Ледипасвир и софосбувир являются активнодействующими лекарственными компонентами. Они используются при создании препаратов для лечения гепатита С. Благодаря комбинации данных веществ можно добиться устойчивой ремиссии. Лекарственные средства с компонентами ледипасвир и софосбувир были запатентованы в 2014 году.
Фармакологическое действие активных веществ ледипасвир и софосбувир
Медикаменты, включающие в состав ледипасвир и софосбувир, обладают выраженным противовирусным эффектом. Элементы оказывают разрушающее действие на белок (необходимый инфекции для развития), а также негативно воздействуют на процесс размножения. В итоге вирус не может расти и развиваться, и погибает.
Интересно знать. При использовании медикаментов с данными компонентами, вероятность развития ремиссии составляет приблизительно 96%. Данные показатели пока не достигнуты ни одним активным веществом.
Фармакокинетика
Ледипасвир и Софосбувир после перорального приема начинают оказывать терапевтическое действие через разные интервалы времени. Первое вещество поступает в плазму крови в течение 4 ч после приема, а второй элемент обнаруживается в крови примерно через 1 час.
Приблизительно 99% ледипасвира связывается с белками плазмы, а у софобусвира данный показатель равняется примерно 64%. Выводятся компоненты из организма с калом и мочой (большая часть с каловыми массами) в течение 27 ч (софосбувир) и 47 ч (ледипасвир).
Прием еды не оказывает влияния на лечебные свойства компонентов. Но при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности, а также повышенной массы тела, период всасывания элементов изменяется.
Показания
В зависимости от возраста пациента изменяются показания к применению препаратов с данными компонентами.
Взрослые
Взрослым лекарственные средства с ледипасвиром и софосбувиром назначают при следующих видах хронического гепатита С:
- генотип 1, 4, 5 или 6 протекающий без цирроза печени;
- генотип 1, 4, 5 или 6 сопровождаемый компенсированным (болезнь протекает длительное время и сопровождается слабой симптоматикой) циррозом печени;
- генотип 1 протекающий с декомпенсированным (в тканях печени развиваются изменения с заменой нормальной ткани патологической) циррозом печени. При этом медикаменты с данными веществами используют в комплексе с Рибавирином;
- подготовка пациентов с генотипом 1 или 4 (без цирроза или с компенсированным циррозом) к пересадке печени. Медикаменты с ледипасвира и софосбувиром применяются в комплексе с Рибавирином.
Разделение заболевания производится по генотипу возбудителя.
Дети
Ледипасвир и Софосбувир в педиатрии разрешено использовать при хроническом гепатите С со следующими генотипами:
- генотип 1, 4, 5 или 6 протекающий без цирроза;
- генотип 1, 4, 5 или 6 сопровождаемый компенсированным циррозом.
Возраст ребенка должен быть от 12 до 18 лет, а вес не меньше 35 кг.
Важно. Вещества не оказывают губительного влияния на 2 и 3 генотипы гепатита С. Также следует учитывать, что медикаменты с данными составляющими могут использоваться не только при хронической форме гепатита С, но и при острой форме, а также, если пациент является только носителем вируса гепатита.
Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям для приема медикаментов, содержащих ледипасвир и софосбувир, относятся:
- непереносимость данных веществ или вспомогательных составляющих;
- беременность и грудное вскармливание, так как безопасность элементов на плод и грудничка не изучена;
- возраст до 12 лет;
- вес больного меньше 35 кг.
Кроме этого имеются относительные запреты к применению медикаментов с данными компонентами:
- почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
- планирование зачатия. При этом средства с данными веществами нужно использовать с особой осторожностью как мужчинам, так и женщинам;
- патологии печени невыясненной природы;
- цирроз печени в стадии декомпенсирования;
- возраст старше 65 лет.
При нарушении у больного функционирования нервной и мышечной системы, использование лекарственных средств с данными компонентами может спровоцировать развитие судорог и обмороков. В связи с этим применять препараты требуется с особой осторожностью.
Способ применения и дозы
Ледипасвир как и софосбувир можно использовать на пустой желудок, так и совместно с едой. Назначенную дозировку, при классической схеме лечения, используют 1 раз в 24 ч в одно и то же время, с применением достаточного количества жидкости.
При использовании препаратов с данными веществами необходимо учитывать их концентрацию. Обычно в медикаментах содержится ледипасвира 90 мг, а софосбувира 400 мг (на 1 таблетку).
При применении таблеток с данными составляющими, средство нельзя раскусывать и пережевывать, так как препарат имеет горький вкус, а после измельчения таблетки активные элементы хуже усваиваются организмом.
Курс лечения должен быть не меньше 3 месяцев и не больше полугода.
Период терапии зависит от генотипа гепатита С:
| Генотип | Сопутствующие осложнения | Продолжительность лечения |
| 1 и 4 | Осложнения отсутствуют | 3 месяца |
| 5 и 6 | Осложнения отсутствуют | 3-6 месяцев |
| 1, 4, 5 и 6 | Цирроз или фиброз печени | 6 месяцев. Лечение, комплексное с Рибавирином. |
| 1, 4, 5 и 6 | Компенсированный цирроз | 3 месяца. В комбинации с Рибавирином. Или 6 месяцев при монотерапии. |
| 1 | Декомпенсированный цирроз | 3 месяца в комплексе с рибавирином |
| 1 и 4 с отрицательным результатом на предыдущее лечение | Цирроз или фиброз | 6 месяцев |
| 1, 4 ,5 или 6 | Наличие ВИЧ инфекции | 3-6 месяцев |
| 1 и 4 | После пересадки печени | 3 месяца в комбинации с Рибавирином |
При 2 и 3 генотипе медикаменты с ледипасвиром и софосбувиром запрещены.
Применение при беременности
Медикаменты с ледипасвиром и софосбувиром не следует использовать в период беременности. Запрет обусловлен недостаточностью данных о вреде веществ на плод. Но при этом доказано, что компоненты не оказали вредного воздействия на развитие плода у крыс и кроликов.
Также медикаменты с данными элементами использовались на крысах и кроликах перед зачатием. У плода отмечалось нарушение развития эмбриона или его гибель на ранних сроках. В связи с этим при планировании беременности необходимо отказаться от лекарственных средств с ледипасвиром и софосбувиром. Если беременность не планируется, нужно соблюдать максимальные меры контрацепции.
Применение в период грудного вскармливания
Ледипасвир и софосбувир могут попадать в грудное молоко (по исследованиям на мышах, вещества проникают в молоко), поэтому при приеме препаратов с данными составляющими необходимо переводить грудничка на искусственное вскармливание.
Побочные действия
Прием лекарственных средств, содержащих ледипасвир и софосбувир, может сопровождаться негативными симптомами:
- повышенная усталость и быстрая утомляемость;
- головная боль. Симптом возникает относительно часто;
- сыпь, удушье и другие признаки аллергии;
- сбой режима бодрствования и сна;
- головокружения;
- нарушение работы пищеварительного тракта, в том числе диарея;
- ухудшение или полное отсутствие аппетита;
- выявление тошноты и рвотных позывов.
Ледипасвир и софосбувир часто назначают в комбинации с Рибавирином, от приема которого могут наблюдаться дополнительные побочные эффекты:
- выраженное нарушение эмоционального равновесия (депрессия, беспокойство или раздражительность);
- склонность к суициду;
- нарушение деятельности щитовидной железы;
- тремор конечностей;
- обмороки;
- изменения менструации и количества менструальных выделений;
- нарушение работы сердца, в том числе и остановка органа;
- снижение веса до развития анорексии;
- ухудшение слуха, вкусовых ощущений и зрения.
Перечисленные побочные эффекты чаще наблюдаются в начале терапии. Если симптомы негативной реакции не проходят через месяц, то требуется корректировка лечения.
Передозировка
Ледипасвир и софосбувир, даже при приеме в большой дозировке, редко вызывают развитие отравления. Чаще отмечалось небольшое усиление выраженности побочных эффектов. В случае развития передозировки рекомендовано произвести промывание желудка, а также принять сорбенты. Далее назначается симптоматическая терапия и контроль над состоянием больного.
Так как вещества связываются с белками плазмы, аппаратное очищение крови не даст положительного результата.
Особые указания
При использовании лекарственных средств с ледипасвиром и софосбувиром необходимо учитывать следующие указания:
- если после приема средства в течение 5 ч произошла рвота, то требуется повторный прием дозы. А если прошло больше 5 ч, то использовать дополнительную дозу ненужно;
- если пациент забыл принять медикамент и прошло менее 18 ч, то необходимо употребить средство, далее продолжать лечение по графику. Если прошло больше 18 ч, то нужно дождаться следующего времени использования препарата, при этом принимать разовую дозировку (двойную дозу употреблять нельзя);
- больным старше 65 лет назначается стандартная дозировка, но при этом терапия должна осуществляться под контролем врача;
- если у пациента имеется почечная недостаточность в легкой и средней форме тяжести, то корректировать курс не требуется;
- нельзя применять препараты при 2 и 3 генотипе гепатита С;
- если средство назначено в комбинации с Рибавирином, то необходимо учитывать, какие противопоказаниями и побочными эффектами обладает данный медикамент;
- вещества ледипасвир и софосбувир способствуют понижению сахара в крови, данную особенность требуется учитывать при наличии у больного сахарного диабета;
- медикаменты можно использовать только при гепатите С. Так как, например, прием средств при гепатите В может спровоцировать развитие летального исхода;
- если препараты оказались неэффективными, то повторная терапия также может оказаться неэффективной, так как у вируса снижается восприимчивость к данным элементам;
- при наличии у больного ВИЧ инфекции необходимо оценить пользу и вред медикамента перед началом лечения;
- в педиатрии (до 12 лет и при весе больного меньше 35 лет) использовать средство запрещено, так как его безопасность не изучена.
Ледипасвир и софосбувир могут вызывать головокружение и внезапную усталость, поэтому при их применении нужно соблюдать особую осторожность при вождении и выполнении опасных работ.
Возможные лекарственные взаимодействия
Если ледипасвир и софосбувир нужно использовать в комбинированном лечении, то необходимо учитывать, с какими препаратами совмещать данные компоненты нельзя:
| Название препарата | Последствия комбинированной терапии |
| Амиодарон и другие медикаменты для понижения ЧСС | Выраженное замедление сердечных сокращений, не исключена остановка органа. |
| Софосбувир содержащие препараты | Усиливается выраженность побочных эффектов. |
| Антибиотики и противосудорожные средства | Препараты угнетают эффект от ледипасвира и софосбувира. |
| Гепатопротекторы и сорбенты | Снижают лечебное действие компонентов. |
| Снотворные препараты | Усиливается снотворный эффект. |
| Медикаменты для повышения потенции | Софосбувир значительно снижает их действие. |
| Противоэлептические средства | Функционирование нервной системы замедляется. |
| Препараты, используемые при химиотерапии | Софосбувир снижает эффективность данных средств, требуется корректировка лечения. |
| Нейролептики | Препараты усиливают эффективность друг друга. |
| Гормональные пероральные средства | Требуется корректировать дозировку медикаментов. |
| Кроворазжижающие средства | Возможно развитие внутреннего кровотечения. |
| Медикаменты для снижения кислотности | Понижают терапевтический эффект. Данных веществ. |
| Медикаменты на основе зверобоя | Снижается эффект рассматриваемых веществ. |
| Препараты для снижения количества холестерина | Ледипасвир и софосбувир усиливают лечебное действие данных медикаментов. |
Если пациенту необходимо принимать другие лекарственные средства (хронические болезни, простуда), то врача требуется поставить в известность перед назначением препаратов с данными элементами.
Торговые названия лекарственных препаратов с комбинацией Ледипасвир + Софосбувир, цены
Оригиналом, содержащим ледипасвир и софосбувир, является препарат – Харвони. Производителем медикамента является американская фармацевтическая компания «Gilead Sciences».
В процессе разработки средства на него была сразу установлена высокая цена (ориентировочно 20000 евро или 2,5 млн руб.), из-за которой использование медикамента доступно не для всех пациентов. Вследствие высокой стоимости, владельцы патента сразу ограничили выпуск медикаментов с аналогичным составом в других странах.
Перечень препаратов на основе ледипасвира и софосбувира, которые производятся другими странами:
| Название | Страна | Производитель | Средняя цена |
| Гепцинат ЛП | Индия | «Natco Pharma» | 14800-20100 руб. |
| Ледихэб | Индия | «Zydus Heptiza» | 15100-19300 руб. |
| Ледифос | Индия | «Hetero Healthcare» | 15000-20000 руб. |
| Ледикаст | Индия | «Aprazer» | 12500-14200 руб. |
| Майхеп Лвир | Индия | «Mylan» | 14800-19900 руб. |
| Вирпас | Индия | «Strides Laboratories» | 11800-13200 руб. |
| Виропак Плюс | Египет | «Marcyrl» | 15200-17500 руб. |
| Ресоф Л | Индия | «Dr. Reddy’s» | 15180-17840 руб. |
| Гетерософир плюс | Египет | «Pharmed Healthcare» | 9300-11100 руб. |
Перечисленные препарата включают в состав ледипасвир и софосбувир в количестве 90 и 400 мг соответственно (состав вспомогательных веществ разный). В связи с этим характеристики медикаментов практически одинаковые.
Важно знать. Перечисленные препараты, как и оригинал, производятся за границей, поэтому купить в России достаточно проблематично. Кроме этого необходимо учитывать, что стоимость медикаментов зависит от курса доллара и евро, фиксированной цены в рублях нет.
Перечисленные индийские и египетские лекарственные средства производят с использованием оригинальных формул. Низкая цена обусловлена тем, что медикаменты не проходят тестирование (стоимость тестирования включается в цены препаратов).
Перед заказом и оплатой препаратов необходимо убедиться в их подлинности, так как в интернете часто бывают ложные сайты, реализующие подделки (востребованность подделок обоснована высокой ценой оригинальных препаратов).
Ледипасвир и софосбувир считаются уникальными активными составляющими лекарственных средств при лечении гепатита С. Медикаменты выделяются высокой эффективностью, возможностью приема при ВИЧ и циррозе, а также малым перечнем побочных эффектов. Большим минусом оригинальной продукции, содержащей ледипасвир и софосбувир, является очень высокая цена.
Автор: Котлячкова Светлана
Видео о препаратах Ледипасвир и Софосбувир
Схемы лечения гепатита C с препаратами Софосбувир и Ледипасвир:
https://www.youtube.com/watch?v=Mci3boQWfyg