Эзетимиб 10 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

Эзетимиб 10 мг – рецептурный препарат, предназначенный для значительного сокращения общего уровня холестерина в плазме крови, а также для нейтрализации вредных ароматических углеводородов в кишечнике. Его цена определяется формой выпуска, а дозировка варьируется в зависимости от заболевания пациента.

Производится Эзетимиб компанией Шеринг-Плау, которая располагается в Америке. Это одна из самых известных фармацевтических фирм, поэтому их продукция пользуется популярностью и считается эффективной.

Состав и форма выпуска

Эзетимиб 10 мг (цена препарата определяется компонентами, которые входят в состав таблеток) рассмотрен ниже в таблице. В ней приведено описание каждого из действующих и вспомогательных веществ.

Вещество	Количества вещества в 1 таблетке	Описание
Микронизированный эзетимиб	10 мг.	Основное, действующее вещество в препарате. Хорошо растворяется в щелочной среде. Представляет собой белый кристаллический порошок. При попадании на микроскопические ворсинки клеточной поверхности тонкого кишечника останавливает процесс всасывания холестерина. Если длительное время находится в организме, то способен уменьшать количества холестерина, попадающего в печень.
Лактоза моногидрат	45,0 мг	Дисахарид, получаемый из молочной сыворотки. Обладает ослабляющим действием, а также придает таблеткам чисто-белую окраску.
Микрокристаллическая целлюлоза	27,0 мг	Вещество с нулевой калорийностью, которое не всасывается организмом. В последствие целлюлоза мягко выводится из организма, забирая с собой все шлаки из кишечника. Тем самым, улучшается его работа.
Кроскармеллоза натрия	10,0 мг	Представляет собой загуститель, порошкообразное белое или слегка сероватое вещество. Предназначено обеспечивать стабильный и эффективный распад таблетки в организме человека.
Натрия лаурилсульфат	4,0 мг	Активнодействующее вещество с агрессивным эффектом. Применяется как сильное чистящее и смачивающее вещество.
Карбоксиметилкрахмал натрия	10,0 мг	Бесцветный раствор, используемый в качестве загустителя и стабилизатора. Не имеет вкуса, цвета, а также запаха.

Эзетимиб 10 мг, цена которого считается высокой на рынке, выпускается в нескольких формах в зависимости от количества таблеток в упаковке:

• 7 шт. – упаковка ячейковая контурная в картонной пачке;
• 10 шт. – упаковки ячейковые контурные в картонной пачке;
• 14 шт. – ячейковые контурные упаковки в картонной пачке;
• 20 шт. – ячейковые контурные упаковки в картонной пачке;
• 40 шт. – в пластиковой банке;
• 50 шт. – в пластиковой банке;
• 100 шт. – в пластиковой банке.

В упаковке находятся круглые и двояковыпуклые таблетки белого, реже бело-желтоватого цвета. На одну из сторон нанесена фаска.

Срок годности таблеток – 3 года со дня выпуска. Дата изготовления указана на лицевой стороне упаковке. После истечения срока годности принимать препарат запрещено из-за высокого риска отравления.

Условия продажи и цены

В состав Эзетимиба входит агрессивные и сильнодействующие вещества, поэтому он является рецептурным лекарственным препаратом. Продается только по назначению врача. Эзетимиб 10 мг (цена определяется тем, какое количество таблеток содержится в упаковке) приобретается пациентом в зависимости от среднего ценника.

Стоимость препарата в зависимости от упаковки:

• 10 шт. – 820 руб;
• 30 шт. – 1970 руб;
• 50 шт. – 2890 руб.

Чем больше упаковка, тем дешевле стоимость одной таблетки в ней. Поэтому людям, которые на постоянной основе используют препарат, выгоднее всего покупать препарат в большом объеме.

Чаще всего на прилавках аптек можно увидеть эзетимиб по 14, либо 30 шт. в упаковке.

Действие

Эзетимиб – это совершенно новый и уникальный представитель в классе гиполипидемических препаратов, всасывающих в кровь в течение нескольких часов. Призван быстро ингибировать уровень ХС и класса стиролов.

Уникальность препарата заключается в его фармакодинамическом воздействии и строение. Основной молекулярной составляющей вещества эзетимиба является транспортный белок. Он отвечает за всасывание фитостерола желудочно-кишечным трактом.

Эзетимиб обладает комплексным воздействием на человека. Попадая в организм, таблетки в пленочной оболочке стремительно рассасывается, а вещество располагается в ворсистой каемке кишки. Это позволяет предотвратить активное всасывание холестерина печенью. За счет всего действия ускоряется выведение ХС из плазмы крови.

В отличие от сильнодействующих секвестрантов, препарат не усиливает выведения из организма желчных кислот и конечных продуктов обмена веществ, которые нужны для поддержания жизнедеятельности. По сравнению со статинами, не провоцирует выработку холестерина. Это делает использование препарата более щадящим.

Попадая в толстый кишечник, эзетимиб плотно связывается с белками плазмы крови. Уровень его распределения по клеткам составляет больше 90%, что гарантирует быстрый результат и высокую эффективность действия.

После приема внутрь таблетки активно абсорбируются, образовывая активнодействующего фенольного глюкуронида. Всасывание занимает от 4 до 12 ч. Точный уровень биодоступности препарата не может быть определен, так как его соединения практически не растворяются в воде. Согласно исследуемым данным, около 78% от общей дозы выводилось из организма в течение недели. Радиоактивные вещества, входящие в состав препарата, не обнаруживалось в биохимическом составе крови через 2 суток.

Фармококинетику препарата можно рассмотреть у отдельных групп пациентов, так как в зависимости возраста, пола и общего состояния пациента меняются:

Группа пациентов	Особенности
Взрослые и дети	Показатели в области фармококинетики одинаковые как у детей, так и взрослых. Данных о воздействии препарата на малышей младше 6 лет нет. Клинические испытания не проводились.
Пожилые люди (возраст от 65 лет)	Если сравнивать с более молодой категорией населения, концентрация действующего вещества в плазме крови выше в 2-3 раза при введении одинаковых дозировок. Степень снижения концентрации и уровень безопасности не изменяются, поэтому индивидуальный подбор ежедневной дозы не нужен.
Люди с печеночной недостаточностью	После одного приема лекарственного препарата средние значения уровня эзетимиба было в 1,7 раз больше, чем у группы людей без нарушений в работе печени. Поэтому индивидуальный подбор дозы и корректировка не требуется.
Люди с почечной недостаточностью	У людей с тяжелыми нарушениями в работе почек после приема лекарственного средства уровень суммарного активного вещества в крови увеличился примерно в 1,5 по сравнению со здоровыми людьми. Эти показатели незначительно отходят от нормы, поэтому при составлении курса лечения не учитываются врачами. У пациентов, которые перенесли пересадку почек, после приема препарата было обнаружено увеличение уровня активного вещества в крови в 12 раз.
Представители женского и мужского пола	Концентрация суммарного объема действующего вещества незначительно выше у женщин – не более 20%. Степень изменения уровня холестерина и безопасности равны у обоих полов.

Фармакологическая эффективность препарата была доказана с помощью клинических исследований. В течение 2 недель 18 больных с гиперхолестеринемией принимали эзетимиб на постоянной основе. По результатам исследований, препарат уменьшил выработку холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.

Выяснить, как сочетаются Эзетимиб и различные ингибиторы абсорбции ХС, позволил ряд клинических исследований. Согласно результатам, совокупность препаратов лишь временно подавляло всасывание холестерина печенью. Их влияние на всасывание триглицеридов, а также жирных кислот не было доказано.

С помощью клинических исследований было доказано эффективность применение лекарства вместе со статинами. Препараты имеют 2 разных механизма действия, что позволяет их эффективно сочетать между собой. При совместном использовании они обеспечивают быстрое снижение уровня холестерина. Из дополнительных положительных свойств такого сочетания можно выделить повышение уровня липопротеинов высокой плотности, а также выделение липопротеинов, триглицеридов низкой плотности из кишечника.

Показания и противопоказания

Эзетимиб 10 мг, цена которого достаточно высокая на рынке, назначается пациентам за счет своей эффективности при наличии следующих заболеваний:

• Первичная гиперхолестеринемия – для активного воздействия на организм его используют вместе с ингибаторами. Дополнительно могут внедрять диету, которая способствует быстрому усвоению лекарственных препаратов, уменьшает выработку ХС.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – в паре со статином препарат рекомендуют для снижения высокого уровня ОХ и ХС в организме. Пациенты могут получать вспомогательное процедурное лечение на аппаратах.
• Гомозиготная семейная ситостеролемия – заболевание характеризуется повышенным уровнем содержания растительных стиролов в крови при нормализованном уровне холестерина. Препарат в незначительных дозировках отлично справляется с лечением, поэтому внедрение дополнительных лекарственных средств не требуется.

При подборе препарата для лечения необходимо также учитывать и противопоказания.

Нельзя принимать таблетки следующим категориям граждан:

• Умеренная или тяжелая степень почечной недостаточности.
• Заболевания печени, выраженные в хронической форме.
• Пациенты, принимающие на постоянной основе Циклоспорин. Вещества между собой несовместимы.
• Заболевания почек и печени, выраженные в острой форме.
• Стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз.

Применение препарата при наличии вышеперечисленных ситуаций может привести как к появлению тяжелых побочных эффектов, так и общему ухудшению состояния человека.

Отдельно стоит отметить тестирование препарата на животных во время беременности. При введении внутрь эзетимиба кроликам и крысам отмечено возникновение дефектов развития скелета у плода.

Согласно исследованию, активное действующее вещество попадает в организм матери, всасывается в кровь и проходит сквозь плаценту. Попадая к ребенку, оно оказывает губительное действие на развивающий организм, разрушая клетки. При этом многие врачи все еще не отмечают опасность препарата для растущего плода.

Важно обратить внимание, что безопасность применения эзетимиба в паре с фибратами не выявлена. Поэтому многие врачи не рискуют сочетать эти 2 сильнодействующих препарата между собой.

Способ применения и дозы

Перед началом приема препарата врачи настаивают на введение липидоснижающей диеты, которая основывается на уменьшение употребления жиров и увеличение количества пищи с высоким содержанием белка, а также сложных углеводов.

В рацион человека вводится неограниченное количество:

• Рыбы.
• Мяса курицы.
• Овощи.
• Фрукты.
• Все сорта зерновых.
• Дичь.

Соблюдать диету необходимо в течение всего курса лечения для поддержания высокой эффективности действия препарата эзетимиб.

Таблетки эзетимиб принимают внутрь, запивая небольшим количеством теплой воды для их лучшего усвоения в кишечнике. Рекомендуемая доза – 1 таблетка 1 раз в сутки. На дозировку не влияет использование препарата в комплексе с другими лекарственными средствами, такими как статин или фенофибрат.

Следует обратить внимание, что подготовка индивидуальной программы употребления препарата для пожилых людей, пациентов с легкой формой печеночной или почечной недостаточности не нужна. В отдельных случаях врач может увеличить потребление препарата до 2 раз в сутки по 10 мг, если уровень холестерина в крови находится на критических отметках.

Важно знать, что при приеме препарата возможно возникновение побочных действий, которые являются нормой, если не выражены в яркой форме.

При монотерапии возможно:

• Постоянные мигрени.
• Нарушение в работе сосудов.
• Отсутствие аппетита.
• Нарушение в работе дыхательной системы.
• Нарушение в работе грудной клетки.
• Диарея.

Во время применения препарата в клинической практике зафиксированы следующие побочные эффекты и осложнения:

• Тошнота.
• Кожная сыпь по всему телу.
• Ниспадающий ангионевротический отек.
• Гепатиты.
• Панкреатит.

  

При использовании препарата со статином отмечалось:

• Запор.
• Боли в животе.
• Быстрая утомляемость.
• Постоянная усталость.

При приеме препарата вместе с фенофибратом:

• Боль в животе.
• Нарушение работы желудка.
• Боль в спине, мышечная усталость.

С осторожностью следует принимать препарат детям в возрасте до 18 лет, так как лабораторные исследования не проводились.

Если препарат назначают вместе со статином, сначала следует внимательно ознакомиться с рекомендациями по приему.

Информация, подтвержденная врачами, представлена ниже:

Поражаемый участок организма	Пояснение
Печеночные ферменты	В клинических лабораториях при назначении некоторым добровольцам Эзетимиба и станина одновременно наблюдалось увеличение уровня ферментов печени в 3 раза. Поэтому, если препараты назначают для приема внутрь вместе, необходимо еще до начала лечения встать на учет функции печени. Если уровень АСТ либо АЛТ в печени начнет превышать норму в 3 раза, от применения одного из препаратов следует отказаться.
Рабдомиолиз и миопатия	Употребление сильнодействующих лекарственных препаратов в допустимых значениях не приводило к осложнениям. Риск токсичности для скелета и мышечной мускулатуры возникает в 3 случаях: превышение нормы станина, возраст пациента от 65 лет, а также серьезные нарушения в системе работы почек. При появлении у человека, проходящего лечение, первых признаков миопатии, рабдомиолиза лечение необходимо приостановить. Взамен подбираются препараты с другим действующим веществом.

Настоятельно рекомендуется соблюдать назначаемые врачом дозировки. Известно о нескольких случаях злоупотреблением препарата. У людей наблюдались рвота, постоянная тошнота и покраснение кожи.

Эзетимиб назначался 10 добровольцев в дозе 50 мг в сутки. Исследование продолжалось в течение 2 недель. После проведения эксперимента побочные эффекты не были зафиксированы. Осложнения также не возникли.

Некоторые аналоги

Цена препарата Эзетимиб 10 мг одна из самых высоких на рынке, поэтому целесообразным решением будет рассмотреть аналоги лечащего средства, которые представлены фармакологическими компаниями.

Среди них:

• Отрио – препарат распространен в аптечных сервисах. Продается в упаковках по 30, 60 или 90 шт. таблеток. Не подходит для людей с непереносимостью лактозы, так как содержит в своем составе вещества этого класса.
• Липобон – отличается мягко выраженным действием, что во многом способствует снижению возможности появления побочных действий. Активно применяется со станинном, как и эзетимиб.
• Эзетимиб-С3 – аналог может применяться для снижения уровня холестерина у детей, так как его действие на организм было изучено с помощью контролируемых клинических исследований.

Аналоги препарата содержат в своем составе то же действующие вещество – эзетимиб.

Несмотря на цену, препарат Эзетимиб 10 мг – это эффективный и сильнодействующий препарат, который оказывает благоприятное воздействие на организм. Он не только нормализует общий уровень холестерина в плазме крови, но и способствует выведению токсинов и шлаков из кишечника.

Но, стоит учитывать высокий риск возникновения побочных эффектов. Поэтому лекарственное средство выпускается только по рецепту врача и может применяться исключительно под наблюдением специалиста.

Видео о препарате Эзетимиб

Возможности клинического применения эзетимиба: