Кленил УДВ (Clenil UDV) для ингаляций. Инструкция по применению

Основное назначение препарата Кленил УДВ – лечение бронхиальной астмы. Он используется только для ингаляций, то есть введение производится в дыхательные пути через небулайзер.

Клинические исследования показывают его высокую эффективность и безопасность как у взрослых, так и у детей. Лечение может быть длительным, при этом попадание активного компонента в системный кровоток незначительно.

Состав, форма выпуска

Кленил УДВ для ингаляций выпускается в виде белой, опалесцирующей взвеси, в которой активное вещество распределено в виде мельчайших частиц. Основной компонент – беклометазона дипропионат – в чистом виде представляет собой порошок белого цвета (или с кремовым оттенком) без запаха.

В 1 ампуле содержатся следующие компоненты (в скобках указано их количество):

• беклометазона дипропионат (800 мкг) – основное вещество, относящееся к группе стероидов, обладающих высокой биологической активностью;
• натрия хлорид (18 мг) – растворитель (физраствор);
• полисорбат 20 (2 мг) и сорбитан лаурат (0,4 мг) – эмульгаторы, стабилизаторы дисперсной системы;
• вода очищенная (до 2 мл) – растворитель.

Первичной упаковкой служат пластиковые ампулы (по 2 мл), которые укладываются в алюминиевые стрипы по 5 шт., а те, в свою очередь – в картонные коробки. Лекарство производится итальянской фармацевтической компанией CHIESI FARMACEUTICI, S. p. A, которая специализируется на выпуске респираторных препаратов.

Основной активный компонент является первым глюкокортикостероидом, который применяется для ингаляций через небулайзер. Он был создан более 40 лет назад, в 1972 г. и хорошо изучен в терапевтической практике. Данный препарат включен в «Перечень ВОЗ основных лекарственных средств».

Глюкокортикостероиды, применяемые в ингаляционной форме, в настоящее время относятся к базисной терапии бронхиальной астмы. Дозировка беклометазона соответствует рекомендациям GINA (международная организация «Глобальная инициатива по бронхиальной астме») для детей.

Особенности продажи

Препарат продается в аптечных сетях и относится к категории рецептурных. Средняя цена за упаковку 20 ампул по 2 мл составляет 800 руб.

Механизм действия

Кленил УДВ для ингаляций имеет следующие особенности фармакокинетики и фармакодинамики:

1. При проникновении в бронхи в виде мелкодисперсного аэрозоля активное соединение осаждается на поверхности слизистой.
2. Молекулы беклометазона поступают в мелкие кровеносные сосуды, а затем в системный кровоток. Так как это вещество обладает низкой степенью гидрофобности, то для проникновения через барьер слизистой ему требуется лишь 6 мин. 87% активного компонента связывается с белками крови.
3. Часть лекарства после проведения процедуры остается в ротовой полости и поступает в ЖКТ, но деактивируется в печени и выводится с калом в виде неактивных метаболитов.
4. Под воздействием ферментов дипропионат превращается в монопропионат, который имеет выраженный противовоспалительный эффект.
5. Часть активного компонента образует в клетках легочного эпителия эфирные соединения с жирными кислотами, которые не обладают гормональной активностью. Этот процесс является обратимым, то есть эфиры способны восстанавливаться до исходного вещества. Они могут задерживаться в легких на длительный период, что обусловливает более продолжительное действие и снижает количество необходимых доз до 1 в день. Этот процесс также уменьшает поступление препарата в системный кровоток.

   

6. В легких происходит снижение высвобождения медиаторов воспаления.
7. Увеличивается выработка липомодулина, который блокирует фосфолипазу А2. Тем самым нарушается высвобождение арахидоновой кислоты, превращающейся в простагландины. Последние соединения принимают активное участие в воспалительном процессе.
8. Снижается краевое скопление нейтрофилов и выделение воспалительного экссудата.
9. Уменьшается интенсивность миграции макрофагов – иммунных клеток, поглощающих чужеродные агенты, что также способствует замедлению инфильтрации.
10. Снижается выработка слизи бронхиальными железами.
11. Увеличивается количество β-адренорецепторов, нормализуется их чувствительность, благодаря чему восстанавливается восприимчивость пациента к бронходилататорам – препаратам для снижения спазмов и симптомов удушья. Это позволяет сократить частоту их использования.
12. Происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снижается их гиперреактивность на различные раздражители, в ответ на которые развивается бронхоспазм.
13. Улучшаются функции внешнего дыхания.
14. Период полувыведения активного соединения составляет 2-3 ч.

Достоинством данного лекарства является то, что оно не оказывает системного действия и не влияет на минеральный обмен, в отличие от пероральных форм аналогичных препаратов. Влияние активного компонента сохраняется также в течение некоторого времени после окончания лечения.

Однако выраженный терапевтический эффект достигается только через 5-7 дней от начала применения. Активное вещество также не способно снимать бронхоспазм. Для курсового лечения ингаляционная форма препарата может служить полноценной альтернативой системным глюкокортикостероидам.

Субъективно терапевтический эффект проявляется в следующем:

• уменьшение количества обострений;
• облегчение дыхания;
• более полный контроль над симптомами;
• повышение качества жизни;
• более легкое течение обострений;
• снижение риска сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) в результате уменьшения выраженности системного воспаления.

Как показывают исследования, кратковременные курсы продолжительностью в 1 неделю у детей с частой бронхиальной обструкцией уменьшают частоту возникновения респираторных симптомов, что снижает вероятность развития бронхиальной астмы.

Показания к применению

Кленил УДВ может использоваться для ингаляций в следующих случаях:

• Бронхиальная астма у взрослых и детей в возрасте старше 4 лет. Это заболевание является наиболее распространенным среди хронических патологий у детского населения (до 10% популяции). Развитие болезни связано с комплексом факторов: генетическая предрасположенность, аллергические реакции.

  Толчком для этого могут служить респираторные инфекции, нерациональное питание, пассивное или активное курение, воздействие аллергенов. Введение активного вещества через небулайзер имеет преимущества перед порошковыми препаратами – оно наиболее простое и требует меньше усилий со стороны пациента для вдоха, особенно при приступах бронхиальной астмы.

• Хроническая обструктивная болезнь легких, при которой отмечается длительное рецидивирующее воспаление бронхиальной стенки. Нарастание бронхиальной обструкции происходит в прогрессирующей форме даже вне обострения. Данный препарат позволяет купировать воспалительный процесс.
• В комплексном лечении острого обструктивного ларингита (крупа) у детей. При этом заболевании наблюдается сужение просвета гортани, которое является состоянием, угрожающим жизни пациента. Добавление в ингаляционные смеси беклометазона дипропионата в дозе 100 мкг значительно улучшает функции дыхания, способствуя его восстановлению. В этом случае в качестве экстренной терапии препарат может быть назначен врачом однократно в возрасте до 4 лет.
• В комплексной терапии при муковисцидозе – системном генетическом заболевании, сопровождающемся тяжелыми нарушениями функций органов дыхания. Бронхолегочные поражения доминируют у 90% пациентов.

Противопоказания и побочные действия

К противопоказаниям для применения данного лекарства относятся следующие состояния:

• Туберкулез легких (как в активной, так и в неактивной форме) – хроническое инфекционное заболевание, вызываемое бактериями Mycobacterium tuberculosis complex. Проведение ингаляции может способствовать распространению возбудителя. Пациентам необходима химиотерапия с применением антибактериальных средств.
• Детский возраст до 4 лет (ввиду недостаточно обширных исследований о безопасности применения для данной категории пациентов). Как показывают исследования, введение глюкокортикостероидов в суточной дозировке свыше 400 мкг/сутки может привести к небольшим функциональным изменениям в гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системе у детей, что нуждается в дальнейшем изучении.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
• I триместр беременности. Применение лекарства в остальные периоды гестации возможно при учете возможного риска для плода. При этом у новорожденных должно проводиться обязательное обследование для выявления недостаточности функции надпочечников. Во время лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.

Кленил УДВ для ингаляций назначают с осторожностью в следующих случаях:

• остеопороз – снижение плотности костной ткани, так как гормональные препараты могут влиять на обмен минеральных веществ;
• глаукома (возможность возникновения офтальмогипертензии);
• системные инфекционные и паразитарные поражения;
• тяжелые хронические заболевания печени (так как в этом органе происходит метаболизм части лекарства, попавшего в системный кровоток);
• стойкий недостаток гормонов щитовидной железы.

Хорошая переносимость ингаляций подтверждена клинически. Негативные последствия возникают в основном при использовании высоких доз и проявляются в виде легких или умеренных нарушений.

В целом можно выделить следующие виды побочных эффектов, которые отмечаются у аэрозольных препаратов, содержащих глюкокортикостероиды:

• Местные проявления в виде охриплости голоса, кашля во время проведения процедуры ингаляции, дерматит периоральной области, чувство жажды и сухости во рту, увеличение языка.
• Развитие грибкового поражения в полости рта и в пищеводе. Это заболевание чаще всего возникает у людей с сахарным диабетом, а также при использовании высоких доз препарата. Данное нарушение связано с подавлением защитных функций клеток иммунной системы – макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов при осаждении активного вещества в полости рта. Для снижения риска возникновения этого побочного эффекта рекомендуется прополаскивать рот водой после ингаляции.
• Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, покраснения конъюнктивы глаз; отечности глаз, губ, слизистой ротовой полости и глотки, отек Квинке, анафилактический шок (в редких случаях).
• Осложнения, связанные с эндокринной системой (проявляются очень редко) – повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, задержка роста у детей; надпочечниковая недостаточность, проявляющаяся в снижении аппетита, потере веса, повышенной утомляемости, частых обмороках, судорогах.
• Парадоксальный бронхоспазм – сужение бронхиального просвета при приеме лекарств, направленных на снятие приступа. В этом случае ингаляцию необходимо немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.
• Подкожные кровоизлияния, истончение кожного покрова.

Несмотря на то, что пиковая концентрация активного вещества довольно высокая даже после однократного применения, его период полувыведения очень короткий. Поэтому данный препарат отвечает условиям безопасности для назначения в детском возрасте.

Передозировка

При однократном превышении рекомендуемой дозы возможно кратковременное ухудшение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, проявляющееся в форме повышенной утомляемости, слабости, снижения артериального давления.

Такое состояние не требует проведения специального лечения, так как функции восстанавливаются в течение 1-2 суток самостоятельно. Если передозировка происходит систематически, то может развиться истощение коры надпочечников, что требует проведения соответствующей терапии.

Безопасность лекарственной суспензии подтверждена в клинических испытаниях, во время которых концентрация активного компонента превышала в 2 и 4 раза от рекомендованной. Вследствие того, что период полувыведения короткий, общее системное воздействие было незначительным.

Как правильно приготовить раствор для процедур?

Кленил УДВ для ингаляций используется следующим образом:

1. Отделить однодозовую ампулу от остальных, поворачивая пластиковую упаковку в месте скрепления.
2. Встряхнуть несколько раз ампулу для образования однородной суспензии.
3. Открыть крышку, повернув ее против часовой стрелки.
4. Выдавить содержимое в резервуар небулайзера, предназначенный для лекарственных средств. Если требуется часть дозы (для детей), то можно набрать необходимое количество одноразовым шприцем. Остатки суспензии закрыть крышечкой.
5. Добавить в небулайзер необходимое количество физраствора для получения нужной концентрации и минимального уровня жидкости в ингаляторе.

Схема лечения и дозировка

Препарат назначают для регулярного применения, даже если отсутствуют признаки заболевания. Дозировка и схема лечения подбираются индивидуально.

Через каждые 3 месяца должен производиться контроль за состоянием пациента и при необходимости – корректировка терапии. Многие больные самовольно прекращают лечение при стихании симптомов, тем самым нарушая предписанную схему.

Для профилактики осложнений также необходимо осматривать ротовую полость, измерять артериальное давление, проходить консультацию у офтальмолога, эндокринолога, у детей – измерять рост.

Для взрослого

Для детей старше 12 лет и взрослых терапевтическая доза назначается в пределах 200-2000 мкг/сутки, количество ингаляций – 1-2 раза в день. Чаще всего используется однократная доза 800 мкг (1 полная ампула).

Для ребёнка

Для детей старше 4 лет рекомендуемая доза составляет 400 мкг/сутки, то есть ½ однодозовой ампулы (1 мл). При необходимости это количество можно развести физраствором.

Как показывает практический опыт применения данного препарата, при его применении у детей с тяжелой формой бронхиальной астмы частота обострений через 14 недель снижается на 23-30%. Кратность применения – 1-2 раза в сутки. При необходимости врач может откорректировать дозировку.

Особые указания

Как уже было указано выше, данный препарат не может купировать острые приступы бронхоспазма. Его не назначают при астматических приступах в качестве монотерапии.

Необходимо также учитывать следующие особенности лечения:

• У пациентов с диагностированным гипокортицизмом препарат следует использовать с осторожностью, под медицинским контролем.
• Если до этого больной принимал системные гормональные средства, то переход на ингаляционные формы должен производиться только при стабильном состоянии.
• У пациентов со склонностью к бронхоспазмам до применения данного лекарства необходимо провести ингаляцию бронходилататорами, уменьшающими одышку и удушье, а также снимающими спазмы в дыхательных путях.
• Если у пациента возникло грибковое поражение слизистой рта, то лечение продолжается в комплексе с антимикотиками.

Лекарственное взаимодействие

Особенностями лекарственного взаимодействия являются:

• Активное вещество данного средства усиливает воздействие бета-адреностимуляторов, расслабляющих гладкие мышцы бронхов (к ним относятся, например, Фенотерол, Сальбутамол, Тербуталин и другие препараты). Это позволяет сократить периодичность их использования.
• При приеме таких препаратов, как барбитураты, Рифампицин, Диазепам, Карбамазепин и других индукторов микросомального окисления эффективность лекарства снижается.
• Применение системных глюкокортикостероидов, эстрогенсодержащих и бронхолитических средств, анаболических стероидов, β-агонистов усиливает действие данного лекарства.

Условия и сроки хранения

Особенностями хранения являются следующие:

• беречь от детей;
• держать в вертикальном положении;
• оптимальная температура хранения – не выше +25°С;
• не замораживать;
• хранить в темном месте, не приближать к отопительным приборам.

Биодоступность глюкокортикостероидов для ингаляций, к которым относится Кленил УДВ, в некоторых случаях выше, чем при поступлении препаратов этой группы через ЖКТ.

Так как активное вещество медленно абсорбируется на поверхности бронхов, то это обеспечивает его постоянную концентрацию в крови. Благодаря такому эффекту препарат более безопасен и может применяться в детском возрасте с минимальным риском осложнений.

Видео об аналогах Кленила

Пульмикорт от астмы: