Фозиноприл (Fosinopril). Инструкция по применению, цена, отзывы

Фозиноприл — один из представителей группы АПФ ингибиторов. Все препараты этой группы обладают сосудорасширяющим действием, благодаря которому их используют в кардиологии для снижения артериального давления (АД).

Среди своих «собратьев» по группе Фозиноприл выделяется высокой стабильностью терапевтических эффектов уже на начальных этапах терапии. Согласно инструкции, основными показаниями к применению препарата являются артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность.

Показания к применению

Прежде всего, Фозиноприл относится к препаратам первого ряда для лечения гипертонической болезни. В терапии начальных стадий этого заболевания он может использоваться как в режиме «моно», так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Например, сочетание препарата с тиазидными диуретиками (гидрохлортиазид) снижает потерю кальция с мочой, что оказывается полезным для больных с сопутствующим остеопорозом. Второе показание к применению: терапия застойной сердечной недостаточности, которая проводится только в комбинации с другими препаратами.

Фозиноприл, инструкция к которому содержит всего 2 показания, на практике имеет и другие сферы применения. Лекарство используется в лечении острого инфаркта миокарда, а также, чтобы замедлить развитие хронической почечной недостаточности (ХПН) у пациентов, страдающих сахарным диабетом, нефропатией и гипертонической болезнью.

Препарат мягко снижает АД, выводит мочу, уменьшает гипертрофическое разрастание миокарда.

При этом Фозиноприл обладает рядом достоинств, которые выделяют его в группе ингибиторов АПФ. Это относительно новый препарат, и с его изобретением удалось уменьшить частоту и выраженность обычных для иАПФ побочных реакций: сухой кашель, артериальную гипотензию и гиперкалиемию.

Отличительные черты:

• Быстрота наступления эффекта и большая продолжительность действия. Развитие терапевтического действия начинается сразу после абсорбции препарата в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Более того, еще один пик активности наступает после метаболических изменений в печени, где действующее вещество превращается в активный метаболит — фозиноприлат.
• 2 пути выведения из организма. 1-ый лежит через почки. 2-ой — через ЖКТ с предварительной трансформацией в печени и в желчевыводящих путях. Двойная элиминация делает препарат более универсальным и безопасным по сравнению с другими иАПФ. Во-первых, при печеночной недостаточности у пациента препарат может выводиться через почки, при почечной недостаточности организм использует альтернативный путь — через печень и ЖКТ. Во-вторых, из-за меньшей зависимости от функционального состояния печени и почек снижается возможность кумуляции (накопления) активного вещества в организме, то есть побочные эффекты минимизируются.
• Высокая липофильность. По этому показателю он в 20 раз превосходит свой групповой аналог — эналаприл. Это качество облегчает проникновение молекул фозиноприла через мембраны клеток в ткани сердца, кровеносных сосудов и почек.

Состав

Действующее вещество: фозиноприл натрия. Как и другие иАПФ, соединение обеспечивает безопасное снижение АД. Быстродействием и эффективностью препарат обязан фосфинильной группе, которая присутствует в его химической формуле.

Фозиноприл натрия делает следующее:

• Оказывает вазодилатирующее действие, то есть расширяет сосуды. Препарат работает как диуретик: уменьшает объем жидкости и концентрацию натрия в сосудистом русле, активизирует почечный кровоток. Вследствие этого у пациента снижается артериальное давление, как в положении лежа, так и стоя.
• Предупреждает дилатацию левого желудочка сердца и гипертрофию миокарда, а в некоторых случаях способствует их обратному развитию. В этом выражается кардиопротективное свойство препарата, благодаря которому удается повысить переносимость нагрузок и замедлить прогрессирование сердечной недостаточности.
• Снижет концентрацию эндотелина — сосудосуживающего нейропептида, что дает возможность использования данного иАПФ в лечении острого инфаркта миокарда.

Состав вспомогательных веществ зависит от производителя.

Чтобы обеспечить твердость и однородность содержимого таблеток, а также стабильность физических и химических свойств ингредиентов, предприятие «Биоком» использует следующие компоненты:

• лактозы моногидрат (молочный сахар);
• примеллозу;
• стеарат магния;
• аэросил.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток с концентрацией действующего вещества 5, 10 и 20 мг. В РФ доступны препараты, произведенные на заводах фармацевтических предприятий «Озон», «Изварино Фарма», «Биоком» и «OBL». Стоимость: от 243 руб. за упаковку.

Фармакологические свойства

Действие основано на подавлении ангиотензина II — участника одной из систем регуляции АД, ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Это гормон, который вызывает сужение сосудов (вазоконстрикцию), повышение АД, усиливает работу сердца и высвобождает альдостерон из коры надпочечников в кровь.

Альдостерон снижает выведение натрия и задерживает жидкость в организме. Объем циркулирующей крови увеличивается, что также повышает давление. Также гормон коры надпочечников ускоряет клубочковую фильтрацию в почках, сужает почечные артериолы и повышает местное давление.

Ангиотензин II получается из ангиотензина I, предшественником которого является ангиотензиноген — неактивное соединение, находящееся в печени. Чтобы запустить цепочку этих превращений, включается катализатор — АПФ, или ангиотензинпревращающий фермент.

Активность АПФ регулируется ренином, который выделяется почками в ответ на сигналы симпатической нервной системы при стрессе или недостаточном почечном кровотоке (например, при снижении АД).

По сути, задействование РААС — это компенсаторная реакция организма. Однако при частых стрессовых ситуациях ее активация становится чрезмерной, что приводит к артериальной гипертензии (АГ) и патологии сердца, снижению эластичности сосудов и нарушению функции почек.

«Выключение» АПФ приводит к тому, что каскад реакций, ведущий к повышению АД, не запускается.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики:

• Начало антигипертензивного эффекта — через 1 ч. после приема.
• Максимальный эффект — через 1-2 ч.
• Продолжительность действия — сутки.
• Абсорбция из ЖКТ — 35-40 %.
• Это пролекарство. Гидролиз с образованием активного метаболита происходит в слизистой желудочно-кишечного тракта (70 %) и в печени (30 %).
• Препарат выводится через почки и печень в равной степени. Если выведение через почки снижено (при ХПН), оно компенсируется повышенной элиминацией через печень.
• Период полувыведения — 11,5 ч. У больных с АГ и нарушенной функцией почек показатель увеличивается до 14 ч.

Препарат эффективно воздействует на «тканевый» АПФ. Благодаря высокой липофильности, он хорошо проникает в те ткани, где сосредоточена большая часть целевого фермента. Чтобы достичь стабильного терапевтического эффекта, требуется двухнедельный прием препарата.

Как принимать: инструкция

Фозиноприл — это препарат длительного действия, поэтому достаточно принимать его всего 1 раз в сутки. Доза лекарства должна подбираться индивидуально, но в инструкции к препарату есть общие рекомендации к приему.

Для взрослых

Заболевания	Суточная доза	Особенности приема
АГ	Начинают с 10 мг. Далее дозу устанавливают, ориентируясь на изменения АД, но, не превышая 40 мг.	Лечение на фоне приема диуретиков проводят под постоянным медицинским контролем состояния пациента.
ХСН	Начинают с 5 мг и постепенно доводят до оптимальной дозы. 40 мг — это максимальная дозировка.

При сопутствующих заболеваниях печени или почек коррекция дозировок обычно не требуется. Поскольку элиминация активного метаболита происходит двумя путями (печень и почки), в случае функционального нарушения одного из этих органов используется альтернативный путь выведения.

У пожилых пациентов возможно замедленное выведение препарата. Это увеличивает риск побочных явлений и передозировки, что следует учитывать при назначении.

Для детей до 18 лет

Поскольку не существует достаточного количества исследований в отношении применения препарата в детском возрасте, нет уверенности в его безопасности для этой категории пациентов. Фозиноприл не используется в педиатрии.

При беременности и ГВ

Препарат обладает тератогенным действием. Его применение у женщин, вынашивающих ребенка, несет в себе риск возникновения множественных патологий плода. Нарушения развития почек, контрактуры конечностей, недоразвитие легких и костей черепа — это неполный список возможных последствий.

Фозиноприл (инструкция сообщает о противопоказаниях в отношении беременных и кормящих женщин) отменяют, если на фоне лечения у пациентки диагностируется беременность. За новорожденными детьми проводят тщательное наблюдение, чтобы «не пропустить» АГ, повышение калия в плазме крови и олигурию.

Терапия препаратом не проводится во время лактации, поскольку его метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Если нет возможности заменить препарат на другой, с благоприятным профилем безопасности, грудное вскармливание прекращают.

Противопоказания

В число противопоказаний входят:

• Нежелательная повышенная реакция на любой из компонентов лекарства. Учитываются случаи гиперчувствительности к любому лекарству из группы иАПФ, если таковые есть в анамнезе.
• Детский возраст.
• Беременность и лактация.
• Непереносимость лактозы и галактозы.
• Терапия нефропатии у больных сахарным диабетом, если она проводится с помощью препаратов — антагонистов рецептора ангиотензина II.

При следующих состояниях включение лекарства в терапию возможно, но только под строгим врачебным наблюдением:

• стеноз обеих почечных артерий;
• ХСН III-IV функционального класса;
• обструкция выходного тракта левого желудочка, митральный стеноз;
• недостаточность мозгового кровообращения;
• сахарный диабет;
• подагра;
• ХПН;
• пожилой возраст;
• после перенесенной операции по трансплантации почки;
• рвота, диарея, прием диуретиков и другие состояния, ведущие к понижению объема циркулирующей крови;
• угнетение кроветворной функции костного мозга;
• повышенная концентрация калия в крови;
• пониженная концентрация натрия и диета с ограничением поваренной соли (из-за риска дегидратации и гипотензии).

Побочные эффекты

Наиболее частые (от 1 до 10 % случаев) зарегистрированные побочные действия препарата:

• инфекции верхних дыхательных путей, в том числе вирусной этиологии;
• изматывающий непродуктивный сухой кашель, который усиливается, если пациент лежит;
• бессонница;
• нарушение равновесия;
• аритмия;
• стенокардия;
• значительное снижение АД (особенно, если для первого приема использовалась повышенная доза лекарства);
• постуральная гипотензия (когда больной принимает вертикальное положение);
• нарушения пищеварения (жидкий стул, рвота), абдоминальные боли;
• кожная сыпь;
• нарушения мочеиспускания;
• снижение либидо;
• ангионевротический отек слизистой оболочки кишечника (проявляется болью в животе, позывами к рвоте; может сочетаться с отеком языка и губ).

При ХПН обнаруживается белок в моче, в крови повышены концентрации мочевины и креатинина. У пациентов с подагрой Фозиноприл может стать причиной острого приступа этой болезни.

Передозировка

Фозиноприл (инструкция содержит указание суточной дозы 40 мг как максимальной) при превышении рекомендованных доз вызывает:

• значительное снижение АД;
• замедление пульса;
• гипервентиляцию легких;
• жажду;
• тахикардию;
• аритмию;
• ступор и шоковое состояние.

Неотложные меры принимают в первые полчаса после того, как был принят препарат. Больному промывают желудок, дают адсорбенты и сульфат натрия, чтобы снизить абсорбцию.

Лечение проводится в условиях стационара. Необходим контроль креатинина и электролитов. Пациенту вводят атропин, катехоламины. В ряде случаев устанавливают водитель ритма.

Особые указания

Перед началом терапии Фозиноприлом:

• Отменяют прием мочегонных препаратов.
• Проводят обследование пациента, включающее измерение АД, а также исследование уровня калия и других электролитов, АСТ и АЛТ, креатинина, мочевины. Во время лечения эти показатели также должны тщательно контролироваться.
• Выясняют уровень лейкоцитов в крови и определяют лейкоцитарную формулу. Затем проводят ежемесячное исследование на всем протяжении терапии, чтобы не пропустить нейтропению.

В начале лечения некоторые категории пациентов требуют особого внимания. Выраженное снижение АД опасно для больных с ХСН развитием олигурии и азотемии. Риск усиливается при приеме «петлевых» диуретиков. Пациенты с цереброваскулярными проблемами при гипотонии подвержены острым нарушениям мозгового кровообращения.

Известны случаи холестатической желтухи при приеме иАПФ, в том числе Фозиноприла. Это опасное состояние может закончиться некрозом печени, поэтому при появлении желтушности кожных покровов и повышении «печеночных» ферментов терапию продолжать не следует.

Препарат может вызвать головокружение. Это следует иметь в виду при вождении автомобиля или выполнении работ, требующих внимания и сосредоточенности.

Совместимость с другими средствами

Накоплены сведения о ряде взаимодействий с другими лекарствами:

Препараты	Эффекты при одновременном приеме с Фозиноприлом
Антациды и симетикон	Снижают всасывание фозиноприла натрия. Необходим интервал 2 ч. между приемами препаратов.
Препараты лития	Повышается риск литиевой интоксикации.
НПВС, включая суточную дозировку ацетилсалициловой кислоты от 3 г и выше	Ослабляют действие иАПФ. У пожилых людей, при снижении объема крови (прием мочегонных) приводят к ухудшению выводящей способности почек и острой почечной недостаточности.
Тиазидные диуретики	Усиливают эффективность. После 1-го приема фозиноприла натрия возможно временное появление гипотонии.
Препараты калия, калийсберегающие мочегонные, триметоприм и богатые калием продукты	Увеличивают уровень калия в крови.
Эстрогены	Задерживают жидкость в организме, поэтому гипотензивный эффект препарата снижается.
Другие снижающие АД препараты	Усиливают эффекты.
Цитостатики, аллопуринол	Снижают уровень лейкоцитов, вплоть до лейкопении.
Алискирен (ингибитор ренина)	Ухудшает функцию почек.
Глиптины (класс гипогликемических препаратов, используются при сахарном диабете)	Повышают вероятность ангионевротического отека.

Условия и сроки хранения

Препарат годен в течение 3 лет со дня производства при условии хранения в упаковке и в помещении с температурой до 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Это рецептурный препарат.

Препараты-аналоги

Если терапия Фозиноприлом не дает должного результата, или его прием нежелателен в силу существующих противопоказаний, назначают препараты-аналоги.

Полные

К полным аналогам препарата относятся иАПФ на основе химического соединения фозиноприл натрия.

Наименование	Дозировки	Эффективность	Цена
Моноприл («Polfa», Польша или «Myers Squibb», Италия)	20 мг	Биодоступность, пути выведения и другие фармакологические характеристики общие с Фозиноприлом.	От 334 руб.
Фозикард («Здравле», Сербия)	5, 10 и 20 мг		От 297 руб.

Моноприл — это оригинальный препарат фозиноприла натрия. Его эффективность подкреплена большой доказательной базой, собранной на основе ряда исследований. В частности, в результате рандомизированных испытаний получены данные, что сухой кашель на фоне приема Моноприла возникает реже, чем при лечении аналогичными препаратами.

Групповые

Фозиноприл (инструкция содержит указание на его принадлежность к группе лекарств, ингибирующих АПФ) подавляет фермент, запускающий превращение ангиотензиногена в ангиотензин II. В результате цепочка реакций, приводящих к повышению АД, прерывается. Таким же образом действуют групповые аналоги лекарства.

Наименование	Активное вещество	Отличительные черты	Цена
Каптоприл («Озон», РФ)	Каптоприл	Действует быстро, но коротко. Эффект наступает через 20 мин, а через 1 ч. достигает своего максимума. Необходим прием 3 раза в сутки. Преимущественно используется в качестве экстренного средства для быстрого снижения АД. Прием пищи снижает абсорбцию.	От 17 руб.
Ренитек («Акрихин», РФ)	Эланаприл	Эффект должен наступить через 1 ч. Препарат средней продолжительности действия: от 12 до 24 ч. Принимают 1-2 раза в день. Биодоступность не снижается под влиянием пищи. Для появления устойчивого результата требуется 2 месяца. Препарат разрешен на любой стадии ХСН.	От 72 руб.
Диротон («Гедеон Рихтер- Рус», Россия, Венгрия)	Лизиноприл	Не нуждается в метаболизме в печени, поэтому реже, чем групповые аналоги, вызывает сухой кашель. Оптимален для пациентов с поражением печени. Медленно выводится. Режим приема — 1 раз в день. Снижает потерю белка с мочой. Стойкий терапевтический эффект появляется к 3 неделе терапии.	От 145 руб.
Рамиприл («Озон», РФ)	Рамиприл	Начало действия — через 1 ч., пик — через 5-6 ч. Пролекарство. Основной путь выведения лежит через почки. Имеет широкий круг показаний: ХСН, АГ, профилактика сердечно-сосудистых катастроф, послеинфарктная терапия сердечной недостаточности.	От 186 руб.
Перинева («КРКА-Рус», на заводе международной компании в России)	Периндоприла эрбумин	Самая высокая продолжительность действия: 36 ч. Помимо основного действия, уменьшает способность тромбоцитов к адгезии. К обычным для иАПФ показаниям добавлены ишемическая болезнь сердца и заболевания сосудов головного мозга (предупреждение повторного инсульта). Стойкого эффекта можно ожидать через 3-4 дня.	От 280 руб.

Нозологические

Препараты разных групп и с различным механизмом действия, но направленные на снижение АД, относятся к нозологическим аналогам.

Наименование	Действующее вещество	Принцип действия	Цена
Урокард («Татхимфармпрепараты», РФ)	Доксазозин	Альфа 1-адреноблокатор. Защищает мышцы сосудов от чрезмерного воздействия адреналина, воздействуя через симпатическую нервную систему. Помимо гипотензивного действия уменьшает объем предстательной железы.	От 236 руб.
Допегит («Egis», Венгрия)	Метилдопа	Участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы на уровне ЦНС. Не применяется вместе с леводопой и другими противопаркинсоническими средствами, так как замещает эндогенный допамин в нервных окончаниях.	От 430 руб.
Карведилол-Тева («Teva», Польша)	Карведилол	Блокирует одновременно альфа 1 и бета- адренорецепторы. Расширяет сосуды, снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает нагрузку на сердце, оказывает противоаритмическое действие.	От 283 руб.

Хорошая переносимость Фозиноприла и удобная кратность приема (в сутки однократно согласноинструкции) сделали его востребованным в терапии ряда кардиоваскулярных заболеваний. По отзывам практикующих кардиологов, препарат редко вызывает сухой кашель — основной нежелательный эффект почти всех иАПФ.

Двойной путь его элиминации дает возможность снижения артериального давления у пациентов в разных клинических ситуациях, даже при сопутствующих заболеваниях печени или почек.

Видео о препарате Фозиноприл

Инструкция по применению препарата Фозиноприл: