Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация

Б-лактамные антибиотики – это группа антибактериальных препаратов, для которых характерно обязательное наличие в структуре азотсодержащего б-лактамного кольца. Исторически первый антибиотик (бензилпенициллин) относится к данному классу препаратов. Он был выделен микробиологом Александром Флемингом в 1928 г.  И уже с середины XX века стал применяться в клинической практике для лечения инфекционных заболеваний.

Принцип и механизм действия Б-лактамных антибиотиков, резистентность

Б-лактамные антибиотики обладают бактерицидным действием. Это означает, что под влиянием данных веществ, инфекционные агенты погибают и выводятся из организма. Основной принцип функционирования – нарушение образования клеточной стенки бактерий.

Мишень действия для б-лактамов в микробной клетке – это ферменты карбокси- и транспептидазы (пенициллинсвязывающие белки). Эти ферменты участвуют в синтезе главного компонента клеточной стенки – пептидогликана муреина. Это вещество, специальная структура которого, обеспечивает прочность бактериальных стенок. Пептидогликановый слой хорошо представлен в клетках грамположительных микроорганизмов.

Соединение б-лактамов с пенициллинсвязывающими белками приводит к дисфункции последних. В результате прекращается процесс создания клеточных стенок, и происходит гибель бактерий. Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация

Механизмы развития резистентности:

  • У грамотрицательных микроорганизмов пептидогликановый слой выражен слабо. Опорную функцию у таких бактерий выполняет дополнительная липидная мембрана. Большинство б-лактамов плохо проникают через эту мембрану. Поэтому грамотрицательные микробы относительно устойчивы к действию этой группы антибиотиков.
  • Природная или приобретенная способность бактерий продуцировать б-лактамазы. Это ферменты, которые способны разрушать структуру б-лактамных антибиотиков.
  • Изменение структуры пенициллинсвязывающих белков. Данный механизм обуславливает устойчивость Staphylococcus aureus и некоторых пневмококков к б-лактамам.

Показания к применению, антимикробная активность

Б-лактамные антибиотики – это основа современной противомикробной терапии, так как для них характерен широкий спектр активности. Б-лактамы обладают значительной эффективностью по отношению к грамположительным бактериям (кроме монобактамов), губительно воздействуют на грамотрицательные кокки (Moraxella, Neisseria) и ряд грамотрицательных палочек (Echerihia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp.).

Неферментирующие бактерии и анаэробы относятся к микробам, которые обладают природной резистентностью ко многим б-лактамам. Данный факт объясняется слабой проницаемостью их клеточных стенок и продукцией специальных защитных ферментов (б-лактамаз).

Вызываемые внутриклеточными бактериями инфекции характеризуются устойчивостью к б-лактамам, что связывают с неспособностью этих химиопрепаратов проникать в иммунные клетки человека, где находятся данные микроорганизмы.Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация

Общие показания к применению:

  • Эмпирическая и этиотропная терапия очаговой или генерализованной инфекции в организме.
  • Антибиотикопрофилактика после оперативных вмешательств.
  • Профилактика острой ревматической лихорадки, хронической ревматической болезни сердца и гломерулонефрита.

Б-лактамные антибиотики– это лекарственные препараты, которые разрешены для применения при беременности и кормлении грудью за редким исключением.

Противопоказания

Б-лактамные антибиотики имеют ряд ограничений к применению.

К ним относятся:

  • гиперчувствительность и аллергические реакции в анамнезе на препараты данной группы;
  • псевдомембранозный колит;
  • инфекционный мононуклеоз, лимфопролиферативные процессы (для ампициллина);
  • холестатическая желтуха или нарушение функций печени в анамнезе (для амоксициллина/клавулановой кислоты);
  • беременность (для карбенициллина);
  • тяжелая почечная дисфункция (для карбенициллина);Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация
  • новорожденные (риск развития ядерной желтухи для цефтриаксона).

Побочные действия и передозировка

Б-лактамные антибиотики – это наиболее низкотоксичные химиопрепараты для организма человека.

Однако у некоторого числа пациентов существует риск развития ряда побочных эффектов общего и местного характера:

  • Аллергических реакций. Аллергические реакции могут возникнуть в случае, если человек ранее принимал любой из препаратов данной группы, так как существует вероятность перекрестной аллергии. Риск развития гиперчувствительности на пенициллины выше, чем на остальные представители б-лактамов. Чаще возникают кожные проявления аллергии: высыпания и отечность, сопровождающиеся зудом (крапивница). Реже – тяжелые формы: бронхоспазм, ангионевротический отек или анафилактический шок.
  • Симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. Неселективное действие б-лактамов нарушает естественную микрофлору кишечника, что может проявляться развитием антибиотикассоциированной диареи. Также для всех представителей возможно появление диспепсических симптомов (тошноты, рвоты, болезненности в животе).
  • Нефротоксичности. Нарушения почечной функции могут возникать при применении оксациллина.
  • Гепатотоксичности. Временное повышение уровня печеночных ферментов периодически наблюдают при использовании б-лактамов. Это состояние купируется самостоятельно, не требует специального лечения. Зарегистрированы случаи гепатита и холестатической желтухи при применении защищенных пенициллинов.
  • Гематологических реакций. Некоторые цефалоспорины и карбоксипенициллины могут обуславливать развитие геморрагического синдрома (петехии на конъюнктиве и слизистых оболочках, кровоподтеки, кровотечения).
  • Кандидоза. Все б-лактамы способны нарушать баланс микрофлоры в органах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Вследствие этого может возникнуть кандидоз полости рта, пищевода, влагалища у женщин и пениса у мужчин.
  • Симптомов со стороны нервной системы. Могут наблюдаться головные боли, нарушения координации при походке, тревожность и спутанность сознания.
  • Кожных проявлений. К редким побочным эффектам относят тяжелые кожные реакции: многоформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и эксфолиативный дерматит.Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация
  • Местных реакций. При внутримышечном использовании возможно образование инфильтрата в месте введения препарата, при внутривенном – развитие тромбофлебитов.

Передозировка

При передозировке б-лактамов возникает ряд симптомов со стороны пищеварительного тракта:

  • мучительная тошнота;
  • неукротимая рвота;
  • боли в эпигастрии;
  • диарея.

Также наблюдаются нарушения водно-электролитного баланса.  Возможна кристаллурия с развитием почечной дисфункции. При тяжелой сопутствующей патологии возникают нарушения сознания и судорожный синдром. Специфического лечения не существует. Терапия симптоматическая. Осуществляют мониторинг за жизненно важными показателями газового и водно-солевого обмена. Возможно применение гемодиализа.

Классификация и описание препаратов группы

Б-лактамные антибиотики – это совокупность групп препаратов, к которой относятся:

  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • карбапенемы;
  • монобактамы.

Пенициллины делят на природные и полусинтетические.

Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация
Б-лактамные антибиотики

Среди полусинтетических выделяют следующие подгруппы:

  • пенициллиназостабильные пенициллины;
  • аминопенициллины;
  • карбоксипенициллины;
  • уреидопенициллины;
  • ингибиторозащищенные пенициллины.

Цефалоспорины подразделяют на несколько классов:

  1. I поколения.
  2. II поколения.
  3. III поколения.
  4. IV поколения.

Природные пенициллины

Главные представители природных пенициллинов – это бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин характеризуется мощным бактерицидным действием, низкой токсичностью и небольшой стоимостью. К недостаткам относят приобретенную устойчивость к препарату у многих клинически значимых бактерий. Многие анаэробы, актиномицеты и все кокки высокочувствительны к бензилпенициллину. Он применяется парентерально, так как разрушается при воздействии желудочного сока.Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация

 Основные показания:

  • стрептококковые инфекции: ангина, рожистое воспаление, скарлатина, ревматизм;
  • внегоспитальная пневмония, вызванная пневмококком;
  • менингококковый или пневмококковый лептоменингит;
  • инфекции, передающиеся половым путем (сифилис, гонорея);
  • сибирская язва;
  • инфекционная патология, вызванная актиномицетами;
  • клостридиальная инфекция.

Феноксиметилпенициллин

Антимикробное действие феноксиметилпенициллина аналогично пенициллину. Но препарат более устойчив к воздействию пищеварительных соков при приеме внутрь.

 Основные показания:

  • стрептококковая инфекционная патология, нетяжелого характера;
  • инфекционная патология кожных покровов и мягких тканей;
  • профилактика ревматизма, гломерулонефрита, эндокардита;
  • сифилис;
  • гонорея;
  • профилактика осложнений после малых хирургических вмешательств (удаления миндалин, экстракции зуба).

Пенициллиназостабильные пенициллины

Принципиальное отличие пенициллиназостабильных химиопрепаратов от остальных пенициллинов – устойчивость к б-лактамазам. К этой подгруппе относят оксациллин и клоксациллин.

Оксациллин

По противомикробному спектру оксациллин близок к природным пенициллинам, но уступает в активности.

Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация
Оксациллин

Оксациллин – препарат выбора для лечения стафилококковой инфекционной патологии:

  • гнойных хирургических инфекций;
  • пиелитов и циститов;
  • ожогов;
  • синуситов.

Оксациллин не разрушается при назначении внутрь. Однако парентеральный путь введения обеспечивает более высокую концентрацию препарата в крови.

Клоксациллин

Противомикробное действие клоксациллина идентично оксациллину.

Основные показания:

  • лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных стафилококками;
  • профилактика гнойных осложнений после пересадки кожного лоскута.

Аминопенициллины

Основными представителями аминопенициллинов считаются ампициллин и амоксициллин.

Ампициллин

Противомикробная активность ампициллина такая же, как у пенициллина.  К препарату чувствительны некоторые грамотрицательные кишечные бактерии. Он не подвержен воздействию пищеварительных ферментов, поэтому назначается перорально.

 Основные показания:

  • инфекционная патология лор-органов (назофарингит, синусит, тонзиллит);
  • одонтогенные инфекции;
  • бронхолегочная инфекционная патология (пневмония, бронхит);
  • кишечные инфекции (нетяжелого характера);
  • лептоменингит.

Амоксициллин

Из-за непродолжительного пребывания в органах пищеварения амоксициллин неэффективен при дизентерии. Остальные антибактериальные свойства препарата сходны с ампициллином.

Основные показания:

  • инфекционная патология верхних дыхательных путей, а также уха, горла, носа;
  • внегоспитальная пневмония;
  • инфекционная патология желчного пузыря и желчных протоков;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • уничтожение Helicobacter Pylori (в комбинации с макролидами и блокаторами протонного насоса).

Карбоксипенициллины

Наиболее известный химиопрепарат из подгруппы карбоксипенициллинов – карбенициллин.Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация

Карбенициллин

Эффективность карбенициллина против грамположительных микробов такая же, как у пенициллина, но активность значительно меньше. В спектр действия препарата входят кишечная группа микроорганизмов и синегнойная палочка. Карбенициллин чувствителен к воздействию б-лактамаз. Желудочный сок разрушает структуру лекарства, поэтому внутрь не назначается.

Применение сильно ограничено из-за низкой антисинегнойной активности.

Уреидопенициллины

Наиболее значимым представителем уреидопенициллинов является азлоциллин.

Азлоциллин

Азлоциллин высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов:

  • синегнойной палочки и прочих псевдомонад;
  • протея;
  • гемофильной палочки;
  • гонококков;
  • бактероидов.

Препарат неустойчив к действию б-лактамаз, поэтому клиническое применение сильно ограничено.

Ингибиторозащищенные пенициллины

Главный механизм развития устойчивости микробов к б-лактамным антибиотикам – синтез ферментов б-лактамаз. Для преодоления этого механизма были созданы вещества, инактивирующие б-лактамазы.

К ним относят:

  • клавулановую кислоту;
  • сульбактамы;
  • тазобактамы.

В результате сочетания пенициллинов с вышеперечисленными веществами образуются прочные комплексы. Использование ингибиторозащищенных пенициллинов позволяет расширить спектр действия антибиотиков.

Амоксициллин/клавуланат

В сравнении с амоксициллином, амоксициллин/клавуланат характеризуется большей эффективностью в отношении бактерий с приобретенной резистентностью, которая обусловлена синтезом б-лактамаз (гемофильной палочки, стафилококков).

Препарат не действует на следующие микробы:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Serratia spp.;
  • Acinetobacter spp.

Основные показания к применению амоксициллина/клавуланата сходны с амоксициллином (чаще используют при хронизации воспалительных процессов).Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация

Также применяют при:

  • инфекционной патологии кожи и мягких тканей;
  • интраабдоминальных инфекциях;
  • химиопрофилактике после оперативных вмешательств.

Ампициллин/сульбактам

Антимикробное действие ампициллина/сульбактама подобно амоксициллину/клавуланату, но его не применяют для терапии хронических инфекций.

Основные показания:

  • бактериальная инфекционная патология горла, трахеи, бронхов, легких, а также уха и носа;
  • мочеполовые инфекции;
  • инфекционная патология кожных покровов и нижележащих мягких тканей;
  • послеоперационная антибиотикопрофилактика.

 Амоксициллин/сульбактам

Амоксициллин/сульбактам оказывает бактерицидное действие на ряд микроорганизмов:

  • все кокки (кроме оксациллин-резистентных);
  • листерии;Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация
  • гемофильную палочку;
  • анаэробы.

Препарат проявляет меньшую активность к энтерококкам и энтеробактериям.

Показаниями к применению являются:

  • инфекционная патология кожных покровов, мочеполового тракта, органов брюшной полости;
  • тяжелые формы воспаления легких;
  • послеоперационная профилактика в хирургии и гинекологии.

Тикарциллин/клавуланат

Тикарциллин/клавуланат показан при множестве внутрибольничных инфекций (назокомиальной инфекции на ИВЛ, абсцедирующей пневмонии).

Цефалоспорины

Цефалоспорины по механизму действия близки к пенициллинам, но обладают более выраженной устойчивостью к б-лактамазам.

Цефалоспорины I поколения

Типичные представители цефалоспоринов I поколения: цефазолин и цефалексин. Данные лекарственные средства характеризуются широким спектром антимикробной активности. Преобладает влияние на грамположительные микроорганизмы. Главное отличие химиопрепаратов этого поколения – высокая противостафилококковая активность. Цефалоспорины I поколения эффективны против ряда грамотрицательных микробов, но чувствительны к действию б-лактамаз.

Основные показания:

  • ангины;
  • инфекционная патология кожи и подкожно-жировой клетчатки;
  • послеоперационная профилактика инфекционных осложнений.

Цефалоспорины II поколения

Главный представитель цефалоспоринов II поколения – цефуроксим.

К действию препарата чувствительны следующие микробы:

  • грамотрицательные микробы (кишечная палочка, клебсиеллы, сальмонеллы);
  • стрептококки;
  • стафилококки.Б-лактамные антибиотики. Что это, перечень, классификация

Цефуроксим используют для лечения тех же инфекций, что и цефалоспорины I поколения.

Но из-за влияния на грамотрицательные микроорганизмы показан при:

  • инфекционной патологии верхних дыхательных путей;
  • инфекционной патологии мочевыводящих путей.

Цефаклор применяют в тех же случаях, что и цефуроксим, кроме инфекций среднего уха.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наиболее популярны в клинике, что связано с высокой активностью против грамотрицательных микроорганизмов (в том числе госпитальных штаммов энтеробактерий). Цефтазидим и цефоперазон применяют для лечения инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Цефотаксим и цефтриаксон активны по отношению к стрептококкам и пневмококкам, но практически не влияют на стафилококки.

Основное применение для цефтриаксона и цефотаксима:

  • тяжелые инфекции различной локализации (органы дыхания, опорно-двигательный аппарат, кишечные инфекции);
  • инфекции желчных путей (для цефотаксима);
  • бактериальный эндокардит и клещевой боррелиоз (для цефтриаксона).

Цефалоспорины IV поколения

Основной представитель цефалоспоринов IV поколения – цефепим. Противомикробный спектр препарата близок к цефотаксиму, но он более активен против грамположительных кокков и более устойчив к б-лактамазам.

Цефепим используют в случаях тяжелого течения инфекций, которые вызваны госпитальными полиустойчивыми штаммами.

Названия и цены препаратов

Название препарата Форма выпуска Цена, руб.
Бензилпенициллин Флаконы 20-100
Феноксиметилпенициллин Таблетки, сироп 20-80
Оксациллин Таблетки, флаконы 20-50
Ампициллин Таблетки, суспензия, флаконы 20-50
Амоксициллин Таблетки, капсулы, суспензия 50-150
Амоксициллин/клавуланат Таблетки, сироп, флаконы 200-300
Ампициллин/сульбактам Флаконы 150-200
Амоксициллин/сульбактам Флаконы 250-300
Цефазолин Флаконы 30-50
Цефалексин Капсулы, суспензия 40-100
Цефуроксим Флаконы, таблетки, суспензия 100-200
Цефотаксим Флаконы 30-50
Цефтриаксон Флаконы 30-100
Цефтазидим Флаконы 90-110
Цефоперазон Флаконы 100-150
Цефепим Флаконы 100-200

Б-лактамные антибиотики являются одной из самых многочисленных групп химиопрепаратов. Общие черты для всех представителей – это наличие б-лактамного кольца в структуре и выраженное бактерицидное действие. Разные препараты отличаются спектром антимикробной активности, что обуславливает различия в показаниях к применению.

Некоторые б-лактамы уже утратили свою актуальность ввиду развития микробной устойчивости к ним, другие эффективны для лечения даже тяжелых, госпитальных инфекций. Большинство лекарственных средств обладают слабой токсичностью, и разрешены к использованию при беременности и лактации.

Видео о бета-лактамах

Базисная фармакология бета-лактамов. Часть 2:

Оцените статью
( Пока оценок нет )
Здоровье взрослых и детей. Инструкции по применению препаратов, средств, советы, консультации врачей, специалистов
Добавить комментарий

Lazer kesim Abkant büküm Lazer kesim fiyatları Akbant büküm fiyatları Lazer kesim sac Akbant büküm sac Akbant büküm metal Lazer kesim cnc Akbant büküm cnc Lazer kesim krom Lazer kesim paslanmaz çelik Akbant büküm paslanmaz çelik Lazer kesim alüminyum Akbant büküm alüminyum Lazer kesim ankara Lazer kesim istanbul Dijital reklam ajansı Sosyal medya reklam ajansı Google Ads ajansı Reklam ajansı fiyatları En iyi reklam ajansı Türkiye'deki reklam ajansları Reklam ajansı