Эффективным противотромботическим средством считается Гепарин, выпускаемый в форме раствора для внутривенных или подкожных инъекций. Уколы используют для профилактики и интенсивной терапии гематологических заболеваний, связанных с повышенной густотой крови, при подготовке таких пациентов к операции.
Показания
Лекарственное средство предназначено для лечения гемолитической анемии, тромбозов магистральных сосудов, устранения последствий или предупреждения инфаркта миокарда.
В лабораторной практике препарат используют для получения несвертывающейся крови с целью анализа либо переливания. Гепарин – уколы, имеющие многочисленные клинические предназначения.
Специфическими показаниями считаются:
- Тромбофлебит. Воспаление венозных стенок характеризуется формированием закупоривающего циркуляторный просвет кровяного сгустка. Гепарин устраняет застой биологической субстанции. При поверхностном тромбофлебите лекарство применяют для стимуляции коллатерального кровообращения.
- Гемолитико-уремический синдром. Комплексное поражение магистральных артерий манифестируется абдоминальными болями, иктеричностью кожного покрова и глазных склер, анемическим состоянием. Гепарин используют в рамках симптоматической терапии полиэтиологического расстройства.
- Нестабильная стенокардия. Нарушение кардиальной деятельности сопровождает период обострения сердечной ишемии. Гепарин применяют для предупреждения некротических изменений в тканях миокарда, стимуляции коронарного кровообращения, решения других клинических задач.
- Эмболия легочной артерии. Окклюзия магистрального кровеносного сосуда или его ответвлений тромботическими сгустками считается острым и жизнеугрожающим состоянием. Инъекции высоких доз Гепарина существенно снижают риск летального исхода.
- Острый септический эндокардит. Воспалительное поражение внутреннего соединительнотканного покрытия сердечных полостей симптоматически проявляется фебрильной температурой тела, колющими болями в области грудной клетки и левого подреберья. Гепарин при эндокардите сочетают с антибиотиками.
Лекарственное средство назначают пациентам с поражением глубоких или периферических вен, сопровождающемся мерцательной аритмией. Препарат используют в терапии синдрома диссеминированного свертывания крови.
Инъекционный раствор входит в протокол комплексного медикаментозного лечения:
- гломерулонефрита – иммуновоспалительного поражения нефротической системы;
- деструктивных изменений в гломерулярном механизме почек, проявляющемся обширными отеками мягких тканей, уменьшением суточного диуреза, макрогематурией;
- фибрилляции и трепетания предсердий – нарушения ритмов сердечных сокращений, имеющего случайный и эпизодический характер;
- комбинированного порока митрального клапана со стенозом левого предсердно-желудочкового отверстия.
В профилактических целях противотромботическое лекарство используют для улучшения свертываемости крови перед предстоящей трансфузией, гемосорбцией, цитофарезом. В амбулаториях и больницах раствор применяют для промывания венозных катетеров.
Состав
Действующее вещество препарата – среднемолекулярный гепарин натрия. Каждая ампула содержит 5000 МЕ (международных единиц) фармакологически активного компонента, что соответствует примерно 1,25 мкг.
Вспомогательными веществами противотромботического средства служат бензиловый спирт, хлорид натрия, водный дистиллят инъекционного предназначения. Дополнительные компоненты улучшают биодоступность действующего вещества.
Форма выпуска
Антикоагулянтное лекарство представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с едва заметным светло-желтым подтоном. Препарат расфасован в стеклянные ампулы емкостью 1 мл, уложенные в блоки контурных ячеек по 5 или 10 шт.
Гепарин – уколы противотромботического действия, поставляемые в аптечные пункты в пластиковых либо картонных фигурных поддонах. В комплект входят стерильный скарификатор для вскрытия ампул и печатная инструкция по применению.
Пачка Гепарина из 5 шт. стоит примерно 1380 руб. Вторичная упаковка представляет собой прямоугольную пачку из ламинированного картона средней плотности. Лекарство производит компания ООО Б-Фарм.
Фармакологические свойства
Препарат принадлежит к классу антикоагулянтов прямого действия. Клинические свойства обусловлены способностью среднемолекулярного гепарина натрия вступать в химическую связь с антитромбином 3-го типа – гликопротеином, синтезируемым гепатоцитами и клетками сосудистого эндотелия.
Фармакодинамика
Механизм противотромботического воздействия базируется на усилении активным компонентом лекарственного средства естественных свойств биохимического ингибитора следующих факторов свертывания крови:
- IXa – специфического глобулярного белка класса протеаз, природного предохранителя гемофилического расстройства;
- Xa – гамма-белка, выполняющего функцию протромбинового активатора;
- XIa – предшественника тромбобластина, ключевого элемента физиологического каскада свертываемости крови;
- XIIa – протеазного фермента, активируемого при контакте с коллагеном, калликреином, трипсином.
Связывание гепарина натрия с антитротромбином III приводит к конформационной перестройке молекулярной структуры последнего. Взаимодействие лекарственного вещества с биохимическим имеет электростатическую специфику.
Натриевая форма гепарина обеспечивает следующие терапевтические эффекты:
- уменьшение показателя вязкости крови;
- снижение проницаемости сосудистых стенок;
- нивелирование воздействия брадикинина – пептидного соединения, вызывающего вазодилатацию;
- подавление влияния гистамина – биогенного амина, провоцирующего спазм гладкомышечного покрытия кровеносных просветов;
Лекарственное средство препятствует возникновению стаза биологических жидкостей. Гепарин сорбируется на мембранных поверхностях эндотелиальных клеток, форменных молекул крови, предупреждает избыточную тромбоцитарную агрегацию.
Клинически значимое свойство препарата заключается в замедлении патологической гиперплазии сосудистой мускулатуры. Вещество активирует липопротеинлипазу – фермент, расщепляющий триглицериды.
Такая способность препарата обуславливает возможность использования для профилактики атеросклеротических изменений в магистральных сосудах. Подавление активности гистамина приводит к противоаллергическому эффекту.
Натриевая форма среднемолекулярного гепарина связывает фрагменты системы комплимента – совокупности защитных белковых соединений, выполняющих протеолитические функции, усиливающих гуморальный иммунитет.
Фармакокинетика
При внутривенном инъецировании лекарственного средства терапевтически значимая концентрация действующего вещества достигается практически моментально. После применения препарата трансдермальным способом предельное насыщение гематологической жидкости фиксируется на протяжении 2-4 ч.
Фармацевтический продукт отличается высоким показателем связывания с кровяными белками, имеющим значение не менее 95%. Средний объем распределения фармакологически активного вещества – 0,06 л/кг. Гепарин натрия не проникает за пределы сосудистых русел из-за сильной связи с альбуминами.
Наблюдается интенсивный захват клетками эндотелия и макрофагально-мононуклеарной системы действующего компонента препарата. Наивысшая концентрация обнаруживается в селезеночной и печеночных артериях. Метаболизм происходит преимущественно в гепатобилиарном механизме с участием n-десульфамидазы.
Гепарин натрия отличается быстрой биологической активацией и коротким периодом противотромботического воздействия. После внутривенного укола период полувыведения составляет в среднем 1,5 ч.
Время увеличено у пациентов с:
- патологическим ожирением;
- метаболическими синдромами;
- функциональной недостаточностью почек;
- хроническими заболеваниями печени;
- тромбоэмболией легочной артерии;
- массивными инфекционными поражениями;
- злокачественным процессом.
В отдельных случаях период полувыведения достигает 6 ч. Лекарство эвакуируется из организма в виде физиологически неактивных метаболитов. Не удаляется в процессе гемодиализа. Основной путь выведения – деуринация.
Как принимать: инструкция
Лекарственный состав инъецируют преимущественно инфузионно в центральную вену на локтевом сгибе с использованием капельной системы в условиях медицинского стационара. Допускается болюсное (струйное) введение шприцом.
Альтернативный способ применения противотромботического состава – подкожная инсталляция в брюшную область чуть выше пупочной зоны. Запрещается вводить лекарственное средство внутримышечно.
Дозировку, кратность применения, продолжительность терапии профильный специалист рассчитывает индвидуально с учетом:
- возраста пациента;
- ожидаемого клинического результата;
- индивидуальной переносимости;
- остроты патологического процесса;
- наличия сопутствующих системных заболеваний или хронических метаболических расстройств.
Для инфузионной подачи лекарственный антикоагулянтный концентрат разводят хлоридом натрия. В процессе лечения дозы корректируют на основании данных лабораторной диагностики.
Важнейший показатель – активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), характеризующее параметры свертывания на фоне присоединения к плазме медикаментозных реагентов.
Для взрослых
Начальная доза при струйном внутривенном или болюсном введении – 5000 МЕ в сутки. Взрослым стандартно при острых нарушениях каскада свертываемости крови назначают непрерывные инфузии со скоростью 1000-2000 МЕ/ч.
Рекомендуемая для капельного введения доза – 24 000 МЕ/сут. Максимальный дневной объем действующего вещества при таком способе инсталляции составляет 48 000 МЕ в день 2-мя сеансами инфузий с равными промежутками времени – предпочтительно утром вечером.
Для трансдермальных инъекций стандартным считается суточный диапазон дозировок 10 000-15 000 МЕ. Минимальный рекомендуемый интервал между введениями – 4 ч. Процедуру выполняют 2-3 раза в день.
При подкожном введении контроль значения АЧТВ не требуется. Продолжительность лечения зависит от способа инъецирования, клинической картины. Максимальный курс для инфузий – 5 дней, для струйных ведений – 10 суток.
При необходимости дальнейшей терапевтической коррекции каскада свертывания крови пациента переводят на пероральные противотромботические средства. Таблетки можно сочетать инъекционным раствором в 1-го дня лечебного курса.
Для детей и подростков
Допускается применение фармацевтического продукта для пациентов старше 3 лет. Требуется индивидуальный подбор одноразовых дозировок и кратности суточного введения под строгим педиатрическим контролем.
При беременности и ГВ
Гепарин – уколы, которые не противопоказаны в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Относительным ограничением считается наличие в растворе бензолового спирта, способного преодолевать плацентарный барьер. В ходе клинических исследований не зафиксировано влияние гепарина натрия на процесс внутриутробного или неонатального развития.
Препарат теоретически способен провоцировать преждевременные роды, самопроизвольный выкидыш.
Беременным назначают лечение по строгим показаниям, под врачебным наблюдением, при крайней клинической необходимости. Рекомендуется вводить инъекционный раствор подкожно в сниженной дозировке.
Противопоказания
Противотромботическое лекарство запрещено применять при патологиях, связанных с нарушением реологических свойств крови, дисфункциями системы гемостаза.
Абсолютные противопоказания:
- предынсультное состояние;
- травматические обусловленное внутричерепное кровоизлияние;
- аневризмы церебральных сосудов;
- антифосфолипидный синдром;
- злокачественная артериальная гипертензия;
- эрозивно-язвенные процессы пищеварительных каналов;
- тяжелые поражения паренхиматозной оболочки печени.
Препарат не назначают пациентам в период восстановления после хирургического вмешательства на внутренних органах или сенсорном механизме, спинномозговой пункции, индивидуальной гиперчувствительности компонентов лекарственного состава.
Побочные эффекты
На фоне применения инъекционного раствора развивается кратковременная тромбоцитопения. В исключительных случаях вероятны некротические изменения в слоях кожного покрова при трансдермальном введении.
Длительное лечение способно вызвать:
- ретроперитонеальные кровотечения;
- функциональный дефицит надпочечников;
- кальцинирование мягких тканей;
- повышенную концентрацию трансминаз в крови.
Местные побочные эффекты проявляются болезненными ощущениями в точке прокола, подкожными кровоизлияниями, гиперемией. В редких случаях развиваются ситуативные аллергические реакции.
Передозировка
Превышение терапевтически целесообразного объема действующего вещества увеличивает риск развития внутренних, кровотечений, приводит к усилению негативных проявлений. Передозировку нейтрализуют инъекциями протамина сульфата.
Совместимость с другими средствами
Гепарин – уколы, которые при инъекционном введении смешивают только с натриевым хлоридом стандартной концентрацией 0,9%.
Лекарственное средство усиливает действие препаратов с содержанием:
- бензодиазепина;
- фенитоина;
- пропранолола;
- хинидина.
Противотромботическую активность Гепарина уменьшают антидепрессанты трициклического ряда, полипептидные соединения. Риск спонтанных кровотечений увеличивается при сочетании с глюкокортикостероидами, НПВС.
Условия и сроки хранения
Инъекционный раствор пригоден к использованию на протяжении 36 месяцев с дня производства. Рекомендуется хранить лекарство в темном и сухом месте при температуре не выше +25°С.
Условия отпуска из аптек
Лекарственное средство относится к категории рецептурных препаратов. Для приобретения в государственной аптеке инъекционного раствора требует заполненный профильный медицинским специалистом форменный бланк.
Препараты-аналоги
Гепарин натрия с одинаковым торговым наименованием выпускают фармацевтические компании разных стран. Вне зависимости от производителя такие лекарства не имеют отличий. Ниже представлены используемые аналоги.
Групповые
Подходящей заменой основного препарата считается итальянское лекарство Гемапаксан, выпускаемое в форме шприц-ручек по 5 шт. в упаковке. Действующее вещество – эноксапарин натрия. Стоимость итальянского аналога – 1630 руб.
К группе инъекционных антикоагулянтов прямого действия относится Дальпен, производимый компанией АО Фармасинтез. Формула препарата сконструирована на основе далтепарина натрия. Ориентировочная цена – 1450 руб.
Нозологические
Такие альтернативные препараты отличаются от основного лекарственного средства фармацевтической принадлежностью действующего вещества. Нозологические аналоги используют в специфических схемах терапии исключительно по назначению врача.
Подходящие препараты этой категории представлены в таблице:
| Торговое название | Фармакологические свойства | Стоимость, руб. |
| Агграстат | Активный компонент относится к классу непептидных антагонистов гликопротеидных рецепторов факторов свертываемости. Физиологическое влияние лекарства базируется на подавлении процесса тромбоцитарной агрегации. | 810 |
| Амростак | Прямой синтетический селективный ингибитор фактора свертывания Xa сконструирован на основе фондаларинуса натрия. Форма выпуска – раствор для струйного внутривенного или подкожного введения в шприц-ампулах. Нейтрализация целевого гамма-глобулина прерывает коагуляционный каскад. | 930 |
| Гемаза | Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора в качестве действующего вещества содержит рекомбинантную проурокиназу. Препарат принадлежит к фармацевтической группе фибринолитических средств и тканевых активаторов плазминогена. Гемазу применяют для устранения окклюзии коронарных артерий. | 750 |
| Интегрилин | Разработка британских фармацевтов сконструирована на основе эптифибатида – циклического гептапептида синтетического происхождения, содержащего фрагменты антиагрегантных аминокислот. Действующее вещество кратковременно обратимо прерывает каскад коагуляционных реакций. | 1100 |
Противотромботическое лекарство Гепарин с представленными аналогами улучшают почечное кровообращение, обладают гиполипедимическими свойствами. Уколы по рассчитанной профильным специалистом схеме восстанавливают церебральную, гепатобилиарную, кардиальную гемодинамику.
Видео о Гепарине
Как сделать инъекцию Гепарина: