Ксарелто – это лекарственное средство, применяемое в качестве лечения и профилактики тромбоэмболических состояний. Препарат имеет высокую стоимость, поэтому нередко заменяется более дешевыми аналогичными медикаментами.
Формы выпуска и состав препарата
Этот препарат производится в Германии в виде таблеток для перорального использования.
Действующим ингредиентом средства выступает ривароксабан.
Дополнительный состав:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- кроскармеллоза натрия;
- молочный сахар;
- магния стеарат;
- натриевая соль лаурилсерной кислоты;
- гипромеллоза 5cP;
- титана диоксид;
- макрогол;
- красное красящее вещество (для железа оксид).
Средство содержится в пластиковых блистрах и упаковано в картонные контейнеры.
Фармакологические свойства
Препарат относится к разряду прямых ингибиторов Xa (антикоагулянтов).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Xa является фактором, способствующим преобразованию протромбина в тромбин. Это приводит к образованию тромбов и активации тромбоцитов.
Данный фактор является пусковым механизмом, который увеличивает число тромбоцитов в 300 тыс. раз. Прием препарат позволяет остановить данную динамику и предотвратить резкое возрастание количество тромбина. Отмечается, что употребляемая дозировка оказывает влияние на скорость подавление фактора Xa.
Протромбиновое время у больных, перенесших хирургические операции, по прошествии 2-4 ч после приема дозы составляет от 13 до 25 с.
У пациентов с тромбозом глубоких вен данный отрезок времени варьируется в пределах 15-32 с. Главный компонент медикамента может оказывать влияние на активированное частичное тромбопластиновое время. Однако данный фактор не учитывается.
При систематическом применении таблеток проходить исследования крови не требуется. Однако диагностика может применяться в случаях, когда значительно была превышена доза препарата или предстоят оперативные вмешательства.
Лекарство обладает хорошей абсорбирующей способностью. Максимальная концентрация его компонентов наблюдается по истечении 2-4 ч. Средство может применяться независимо от приема пищи. При этом биодоступность компонентов составляет от 80 до 100%.
Всасываются таблетки преимущественно из ЖКТ. Экспозиционные данные снижались при инъекционном введении средства. Биодоступность медикамента не изменялась при употреблении таблеток вместе с пищей, в размолотом виде или при добавлении в еду. Большая часть лекарства вступает во взаимосвязь с белками плазмы.
При попадании внутрь около 70% препарата выводится из организма посредством кишечника и почечной системы. Остальная часть покидает организм в неизмененной форме с помощью почечной экскреции. Клиренс у метаболитов низкий.
Концентрация медикамента в крови у пожилых пациентов выше в 1,5 раза, чем у молодых. При этом корректировка дозировки не требуется. Вес пациентов незначительно влияет на уровень содержания активного компонента в организме.
Изменения свойств средства при использовании таблеток пациентами различных рас не наблюдались.
У пациентов с тяжелыми нарушениями печеночных функций происходили изменения фармакокинетических свойств. Подобные эффекты наблюдались у больных с функциональными расстройствами почек.
Показания к применению
Ксарелто (аналоги более дешевые могут иметь дополнительные показания и противопоказания) назначается в качестве лечение или профилактики тромбоэмболических нарушений.
Показания:
- тромбоэмболия (венозная форма патологии), включая пациентов, перенесших ранее оперативных вмешательства на нижние конечности;
- обостренное состояние при наличии тромбоза глубоких вен – в реабилитационный период (не менее полугода) после оперативных действий, связанных с развитием тромбоза глубоких вен;
- рецидивы тромбоэмболического синдрома, протекающего в области легочной артерии – терапия проводится по истечении полугода после перенесенных операций в области легочной артерии.
Лекарство используется только после проведенных обследований и подтвержденного диагноза.
Противопоказания
У медикамента имеются ограничения к применению.
Противопоказания:
- непереносимость действующего состава;
- наличия кровотечений;
- риски возникновения больших кровотечений – язвы, травмы, новообразования, хирургические вмешательства;
- совместное использование антикоагулянтов, включая пероральные формы;
- тяжелые поражения печени, имеющие высокие риски развития кровотечений, включая цирроз;
- тяжелые функциональные расстройства почек;
- беременность и лактация;
- несовершеннолетний возраст.
Крайне осторожно таблетки могут применяться в следующих случаях:
- пациенты, имеющие высокие риски возникновения кровотечений;
- наличие недостаточности почек умеренной формы;
- одновременный прием противогрибковых средств, относящихся к азоловой группе, а также препаратов, подавляющих действие протеазы венерических заболеваний;
- тяжелые функциональные расстройства почек;
- одновременное употребление медикаментов, оказывающих влияние на гемостаз;
- риски образования язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Требуется дополнительная диагностика, помогающая определить наличие противопоказаний у пациента.
С какого возраста можно применять препарат?
Препарат разрешен к назначению, начиная с 18 лет, так как данные о приеме таблеток в детском или подростковом возрасте отсутствуют.
Инструкция по применению, дозировка
Ксарелто (аналоги более дешевые могут иметь несколько лекарственных форм) предназначен для перорального использования. Употребляют средство независимо от приема пищи. При необходимости капсулу можно предварительно измельчить или ввести в организм с помощью зонда.
При профилактике венозной тромбоэмболии (после хирургического вмешательства) назначается по 1 капсуле 1 раз в сутки. Длительность терапии варьируется от 2-х до 5 недель. В качестве профилактики тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии рекомендуется употреблять по 1 капсуле 1 раз в сутки.
Больным с функциональными расстройствами почек тяжелой и средней степени тяжести назначается по 15 мг средства 2 раза в сутки. Длительность курса – 21 день. После чего дозировку следует скорректировать.
Побочные действия
Препарат способен оказывать негативное влияние на организм пациента, вызывая при этом различные проявления.
Побочные действия:
- Нарушения кроветворительных процессов: анемические состояния, развитие тромбоцитоза.
- Иммунные расстройства: аллергические проявления, дерматит.
- Сбои в работе ЦНС: возникновение головных болей и головокружений, обморочные состояния, кровоизлиятельные процессы.
- Нарушения зрительных функций: кровоизлияния в области глаза.
- Сердечно-сосудистые нарушения: возрастание частоты сердечных сокращений, образование гематом, понижение давления.
- Дыхательные расстройства: открытие носовых кровотечений, харканье кровью.
- Сбои со стороны ЖКТ: запоры, тошнота, рвота, диарейный синдром. Также возникает болезненность, диспепсические расстройства, развиваются кровотечения.
- Печеночные нарушения: снижение функций печени, развитие желтухи.
- Кожные проявления: высыпания, зуд, мелкие кровоизлиятельные процессы, экхимоз, крапивница.
- Патологии соединительной ткани и скелетно-мышечной системы: болевые ощущения в области конечностей, кровоизлиятельные процессы в районе мышц или в полости суставов.
- Почечные дисфункции и нарушения мочевыделительной системы: открытие кровотечений в области урогенитальной системы, ухудшение функций почек.
- Общие расстройства: лихорадочное состояние, образование отечностей, общее недомогание, понижение тонуса мышц.
При образовании побочных реакций, включая незарегистрированные признаки, необходимо срочно обратиться к лечащему специалисту.
Передозировка
При превышении указанных дозировок средство может приводить к развитию кровотечений и других негативных проявлений, включая аллергические реакции.
Антидот у препарата отсутствует.
Лечение подбирается индивидуально. В качестве терапии могут применяться препараты крови, специфические прокоагулянты, механические процедуры для устранения кровотечений.
При возникновении симптомов передозировки рекомендуется отменить дальнейшее использование лекарства и проконсультироваться со специалистом.
Особые указания
Ксарелто при отсутствии возможности проглотить таблетку целиком разрешается предварительно измельчать и добавлять в пищу (например, яблочное пюре, детские смеси). Согласно отзывам пациентов среди более дешевых аналогов препарата существуют иные пероральные формы, удобные для использования без предварительного измельчения.
Пациентам с функциональными поражениями почек, проходящим лечение иными препаратами, капсулы назначаются крайне осторожно, так как возможно развитие кровотечений или тромбоза. Требуется проявлять высокую осторожность пациентам, принимающим средства, которые оказывают влияние на гемостаз.
Следует учитывать, что при выполнении диагностических процедур (спинномозговая пункция) могут возникать тяжелые осложнения, которые в результате манипуляций могут привести к параличу.
Риски развития паралича возрастают при использовании после указанной процедуры катетеров или медикаментов, оказывающих влияние на гемостаз. При этом пациенты должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
Рекомендуется отказаться от употребления таблеток за сутки перед проведением оперативных действий. Терапию разрешено продолжать только после проведения дополнительных исследований, подтверждающих отсутствие гемостатических нарушений.
Согласно клиническим данным, помимо рисков развития кровотечений в результате приема средства, других специфических патологий не выявлено. Прием средства может приводить к головокружениям и обморочным состояниям. Поэтому рекомендуется отказаться от управления автомобилем или проведения иных работ, требующих высоких психомоторных функций.
Лекарственное взаимодействие
Прием лекарства не оказывает негативного воздействия на различные изоформы цитохрома.
Одновременное использование капсул и CYP3A4 или P-gp может спровоцировать усиленное действие и выраженность системных эффектов.
Не следует сочетать таблетки с кетоканазолом, так как возможно усиление действия основного препарата.
Одновременное применение медикамента и кларитромицина может приводить к изменению некоторых фармакодинамических показателей первого средства.
Подобное действие отмечается при одновременном приеме капсул и следующих препаратов:
- эритромицин;
- флуконазол;
- дронедарон;
- рифампицин.
Фармакодинамические реакции могут изменяться при сочетании таблеток с напроксеном. Не рекомендуется заменять терапию и выполнять переход с ривароксабана на фениндион и наоборот.
Требуется соблюдать высокую осторожность при совмещении препарата с антикоагулянтами.
Препарат не вступает во взаимосвязь и не вызывает фармакодинамических изменений при его совместном применении со следующими средствами:
- мидазолам;
- аторвастатин;
- ранитидн;
- алюминия/магния гидроксид;
- омепразол;
- ацетилсалициловая кислота;
- дигоксин;
- клопидогрел;
- напроксен;
- эноксапарин.
Препарат не оказывает влияния на точность лабораторных показателей.
Дешевые аналоги
Ксарелто (аналоги более дешевые могут отличаться не только по стоимости, но и терапевтическому действию) может приводить к развитию реакций непереносимости. При возникновении подобных проявлений рекомендуется заменить средство схожим по действию и эффективности препаратом.
Аналоги:
- Варфарин. Это медицинское средство производится в Дании в виде таблеток для перорального употребления. Главным веществом лекарства выступает варфарин, который относится к антикоагулянтной группе. Список показаний к приему капсул: эмболия в районе легочной артерии, тромбоз вен, ишемические расстройства, включая инсульт, тромбоэмболические патологии, инфаркт миокарда (в качестве профилактики), профилактика тромбозов после перенесенных операций. У таблеток имеются многочисленные противопоказания, поэтому перед их употреблением необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Дозировка и длительность терапии зависит от степени тяжести патологии, состояния пациента и других факторов. В среднем, назначается по 1-2 таблетке 1 раз в сутки. Способ продажи – по рецепту. Стоимость упаковки в аптеках России составляет от 104 до 190 руб.
- Эликвис. Данный препарат производится в США в виде таблеток для приема внутрь. Основным веществом медикамента выступает апискабан. Препарат принадлежит к разряду антитромботических средств и применяется в терапии тромбоэмболических нарушений. Показания к использованию таблеток: венозная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, профилактика развития инсульта и тромбоэмболических заболеваний. Перечень противопоказаний: несовершеннолетний возраст, аллергия на состав, заболевания и состояния, связанные с рисками образования кровотечений, период вынашивания и кормления грудью. Дозировка и продолжительность курса рассчитывается индивидуально согласно заболеванию, степени его тяжести и других факторов. Условия отпуска – по рецепту. Стоимость препарат в аптеках России составляет от 724 до 2528 руб.
- Тромбомаг. Это фармацевтическое средство изготавливается в России в виде таблеток для внутреннего применения. Главными веществами средства выступают 2 компонента – ацетилсалициловая кислота и магния гидроксид. Медикамент оказывает выраженное антиагрегантное действие. Показания к приему таблеток: сердечно-сосудистые патологии, включая тромбоз, профилактика повторных эпизодов инфаркта миокарда, тромбоз кровеносных сосудов, профилактическое лечение тромбоэмболических нарушений, обусловленных перенесенными ранее хирургическими операциями. Режим дозирования: 1 капсула 1 раз в сутки. Употребляют таблетку через 2 ч после еды. Длительность курса устанавливается индивидуально. У лекарства имеются множественные противопоказания, поэтому перед его применением следует обязательно пройти исследования и проконсультироваться со специалистом. Способ реализации по рецепту. Стоимость упаковки в аптеках Москвы и московской области составляет от 50 до 62 руб.
Ксарелто (аналоги более дешевые подбираются с учетом показаний и переносимости компонентов) следует заменять иным схожим лекарством только по согласованию со специалистом, так как самостоятельный подбор и прием аналогичных препаратов может привести к развитию тяжелых последствий и осложнений.
Сроки, условия продажи и хранения
- Таблетки следует хранить в сухом темном месте при температуре до 25 0C.
- Срок хранения средства составляет 3 года от даты изготовления.
- Запрещено пользоваться препаратом по истечении срока хранения, выгравированного на упаковке.
- Способ отпуска – по рецепту.
Цена
Стоимость препарата может незначительно отличаться друг от друга в зависимости от области и региона его продажи.
Регион/область | Лекарственная форма/дозировка | Стоимость |
Москва, московская область | Таблетки, 20 мг, 28 шт. | 1800-3840 руб. |
Санкт-Петербург | Таблетки, 15 мг, 28 шт. | 2800-3400 руб. |
Санкт-Петербург (пригороды) | Таблетки, 10 мг, 100 шт. | 9600-10800 руб. |
Новгородская область | Таблетки, 10 мг, 30 шт. | 3200-3900 руб. |
Ленинградская область | Таблетки, 15 мг, 100 шт. | 9900-10500 руб. |
Перед использованием Ксарелто необходимо проконсультироваться со специалистом и внимательно изучить инструкцию по применению. Узнать точную цену препарата, а также его более дешевых аналогов можно в любой аптеке, расположенной по месту жительства.
Видео о препарате
Про антикоагулянт Ксарелто: