Даклатасвир. Инструкция по применению, цена, отзывы

При развитии воспалительного процесса в печени, который был спровоцирован вирусом гепатита C, гепатологи и инфекционисты рекомендуют включать в состав комбинированного лечения средство Даклатасвир, обладающее противовирусным действием. При отсутствии эффективной терапии могут возникнуть осложнения.

Противовирусное средство Даклатасвир является пангенотипным ингибитором репликазы неструктурного белка 5A. Перед покупкой препарата нужно изучить прилагаемую к нему инструкцию по применению, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний и исключить вероятность возникновения побочных реакций.

Форма выпуска

Даклатасвир (инструкция по применению средства должна быть изучена пациентом перед лечением, так как в случае передозировки может возникнуть боль в суставах или нейтропения, при которой происходит снижение уровня нейтрофилов в периферической крови ниже отметки 1500/1 мкл) выпускается в таблетированной форме.

В 1 картонной упаковке содержится 28 таблеток (2 блистера по 14 таблеток).

Химический состав

Активно действующим веществом противовирусного медикаментозного средства является даклатасвира дигидрохлорид 60 мг.

В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят:

• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Лактоза.
• Кремния диоксид.
• Кроскармеллоза натрия.
• Магния стеарат.

Препарат не предназначен для прохождения монотерапии, так как для эффективного лечения гепатита C лечащим врачом должна быть назначена комбинированная терапия.

Фармакологические свойства

Активно действующее вещество Даклатасвира характеризуется противовирусной активностью в отношении вируса гепатита C. При этом даклатасвира дигидрохлорид не обладает высокой активностью против иных вирусов, которые содержат рибонуклеиновые и дезоксирибонуклеиновые кислоты (например, вирус иммунодефицита человека). Препарат является ингибитором необходимого для биосинтеза генома ВГС неструктурированного белка 5A, многокомпонентного протеина.

Лабораторные исследования показали, что Даклатасвир подавляет биосинтез вирусной РНК и последующую сборку вирионов. В пределах доменной структуры 1 белка, провоцирующей характерные изменения, которые подавляют функции неструктурированного белка 5A, противовирусное лекарственное средство взаимодействует с амино-концом.

При условии одновременного применения противовирусного средства и ингибиторов протеазы NS3, нуклеозидных аналогов NS5B и/или Интерферона альфа происходит усиление положительного действия медикаментозной терапии. Положительный результат был подтвержден благодаря проведению медицинских исследований на клеточных культурах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Даклатасвир блокирует вирус в клетках, за счет чего предотвращается дальнейшее его размножение и проникновение в кровеносное русло. В инструкции указано, что терапия будет максимально эффективной в том случае, если принимать лекарство одновременно с другими противовирусными средствами.

Это могут быть:

• Асунапревир;
• Рибавирин;
• Пегилированный интерферон альфа-2а;
• Софосбувир.

После перорального применения Даклатасвир быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Показатель биодоступности препарата составляет 67%. Через 1-2 ч. после перорального применения достигается максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови.

Показатель связывания активно действующего вещества с белками плазмы находится в пределах от 98 до 99,5%. Метаболизируется даклатасвира дигидрохлорид в печени. Выводится препарат через 12-15 ч. естественным путем (вместе с калом).

Показания к применению

Даклатасвир предназначен для лечения вирусного гепатита C, который при отсутствии эффективной терапии может спровоцировать развитие гепатоцеллюлярной карциномы. Принимать медикаментозное средство можно только после комплексного обследования организма и консультации с гепатологом.

Противопоказания

Даклатасвир (инструкция по применению противовирусного лекарственного средства содержит информацию о том, что даклатасвира дигидрохлорид запрещено принимать при наличии в анамнезе дисахаридной недостаточности, так как существует риск стремительного ухудшения общего самочувствия) является эффективным пангенотипическим ингибитором репликации вируса гепатита C.

Препарат является безопасным, если у больного нет противопоказаний к его применению:

• Индивидуальная непереносимость даклатасвира дигидрохлорида и/или других компонентов противовирусного лекарственного средства.
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция. Это редкое аутосомно-рецессивное заболевание, вызванное дефектом белка котранспортера глюкозы и галактозы в кишечнике.
• Дефицит/непереносимость лактозы.
• Период вынашивания ребенка.
• Лактация.
• Детский возраст.
• Тяжелая печеночная недостаточность. Это симптокомплекс, для которого свойственно нарушение 1 или сразу нескольких функций печени в результате острого/хронического повреждения тканей этого органа.

Препарат Даклатасвир запрещено принимать вместе с Фенобарбиталом.

С какого возраста можно применять препарат?

Медикаментозное средство Даклатасвир не используется в педиатрии для лечения инфекционных болезней острого/хронического типа, возникающих под воздействием вируса гепатита C, который поражает гепатоциты и провоцирует развитие воспалительного процесса в тканях печени.

Специалистами не были проведены необходимые лабораторные исследования того, как даклатасвира дигидрохлорид влияет на растущий организм, из-за чего препарат не прописывают пациентам младше 18 лет.

Инструкция по применению, дозировка

Даклатасвир (инструкция по применению противовирусного препарата содержит информацию о том, что при условии правильно составленной схемы лечения показатель эффективности комбинированного лечения достигает 97-98%) каждый пациент принимает по индивидуальной схеме, так как все зависит от возраста, характера диагностированной патологии, общего состояния и наличия сопутствующих заболеваний.

Рекомендуемая суточная дозировка – 60 мг. Принимать медикаментозное средство нужно 1 раз в день (в независимости от еды). Стандартный курс терапии рассчитан на 3 месяца/полгода.

Рекомендуемые схемы эффективного комбинированного лечения:

• Если диагностирован генотип 1, тогда гепатологи прописывают: Даклатасвир + Пэгинтерферон альфа + Асунапревир + Рибавирин. Терапия должна длиться 6 месяцев.
• Генотип 1b. Лечение должно длиться полгода, в течение которых больной регулярно принимает не только Даклатасвир, но и Асунапревир.
• При 1, 4 генотипах прописывают: Даклатасвир + Софосбувир 400 мг. Курс терапии рассчитан на 3 месяца. Если до этого больному гепатолог прописывал препараты для блокировки белка NS3/4A, тогда лечение можно продлить еще на 3 месяца.
• Генотип 1 или 4 при компенсированном циррозе (I стадия развития цирроза печени). Даклатасвир принимают вместе с Софосбувиром. Лечение должно длиться 6 месяцев. Если больной ранее не проходил медикаментозную терапию либо у него выявлен низкий уровень первоначальной вирусной нагрузки, тогда длительность комбинированного лечения можно сократить в 2 раза.
• Генотип 3 (цирроз печени компенсированный, отсутствие положительных изменений после завершения ранее назначенной терапии). Все 6 месяцев нужно принимать Даклатасвир, Рибавирин и Софосбувир.
• Генотипы 1 и 4 (терминальная стадия цирроза). Даклатасвир + Софосбувир рекомендуется принимать в течение 24 недель.
• Генотип 4. Даклатасвир + Софосбувир принимают 6 месяцев. Если больному дополнительно были прописаны Пегинтерферон альфа-2b + Рибавирин, тогда лечение продлевают до 1 года. Если вирусологический ответ был получен на 5-10 неделе, тогда курс применения дополнительных лекарств сокращают до 3 месяцев. Если в анализах вирус перестает проявляться только в конце третьего месяца, то изначально назначенный курс терапии увеличивают в 2 раза.

Запрещено самостоятельно вносить поправки в составленную лечащим врачом схему лечения. Недопустимо прекращение терапии раньше положенного срока. Дополнительно нужно регулярно проводить мониторинг количества РНК вирусного гепатита C в крови больного.

В случае неадекватного вирусного ответа в ходе терапии с небольшой вероятностью (5-10%) можно добиться устойчивого вирусного ответа, но также не исключено развитие резистентности. При увеличении уровня рибонуклеиновой кислоты вируса гепатита C более чем в 10 раз от предыдущего результата лечение должно быть прекращено.

Побочные действия

Даклатасвир (инструкция по применению фармацевтического средства от гепатита C содержит информацию о том, что при прохождении комбинированной медикаментозной терапии больного могут беспокоить приступы головокружения, снижение остроты зрения и рассеянность) при соблюдении рекомендуемой схемы лечения хорошо переносится организмом пациентов старше 18 лет.

Только в 2-3% случаев возникают следующие побочные реакции:

• Приступы головной боли.
• Повышенная утомляемость.
• Нарушение стула.
• Тошнота, рвота.
• Повышение температуры тела до 38 С.
• Озноб, общее недомогание.
• Высыпания на кожном покрове.
• Алопеция (частичная/полная потеря волос на голове или других участках тела).
• Тромбоцитопения. Для этого состояния свойственно снижение общего количества тромбоцитов в крови ниже отметки 150⋅109/л.
• Эозинофилия. Это патологическое состояние, при котором происходит повышение в крови уровня эозинофилов, представляющих собой 1 из видов белых клеток крови – лейкоцитов.
• Нарушение сна.
• Отсутствие аппетита.
• Дискомфортные ощущения в области эпигастрии.
• Стоматит – воспаление слизистой оболочки ротовой полости.
• Метеоризм, при котором происходит избыточное скопление газов в кишечнике.
• Повышение показателей АД.
• Артралгия.
• Назофарингит. Это катаральное воспаление слизистых оболочек глотки и носовой полости.
• Синдром мышечной скованности.
• Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, липазы, щелочной фосфатазы.
• Гипоальбуминемия. Для этого патологического состояния свойственно снижение уровня альбумина в сыворотке крови ниже отметки 35 г/л.

Если пациент будет употреблять Даклатасвир как самостоятельный препарат, то вирус гепатита может быстро мутировать, из-за чего выработается устойчивость к лекарствам. Только при условии применения сразу нескольких ингибиторов можно с вероятностью 90-99% достичь желаемого устойчивого вирусного ответа.

Передозировка

В медицинской практике зафиксированы единичные случаи передозировки лекарственным средством Даклатасвир.

В таких случаях состояние пациентов стремительно ухудшается на фоне возникновения следующих симптомов:

• Повышенная раздражительность.
• Бессонница.
• Приступы рвоты.
• Спутанность сознания.
• Головокружение.
• Отек лодыжек, стоп.
• Скопление жидкости в брюшной полости.
• Частые кровотечения из носа.
• Диарея.
• Снижение веса.

Специального антидота к лекарству Даклатасвир не существует. В случае передозировки показано симптоматическое лечение, которое включает в себя мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Активно действующее вещество препарата имеет высокие показатели связывания с белками плазмы крови, из-за чего проведение гемодиализа является не эффективным.

Особые указания

Специалистами не был установлен показатель безопасности и эффективности препарата Даклатасвир у пациентов с некомпенсированным циррозом печени. Изменение дозировки лекарственного средства у людей со слабым/умеренным/тяжелым нарушением функций печени не требуется. Достоверно не известна эффективность комбинированной медикаментозной терапии у пациентов, которые перенесли трансплантацию печени.

При условии одновременного применения Даклатасвира и Рибавирина существует риск возникновения порока развития плода. Не исключена внутриутробная гибель ребенка и самопроизвольный аборт, из-за чего от такой комбинированной терапии в период беременности рекомендуется отказаться. Для профилактики нежелательной беременности рекомендуется принимать двойную дозировку пероральных противозачаточных препаратов в течение всего курса употребления противовирусных средств.

При комбинации препаратов Даклатасвир, Амиодарон и Софосбувир неоднократно были зафиксированы случаи развития тяжелой брадикардии, блокады сердца. Возникновение таких осложнений в 99% случаев происходит через несколько часов (дней) после начала лечения. Брадикардия проходит самостоятельно после отмены терапии.

Если в состав медикаментозного лечения будут включены препараты, которые содержат в своем составе асунапревир, тогда существует риск тяжелого медикаментозного поражения печени. Даклатасвир может вызывать приступы головной боли и головокружения, что нужно учитывать тем пациентам, которые управляют автомобилем и/или сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Заниматься самолечением вирусного гепатита C строго запрещено, так как для борьбы с этим заболеванием требуется прохождение комбинированной медикаментозной терапии, назначить которую может только квалифицированный гепатолог.

Необходимо учитывать принцип взаимодействия Даклатасвира с другими лекарствами:

• Не рекомендуется принимать Даклатасвир одновременно с мощными индукторами изофермента CYP3A4, которые существенно подавляют эффективность противовирусного средства в результате снижения концентрации даклатасвира дигидрохлорида в плазме крови. В категорию запрещенных препаратов входят: системные глюкокортикостероиды (Дексаметазон), антибактериальные фармацевтические средства (Рифабутин, Рифампицин, Рифапентин), препараты на основе зверобоя обыкновенного, противоэпилептические лекарства (Карбамазепин, Фенитоин, Окскарбазепин).
• Если больному был прописан препарат Даклатасвир одновременно с Асунапревиром, тогда запрещено включать в комбинированную терапию умеренные индикаторы изофермента CYP3A4.
• Ритонавир усиливает действие Даклатасвира.
  
• При включении в комбинированное медикаментозное лечение Индинавира повышается вероятность развития гипербилирубинемии.
• Даклатасвир на 50-70% снижает эффективность Саквинавира.
• Даклатасвира дигидрохлорид замедляет метаболизм Иринотекана, а также повышает его токсичность.
• Запрещено принимать Даклатасвир одновременно с Варфарином, так как существует высокая вероятность возникновения кровотечения.
• Антацидные лекарственные средства понижают кислотность желудочного сока, что влияет на снижение абсорбции Даклатасвира.

Итоговая концентрация противовирусного препарата в плазме крови снижается под воздействием ингибиторов протонной помпы и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

https://youtu.be/kLixpYH9dB4

Список аналогов

При отсутствии препарата Даклатасвир в аптеках можно приобрести его аналог, который обладает идентичными показаниями, противопоказаниям к применению и схемой лечения. Перед покупкой любого противовирусного медикаментозного средства рекомендуется проконсультироваться с гепатологом.

Эффективные аналоги Даклатасвира:

• Аугидакла.
• Даклахеп.
• Дактовин.
• Дакланорк.
• Даклавироцирл.
• Даклавин.
• Даклабей.
• Дасихеп.
• Даклинза.
• Натдак.

Хронический гепатит C является опасным вирусным заболеванием, которое нельзя лечить самостоятельно, так как неправильно подобранная терапия может привести к дальнейшему прогрессированию патологии, стремительному ухудшению общего состояния больного и развитию гепатоцеллюлярной карциномы.

В тяжелых случаях происходит нарастание асцита, возникает желтуха, беспокоят неспецифические желудочно-кишечные симптомы, отмечается стремительная потеря веса. Именно поэтому самостоятельно выбирать аналоги Даклатасвира строго запрещено.

Сроки, условия продажи и хранения

Приобрести лекарственное средство Даклатасвир можно только по рецепту врача. Срок годности препарата составляет 2 года со дня выпуска, который указан на упаковке. По истечению этого промежутка времени неизрасходованное лекарство должно быть утилизировано.

Хранить препарат рекомендуется в сухом, хорошо проветриваемом месте. Температура воздуха в комнате должна быть в пределах от +15 до +27 C. При этом перепады температуры нежелательны, так как в противном случае будет снижен срок годности лекарственного средства.

Цена препарата и аналогов

Стоимость противовирусного медикаментозного средства Даклатасвир зависит от региона и наценки выбранной аптечной сети. Средняя цена препарата в Москве и Санкт-Петербурге находится в пределах 3500-5000 руб.

Название препарата	Средняя цена по России (руб.)
Аугидакла	3870
Даклахеп	2600
Дактовин	3670
Дакланорк	2500
Даклавироцирл	4500
Даклавин	3500
Даклабей	3999
Дасихеп	2520
Даклинза	12800
Натдак	4278

Терапевтическое действие препарата Даклатасвир направлено на борьбу с вирусным гепатитом C. При этом это лекарственное средство гепатологи включают в состав комбинированной медикаментозной терапии любого генотипа вирусного заболевания печени. Перед применением препарата необходимо изучить прилагаемую к нему инструкцию, чтобы избежать передозировки и убедиться в отсутствии противопоказаний.

Среди положительных характеристик лекарства можно выделить высокий терапевтический эффект, нормализацию показателей лабораторных анализов, а также снижение вирусной нагрузки. К недостаткам можно отнести только завышенную цену и высокую вероятность развития побочных реакций.

Видео о препарате Даклатасвир

Обзор препарата Даклатасвир: