного вещества 2,5 мг, таблетка обладает круглой формой и светло-желтым или желтым окрасом. Упаковано средство в пластины в количестве 10 шт. В упаковке может содержаться 3 и 6 блистеров. При дозировке основного элемента 5 мг, таблетка имеет овальную форму и розовый окрас. Помещен препарат в пластинки в количестве 7 шт. В упаковке может находиться по 4 или 8 блистеров.

Химический состав

Активным компонентом препарата является апиксабан, который входит в состав медикамента в количестве 2,5 и 5 мг и способствует разжижению крови, препятствуя образованию тромбов.

Вспомогательными составляющими таблетки являются:

Список компонентов	Характеристика компонентов
Моногидрат лактозы	Консервант, а также облегчает растворение таблетки в пищеварительном тракте.
Микрокристаллическая целлюлоза	Обеспечивает постепенное высвобождение основного элемента, наделяет таблетки прочностью, а также делает их гладкими и однородными. Кроме этого благодаря МКЦ таблетки лучше растворяются и усваиваются.
Кроскармеллоза натрия	Оказывает влияние на скорость растворения таблетки и усвоения активного элемента.
Натрия лаурилсульфат	Поверхностно-активное вещество, обладающее пенообразующими и чистящими свойствами.
Повидон	Притягивает токсины и вредные вещества и способствует их выведению из организма.
Магния стеарат	Наполнитель, придающий таблеткам однородность, облегчает продвижение препарата по пищеварительному тракту.
Опадрай II желтый или Опадрай II розовый	Красители, наделяющие таблетки желтым и розовым окрасом.

Используемые вспомогательные компоненты усиливают и продлевают действие активного вещества.

Фармакологические свойства

Апиксабан является антикоагулянтом прямого действия и оказывает антитромбический эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Апиксабан, инструкция по применению которого описывает воздействие медикамента на организм, оказывает влияние на выработку ферментов, отвечающих за формирование тромбоцитов, а также препятствует их склеиванию, в итоге устраняется вероятность образования тромбов. При этом риск развития внутреннего кровотечения (особенно внутричерепного) минимальный.

Действие Апиксабана наступает приблизительно через 4 ч (употребление еды не оказывает влияния на качество всасывания активного элемента) и может сохраняться примерно в течение 12 ч. Основной компонент проникает в кровь (ориентировочно 87%) и выводится из организма с каловыми массами (большая часть) и с мочой (примерно 27%).

Важно. Нарушение работы почек и печени не влияет на лечебный эффект от препарата, но у пациентов старше 65 лет выявлено, что Апиксабан в крови находится в большей концентрации, поэтому для больных данной возрастной категории рекомендовано снижение дозировки.

Показания к применению

Таблетки Апиксабан могут быть назначены лечащим врачом при наличии у пациента следующих показаний:

• предотвращение развития тромбоза в венах после операции по протезированию сустава тазобедренного или в коленях;
• предотвращение развития инсульта (нарушение кровообращения в головном мозге);
• предотвращение развития системной эмболии (наличие патологических частиц-эмбол в крови);
• выраженная артериальная гипертензия (повышенное давление);
• сахарный диабет. Патология протекает с нарушением всех обменных процессов, в итоге ухудшается работа сердца и сосудов, а также повышается вязкость крови;
• сердечная недостаточность в средней и тяжелой форме;
• терапия диагностированного тромбоза вен;
• снижение вероятности смертельного исхода у пациентов с фибрилляцией (частота сокращений сердца может достигать 350-700 ударов в 1 минуту) предсердий;
• лечение тромбоэмболии (закупорка просвета сосуда тромбом).

Кроме этого Апиксабан может быть назначен пациентам старше 75 лет с целью профилактики развития тромбоза и улучшения работы сердца и сосудов.

Противопоказания

Апиксабан (инструкция по применению содержит перечень запретов к использованию медикамента) нельзя назначать в нижеперечисленных случаях:

• наличие кровотечения, как наружного (например, глубокая рана), так и внутреннего (например, открытая язва);
• диагностирование заболеваний, которые опасны кровотечением (опухоли, язва);
• нарушение сворачиваемости крови;
• заболевания печени в стадии обострения;
• недавние травмы головного или спинного мозга, сопровождаемые кровотечением. В данном случае прием медикамента может спровоцировать образование внутреннего кровотечения;
• восстановительный период после операции на головном или спинном мозге;
• недавняя операция на глазах;
• диагностирование или подозрение на расширение вен в пищеводе;
• наличие патологической связи артерий с венами;
• истончение, растяжение или выпячивание стенки ссуда;
• наличие выраженных патологий сосудов головного или спинного мозга;
• заболевания почек, протекающие в тяжелой форме;
• воспаление внутренних тканей оболочки сердца, вызванное деятельностью бактерий;
• неконтролируемая гипертензия (высокое давление) в тяжелой форме;
• вынашивание ребенка, а также период лактации. В данных случаях исследования о безопасности препарата не проводились.

Немаловажным запретом к приему является наличие аллергической реакции на элементы таблетки.

С какого возраста можно применять препарат?

Таблетки Апиксабан запрещено использовать пациентам, которые не достигли 18 лет. Противопоказание обосновано отсутствием исследований безопасности влияния медикамента на детский организм.

Инструкция по применению, дозировка

Апиксабан можно употреблять, совмещая с едой или на пустой желудок. Еда не оказывает действия на лечебные свойства медикамента. Лекарственное средство применяют перорально, запивая достаточным количеством жидкости (150-200 мл). Если у пациента в наличии трудности с проглатыванием целой таблетки, то ее, по инструкции, допускается измельчать до состояния порошка и готовить суспензию.

Далее в таблице описаны особенности приема таблеток Апиксабан в зависимости от показаний:

Показания	Правила дозирования	Особенности приема
Профилактика развития тромбозов вен при плановой операции по протезированию тазобедренного или коленного суставов	Дозировка Апиксабана составляет 2,5 мг каждые 12 ч. При этом, в зависимости от состояния пациента, прием первой дозы должен быть осуществлен в течение 12-24 ч после окончания операции.	При замене тазобедренного сустава длительность терапии составляет 32-38 суток. А при замене коленного сустава продолжительность лечения от 10 до 14 дней.
Профилактика развития инсульта или эмболии	Начальная дозировка составляет 5 мг каждые 12 ч. Далее (по состоянию больного) производится снижение дозировки до 2,5 мг. Принимать средства также каждые 12 ч.	Длительность курса определяется для каждого больного индивидуально по динамике терапии (лечение длительное).
Терапия тромбоза или тромбоэмболии легочной артерии	В течение первой недели дозировка составляет 10 мг каждые 12 ч. Далее количество препарата снижают до 5 мг каждые 12 ч.	Минимальный курс терапии составляет не менее 3 месяцев (зависит от тяжести состояния больного).
Профилактика тромбоза и тромбоэмболии	Первоначальная дозировка 5 мг каждые 12 ч. Потом количество препарата снижают до 2,5 мг каждые 12 ч.	Курс с 5 мг длится 6 месяцев. С пониженной дозировкой длительность лечения подбирается индивидуально.
Снижение вероятности развития смертельного исхода у пациентов с фибрилляцией предсердий	Дозировка составляет 2,5 мг каждые 12 ч. При необходимости дозировка может быть увеличена. Зависит от общего состояния пациента.	Продолжительность приема устанавливается врачом с учетом тяжести заболевания и состояния пациента.

Приведенные в таблице данные являются приблизительными. Точный курс может быть установлен только лечащим врачом.

Побочные действия

Использование таблеток Апиксабан может сопровождаться побочными эффектами, такими как:

• развитие кровотечения носового или внутреннего (особенно при наличии склонности к кровотечению);
• тошнота. Симптом более выражен при больших дозировках медикамента;
• понижение количества железа в крови и тромбоцитов в крови. Негативная реакция проявляется крайне редко;
• развитие кровоизлияния в ткани головного мозга, характерно для случаев, когда у больного была недавняя черепно-мозговая травма, или имеются патологии сосудов головного мозга;
• кровоизлияние в тканях глаз. Отклонение чаще возникает, если у пациента была проведена операция на глаза в недавнем времени;
• появление гематом на теле даже при легком прикосновении. Побочный эффект проявляется у больных с нарушенным состоянием сосудов;
• понижение значения давления. Возникает в первые 4-6 ч после приема медикамента;
• кровотечение из органов дыхания и кровохарканье. Отклонение характерно для пациентов с «хрупкими» сосудами;
• наличие крови в каловых массах. Кровь может быть вследствие развития желудочного или кишечного кровотечения;
• развитие геморроидального кровотечения при наличии геморроя;
• кровоточивость десен;
• развитие кровотечения после пункции бедренной артерии. Побочный эффект может закончиться смертельным исходом. Поэтому при приеме медикамента проводить пункции не рекомендовано;
• нарушение функционирования печени;
• наличие крови в моче. Отклонение может быть вызвано движением конкрементов в почках или повышенным истончением сосудов;
• развитие межменструальных кровотечений, чаще наблюдается у больных с хроническими заболеваниями матки, а также усиление кровотечения во время менструации.

Не исключено развитие аллергической реакции, которая может проявиться в разнообразных формах и степенях тяжести.

Передозировка

В случае приема таблеток Апиксабан в повышенной дозировке велика, вероятность развития внутреннего кровотечения. В данном случае пострадавшему требуется принять активированный уголь в течение 6 часов после отравления. В случае, если прошло больше времени или энтерособрент не помог, требуется обращение в больницу. Далее врач капельно производит введение медикаментов, ускоряющих остановку кровотечения. При большой кровопотере может потребоваться переливание крови.

Особые указания

Апиксабан, инструкция по применению которого включает информацию о тонкостях использования, необходимо употреблять с учетом следующих особенностей:

• если случайно был пропущен прием таблетки, то ее нужно употребить сразу, и продолжать лечение с использованием медикамента 2 раза в сутки, с учетом нового времени;
• если больного переводят на прием Апиксабана с другого антикоагулянта, то использовать таблетки необходимо с момента употребления последующей дозы. Одновременно, или без выдерживания временного интервала, принимать препараты запрещено;
• если больной использовал антикоагулянты из группы антагонистов группы К (например, Варфарин), то Апиксабан разрешено начинать использовать, когда количество предыдущего медикамента в крови будет минимально;
• в случае перевода больного с Апиксабана на антикоагулянты антагонистов группы К, необходимо продолжать использовать Апиксабан еще на протяжение 2 суток;
• если у пациента патологии почек или печени в легкой и средней форме тяжести, то корректировка лечения не требуется. В случае болезней почек или печени в тяжелой форме медикамент не используют или применяют под особым контролем врача, и по индивидуальному курсу;
• корректировка дозировка Апиксабана также не требуется для больных с избыточной массой тела;
• пациентам старше 65 лет может потребоваться индивидуальный подбор курса использования лекарственного средства;
• несмотря на то, что использования Апиксабана не требует регулярного обследования, с целью определения времени свертываемости крови. При назначении длительного курса, а также после окончания терапии, необходимо обследовать пациента на наличие внутреннего кровотечения, особенно при наличии соответствующих симптомов (головокружение, падение давления, общая слабость);
• при назначении препарата после операции необходимо выдержать время, с целью исключения развития кровотечения в месте проведения хирургического вмешательства;
• Апиксабан требуется прекратить принимать примерно за 2 дня до операции или малоинвазивными вмешательствами. Иначе больной может умереть от потери крови. Возобновить прием медикамента можно с разрешения врача;
• использование Апиксабана при назначении пункции может привести к параличу и даже к смертельному исходу;
• если у больного диагностирован рак, то перед назначением Апиксабана врач должен исключить все риски развития внутреннего кровотечения;
• при наличии у больного искусственного клапана сердца, принимать Апиксабан нежелательно, так как безопасность терапии не изучалась;
• на период использования Апиксабана водить транспорт и выполнять опасные работы следует с особой осторожностью.

Нельзя Апиксабан использовать одновременно с другими антикоагулянтами, так как риск развития внутреннего кровотечения увеличивается до 80%.

Лекарственное взаимодействие

Апиксабан допускается принимать в комбинации с другими лекарственными средствами, но при этом требуется учитывать, что медикамент не желательно совмещать со следующими препаратами:

• нестероидные противовоспалительные средства и ацетилсалициловая кислота увеличивают риск развития внутреннего кровотечения;
• противогрибковый препарат Кетоконазол усиливает всасывания Апиксабана, поэтому может потребоваться корректировка дозировки;
• антибиотик Рифампицин ухудшает всасывание Апиксабана, в случае приема медикамента с профилактической целью, корректировка лечения не нужна. Если медикамент используется с терапевтической целью, то может потребоваться корректировка лечения.

Более полный список медикаментов, с которыми использовать Апиксабан нельзя или разрешено с осторожностью, следует уточнить у лечащего врача.

Список аналогов

Апиксабан (инструкция по применению содержит необходимую информацию по использованию лекарственного средства) в случае необходимости можно заменить следующими препаратами:

Список аналогов	Основное вещество	Примечания
Ксарелто	Ривароксабан в количестве 10,15 и 20 мг.	Аналог отличается побочными эффектами, среди которых не исключено развитие тахикардии, потери памяти и болей в животе.
Варфарин	Варфарин в концентрации 2,5 мг.	Средство выделяется большим списком противопоказаний и перечнем медикаментов, которые нельзя использовать при комбинированной терапии.
Ривароксабан	Ривароксабан в количестве 2,5; 10 и 15 мг.	Аналог отличается увеличенным перечнем запретов и возможных побочных реакций.
Прадакса	Мезилат этиксилата дабигратан в количестве 197,95 мг	Медикамент имеет относительно небольшой список противопоказаний, а также побочных эффектов.

Производить замену Апиксабана должен лечащий врач, так как необходимо учитывать не только причину замены, но и подобрать правильность перевода пациента на другой препарат.

Сроки, условия продажи и хранения

Таблетки Апиксабан являются рецептурным лекарственным средством. После приобретения медикамента, его необходимо хранить при температуре, не превышающей 25 градусов и в темном месте. Срок хранения препарата составляет24 месяца.

Важно. Отравление Апиксабаном опасно развитием сильного внутреннего кровотечения, в связи с этим средств требуется хранить далеко от детей.

Цена препарата и аналогов

Апиксабан не является самостоятельным лекарственным средством, а используется в качестве основного элемента. Наиболее популярным на основе Апиксабана является медикамент «Эликвис», его цена (в зависимости от дозировки и количества активного компонента в составе) может варьироваться от 857 до 2742 руб.

Далее в таблице приведен обзор цен рассмотренных в статье аналогов:

Аналоги	Диапазон цен
Ксарелто	2872-5836 руб.
Варфарин	87-124 руб.
Ривароксабан	2976-3871 руб.
Прадакса	3768-9313 руб.

Апиксабан выделяется среди антикоагулянтов тем, что при его использовании нет необходимости постоянно мониторить время свертываемости крови. Дополнительно лекарственное средство имеет меньший список ограничений в применении при комбинированной терапии. Препарат может вызвать развитие сильного внутреннего кровотечения, поэтому перед его использованием следует изучить прилагаемую инструкцию.

Автор: Котлячкова Светлана

Видео об аналогах Апиксабана

Разбор препаратов Апиксабан, Эликвис: