Для подавления широкого спектра воспалительных процессов любого происхождения назначают Целебрекс – лекарственное средство фармацевтической категории НПВС, выпускаемое концерном Pfizer. Инструкция по клиническому применению позиционирует нестероидный препарат в качестве высокоселективного ингибитора фермента ЦОГ-2.
Показания к применению
Американский фармацевтический продукт используют в ситуативной симптоматической терапии, комплексном этиотропном и поддерживающем лечении хронических воспалительных заболеваний костно-мышечной системы и опорно-двигательного аппарата, при деформирующих поражениях суставных капсул.
Целебрекс инструкция по применению рекомендует принимать пациентам с периодическими болевыми синдромами невыясненного механизма формирования, при травматическом повреждении скелета, растяжениях сухожилий.
Основные показания к назначению лекарственного средства:
- Спондилит. Воспалительное поражение суставов позвоночного столба сопровождают в зависимости от стадии периодические или постоянные болезненные пароксизмы. Снижающий интенсивность симптомов препарат включают в протокол поддерживающего медикаментозного лечения спондилита.
- Деформирующий остеоартроз. Прогрессирующие дистрофические изменения в суставных капсулах вызваны первичным повреждением хрящевых мембран с последующей нарастающей дегенерацией полного комплекса конструкции. Назначение Целебрекса обусловлено способностью купировать артралгию.
- Ревматоидный артрит. Хроническое и вялотекущее воспаление соединительнотканных структур затрагивает синовиальные оболочки суставных капсул. Заболевание поражает внутренние органы, центральный, вегетативный и периферический отделы нервные системы.
- Полиартроз. Хроническую патологию характеризует множественное деформирующее поражение суставов мелкого и среднего калибра. Полиартроз зачастую имеет наследственный, метаболический или эндокринный генез. Целебрекс назначают при обострении системного заболевания.
В гинекологии американский препарат применяют для купирования менструальных болей, при воспалении маточного органа или придатков, периодических пароксизмальных проявлениях в зоне малого таза. Целебрекс подходит для подавления инфекционных воспалений гениталий.
Лекарственное средство используют в комплексной терапии аденоматозного полипоза. Медикамент назначают перенесшим оперативное вмешательство на костно-мышечной системе пациентам, при радикулопатии, хроническом люмбаго с ишиасом.
Состав
Единственное действующее вещество американского противовоспалительного средства – целекоксиб, принадлежащий к нестероидным химическим соединениям нового поколения. Особенность синтетического компонента заключается в способности блокировать синтез циклооксигеназы 2-го типа.
Препарат не оказывает заметного и физиологически значимого влияния на фермент ЦОГ-1.
В качестве вспомогательных и структурообразующих веществ лекарственного средства использованы:
- моногидрат лактозы – фармацевтическая модификация полимерного олигосахарида с присоединенной молекулой воды, оптимизирующая процесс кальциевого обмена, создающая питательную среду для естественной микрофлоры;
- лаурилсульфат натрия – поверхностно активное вещество с лиофильными и гидрофобными свойствами, характеризуемое антисептическим и солюбилизирующим (растворяющим) влияниями, вызывающее диссоциацию белковых комплексов;
- Повидон К30 – синтетический полимерный носитель, обеспечивающий диспергирование и суспендирование фармацевтического продукта, ускоряющий всасывание в системный кровоток основного компонента;
- кроскармеллоза натрия – дезинтеграционный агент, улучшающий распадаемость лекарственного средства на физиологически активные составляющие, повышающий биодоступность целекоксиба;
- стеарат магния – органическое соединение, выполняющее расщепляющую и структурообразующую функции.
В составе оболочки Целебрекса содержатся натуральный желатин, обезвоженный этанол и оксид железа – красящий агент, придающий желатиновой оболочке характерный оттенок. В химическую формулу входит изопропанол – простейший одноатомный спирт алифатического ряда с обеззараживающими свойствами.
Форма выпуска
Препарат производят по лицензии американского фармацевтического гиганта местные специализированные компании разных стран. Ориентировочная цена пачки противовоспалительного средства – 560 руб. Лекарственная форма – капсулы в твердой желатиновой оболочке, расфасованные в блистеры из фольги по 10 или 20 шт.
Целебрекс (инструкция по применению в печатном виде прилагается к каждой пачке фармацевтического продукта) имеет специальную маркировку, указывающую концентрацию действующего вещества. Внутри капсулы содержится гранулированный порошок белого цвета.
Концентрация фармакологически активного компонента – 100, 200 или 400 мг. Непрозрачная кишечнорастворимая оболочка окрашена в бело-коричневый оттенок с парой широких синих или желтых полос в зависимости от дозировки. Вторичная упаковка – прямоугольная пачка из плотного ламинированного картона.
Фармакологические свойства
Лекарство американской разработки оказывает выраженные противовоспалительное, антипиретическое, обезболивающее воздействия. Угнетение целекоксибом синтеза фермента ЦОГ-2 приводит к сниженной выработке простагландинов, биохимическим предшественником которых служит целевое вещество.
Клинико-терапевтическое значение имеет способность основного компонента прерывать механизм секреции агрессивной разновидности воспалительного медиатора PGE2, называемого динопростоном и обладающего усиленными окситоцинными свойствами.
Биохимическое соединение известный провокатор отеков женских репродуктивных органов и гинекологических болевых синдромов. Целебрекс меньше других противовоспалительных средств нестероидного класса раздражает слизистое покрытие пищеводных каналов.
Препарат не затрагивает зависящие от синтеза ЦОГ-1 физиологические реакции. Лекарственное средство отличается быстрым всасыванием в системных кровоток из желудочно-кишечных просветов, не накаливается в пищеварительных полостях. Максимальная плазменная концентрация наблюдается в течение 2-3 ч.
Как принимать: инструкция
Проникновение действующего вещества в системное кровообращение ускоряет употребление капсулы натощак. Лекарственное средство принимают в цельном виде без раскрытия желатиновой оболочки или разжевывания.
Способ применения – исключительно пероральный. Капсулу запивают умеренным количеством чистой воды, теплого или прохладного напитка без газа. Ниже представлены рекомендованные схемы терапии для разных категорий пациентов.
Взрослым
Стандартная дозировка составляет 200 мг действующего вещества 2 раза в день. Профильный специалист корректирует схему применения в зависимости от патогенетических особенностей заболевания, интенсивности воспалительного процесса.
При разработке оптимального лечения учитывают индивидуальную переносимость, наличие или отсутствие патологий ЖКТ. Влияние препарата на функции сердечно-сосудистой системы непосредственно зависит от суточной дозировки.
Для быстрого подавления артралгического болевого синдрома, при обострении деформирующих заболеваниях опорно-двигательного аппарата дневной объем препарата составляет 800-1000 мг действующего вещества.
Интенсивные пароксизмы у взрослых купируют изначальной дозой целекоксиба 600 мг. Через 3 суток объем снижают 200 мг каждые 12 ч. При маточном или колоректальном аденоматозном полипозе принимают по 400 мг действующего вещества в день.
Коррекция дозы в сторону уменьшения требуется пожилым пациентам с массой тела меньше 50 кг. Максимальная продолжительность курса – 7-10 дней. Затем рекомендован недельный перерыв в лечении с заменой при необходимости групповым аналогом.
Для детей и подростков
Целебрекс инструкция по применению запрещает использовать для лечения пациентов младше 18 лет. Отсутствуют достоверные клинические данные о безопасности препарата для детей и подростков. Соответствующие исследования не проводились.
При беременности и ГВ
Существуют потенциальные риски для матери и ребенка. С учетом фармацевтической принадлежности лекарственного средства не исключены морфологические изменения в яичниках, обусловленные недостаточной секрецией фермента ЦОГ-2.
Такие нарушения способны провоцировать тяжелые гестационные осложнения, ухудшение фертильности, бесплодие. Действующее вещество преодолевает плацентарный и гематоэнцефалические барьеры, всасывается в грудное молоко.
Такими свойствами физиологически активного компонента обусловлены клинические ограничения на применения препарата во время вынашивания ребенка и лактации.
В III триместре любые высокоселективные ингибиторы циклооксигеназы провоцируют:
- слабость маточной мускулатуры;
- преждевременное перекрытие артериальных протоков;
- нарушение почечных функций эмбриона;
- недостаток амниотической жидкости.
Применение препарата при беременности и грудном вскармливании категорически запрещено. Угнетение простагландинового синтеза вызывает тяжелые расстройства внутриутробного развития на любом сроке гестационного процесса.
Противопоказания
Препарат запрещено принимать пациентам с сочетанием бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза назальных или околоносовых пазух. Лекарственное средство не назначают при подготовке к аортокоронарному шунтированию или после такой операции.
Другие противопоказания к применению американских противовоспалительных капсул:
- индивидуальная непереносимость сульфонамидных соединений;
- эрозивно-язвенные процессы в слизистом покрытии пищеварительной системы;
- декомпенсированная кардиальная недостаточность II-IV функциональных степеней по классификации NYHA;
- клинические подтвержденная ишемия миокарда;
- хронические цереброваскулярные нарушения;
- геморрагический инсульт.
Запрещено лечиться Целебрексом при склонности к внутренним кровотечениям, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции. К перечню временных клинических ограничений относятся обострение пептической язвы, поражение хеликобактер пилори.
Побочные эффекты
При гиперчувствительности к компонентам лекарственного возникают стандартные кожные аллергические реакции. Среди побочных эффектов отмечают уменьшением объема тромбоцитов в крови.
У пожилых пациентов наблюдаются:
- состояние повышенной тревожности;
- эпизоды сердечной аритмии;
- перепады артериального давления;
- диффузная алопеция.
При применении длительным курсом (больше 3 лет с перерывами) повышается риск инфекционного поражения ушных раковин, увеличения креатининового показателя в сыворотке крови, формирования конкрементов в мочевыделительной системе.
Передозировка
Целебрекс инструкция по применению позиционирует в качестве сравнительно безопасного нестероидного противовоспалительного средства, не вызывающего проявления лекарственной интоксикации и физиологически значимых побочных эффектов при однократном превышении рекомендуемого терапевтического диапазона.
Передозировка не отмечалась у пациентов, принимавших до 1,2 г препарата. Опыт более существенного превышения терапевтически целесообразного объема лекарственного средства отсутствует. Специфический антидот не разработан. При возникновении медикаментозной интоксикации промывают желудок, принимают энтеросорбент.
Особые указания
Обладающий выраженным жаропонижающим воздействием препарат затрудняет диагностическую идентификацию лихорадочного синдрома, размывает клиническую картину бактериальных и вирусных поражений.
Продолжительное применение лекарственного средства повышает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, приводит к образованию тромбов. Препарат не влияет на психомоторные функции и когнитивные способности.
В период лечения Целебрексом отсутствуют ограничения на управление транспортом, выполнение высотных и потенциально опасных работ, взаимодействие с промышленным оборудованием. Нежелательно принимать препарат дольше 5-7 дней без перерыва.
Совместимость с другими лекарственными средствами
Противовоспалительные капсулы запрещено сочетать антикоагулянтами непрямого действия, ингибиторами циклооксигеназы и изофермента CYP2C9. Такие лекарственные комбинации вызывают повышение концентрации целекоксиба в плазме крови.
К уменьшению расчетного насыщения гематологической жидкости действующим веществом и ухудшению противовоспалительного эффекта приводит сочетание с:
- Рифампицином – антибиотиком, применяемым для лечения туберкулеза легких;
- Карбомазепином – противосудорожным и антидиуретическим лекарственным средством;
- Фенобарбиталом, оказывающим седативное и снотворное воздействие;
- Варфарином – антитромботическим препаратом.
Влияние целекоксиба на синтез простагландинов в почечном механизме не допускает сочетание противовоспалительного средства с цефалоспориновыми антибиотиками. Такая лекарственная комбинация повышает вероятность развития острой нефротоксичности.
Условия и сроки хранения
Противовоспалительное средство пригодно к использованию по назначению на протяжении 36 месяцев с даты изготовления. Оптимальная температура хранения располагается в диапазоне +15…+30°С.
Условия отпуска из аптек
Целебрекс (инструкция по применению содержит полное описание фармакологических свойств, особенностей лечения, перечень противопоказаний) относится к категории рецептурных препаратов. Для приобретения в аптеке требуется заполненный по всем правилам врачебный бланк с печатью и подписью профильного специалиста.
Препараты-аналоги
Периодическая замена американского лекарства альтернативным противовоспалительным средством необходима при продолжительном поддерживающем лечении хронических системных заболеваний и для подавления обострений. Ниже представлены применяемые аналоги.
Полные
На основе целекоксиба выпускают Дилаксу и Симкоксиб. Оба медикамента совпадают с основным препаратом по лекарственной форме, фармакологическим свойствам, противопоказаниям.
Незначительно различается лишь база вспомогательных компонентов. Представленные препараты имеют одинаковую клиническую эффективность. Пачка Дилаксы из 10 шт. с концентрацией действующего вещества 100 мг стоит 470 руб.
За упаковку Симкосиба аналогичной емкости и дозировки в аптеке придется заплатить около 530 руб. Представленные препараты полностью взаимозаменяемы в любых лечебных схемах и клинических протоколах.
Групповые
Перечень таких заменителей содержит большое количество фармацевтических продуктов. Подобное разнообразие обеспечивает широкий выбор подходящих препаратов с учетом индивидуальной переносимости и особенностей воспалительного процесса.
Групповые аналоги Целекоксиба представлены Бикситором, Долококсом, Полмаксибом, другими фармацевтическими продуктами. Препараты выпускают в виде капсул в желатиновой оболочке, двояковыпуклых или плоскоцилиндрических таблеток.
Ориентировочная цена Бикситора составляет 350 руб. Периодическая замена рекомендована при продолжительном лечении подагры, хронических болевых синдром миалгического происхождения.
Пачка Долококсиба стоит 280 руб. Как и Целебрекс, аналог представляет собой высокоселективный ингибитор циклооксигеназы 2-го типа. Полмаксиб назначают при воспалительных процессах, связанных с паразитарными инвазиями и бактериальными инфекциями. Цена пачки лекарства в аптеках – 370 руб.
Нозологические
К таким аналогам причисляют широкий спектр препаратов, способных воздействовать воспалительные процессы и соответствующие изменения в органических тканях. Подбор заменителя этой категории – прерогатива медицинского специалиста.
В таблице представлены распространенные нозологические аналоги Целебрекса:
| Наименование | Действующее вещество | Цена, руб. |
| Аджиним | Нимесулид | 620 |
| Артрин | Сульфат хондроитина натрия | 750 |
| Бумидол | Ибупрофен | 240 |
| Дексонал | Трометамол дикскетопрофена | 550 |
Подходящей альтернативой основного препарата считаются лекарственные средства с содержанием диклофенака. В качестве аналогов используют медикаменты на растительной основе с противовоспалительными свойствами.
НПВС американской разработки Целебрекс отличается от большинства заменителей щадящим действием, сравнительно небольшим количеством побочных эффектов и негативных последствий. Инструкция по применению запрещает принимать лекарственное средство детям и подросткам, в период беременности и ГВ.
Видео о препарате Целебрекс
Инструкция по применению капсул Целебрекс: