«Мелбек» (Melbek) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) на основе мелоксикама. Препарат эффективен при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в патогенезе которых есть воспаление. В уколах применяется в целях краткосрочной терапии болевого синдрома при заболеваниях суставов и позвоночника.
Показания
Препарат снижает воспаление, уменьшается выраженность связанной с ним боли и отек тканей. В результате функция поврежденного органа восстанавливается, облегчается состояние пациента.
«Мелбек» в уколах применяют при острых состояниях, когда требуется быстрое подавление боли. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, поэтому его основным назначением является облегчение болевого синдрома при заболеваниях суставов и костно-мышечной системы воспалительного и дегенеративного характера.
В число показаний входят остеоартрозы, болезнь Бехтерева и ревматоидный артрит. Препарат эффективен при плечевом периартрите, ишиасе (воспалении седалищного нерва), подагрическом артрите.
Состав
В состав инъекционного раствора Melbek входят следующие компоненты:
| Активное вещество | Мелоксикам | 15 мг |
| Вспомогательные вещества | Меглумин | 10,5 мг |
| Гликофурол | 0,5 г | |
| Полоксамер 188 | 75 мг | |
| Хлорид натрия | 1,56 мг | |
| Глицин | 7,5 мг | |
| Гидроксид натрия или хлористоводородной кислоты раствор | До достижения значения pHраствора 8,4 | |
| Стерильная вода | — |
Количество веществ указывается в расчете на 1 ампулу. Определяющим действие препарата активным веществом является мелоксикам. Это негормональное противовоспалительное средство, принадлежащее классу оксикамов.
Мелоксикам обладает «триадой» характерных для группы НПВС терапевтических эффектов: обезболивающим, противовоспалительным и антипиретическим. Это селективный (то есть действующий избирательно) НПВС, и относительно других представителей этой группы обладает более благоприятным профилем безопасности.
Препарат сравнительно долго выводится из организма, что позволяет делать всего 1 инъекцию в сутки. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность лекарства и сохранение его физико-химических свойств во время производства, транспортировки и хранения.
Свойства вспомогательных компонентов:
- Меглумин усиливает терапевтический эффект за счет антигипоксического и дезинтоксикационного свойств.
- Полоксамер 188 — ПАВ, растворитель.
- Глицин — аминокислота. Как лекарственное средство обладает ноотропным и антиоксидантным действием, но как вспомогательное вещество выполняет функцию растворителя.
- Глюкофурол — солюбилизатор, позволяет снизить концентрации других растворителей, уменьшая их токсичность и обеспечивая меньшую степень боли в месте инъекции.
- Хлорид натрия — водорастворимая соль, которая служит консервантом и придает стабильности ионной среде.
- Гидроксид натрия — щелочной раствор, регулятор pH.
Форма выпуска
Препарат производится на турецком фармакологическом предприятии «Нобел Илач Санайи ве Тиджарет». Часть производства перенесена в Казахстан. Инъекционная форма выпускается в виде прозрачного желтого раствора с зеленоватым оттенком, помещенного в стеклянные ампулы объемом 2 мл.
Ампулы снабжены двумя цветными маркерами в виде колец: желтое расположено в верхней части ампулы, а синим кольцом обозначено место излома. В упаковке 3 ампулы. Концентрация: 15 мг действующего вещества в 1,5 мл раствора. Стоимость: от 337 руб. за упаковку.
Фармакологические свойства
Как и у других НПВС, механизм действия препарата связан с подавлением циклооксигеназы. Этот фермент — ключевое звено в процессе, инициирующем синтез простагландинов. Среди этих простагландинов есть те, что отвечают за развитие воспалительной реакции.
ЦОГ бывает нескольких типов. ЦОГ-1 постоянно образуется в организме, производя необходимые для многих физиологических процессов простагландины. В частности, такие простагландины отвечают за почечный кровоток, склеивание тромбоцитов и расширение бронхов.
Кроме того, они отвечают за выработку в желудке слизи, защищающей его стенки от повреждения. ЦОГ-2 «запускает» простагландины другого сорта: они участвуют в развитии воспаления, в индукции лихорадки и в ощущении боли. Кроме того, им принадлежит часть ответственности за овуляцию и закрытие артериального протока у плода.
Для подавления боли необходимо блокировать ЦОГ-2. Большинство НПВС неспособны это делать и ингибируют оба типа фермента: отсюда множество побочных эффектов, особенно со стороны слизистой желудка.
Мелоксикам преимущественно блокирует именно ЦОГ-2, а вместе с ней — производство «плохих» простагландинов в месте воспаления. Хотя некоторое отрицательное влияние на простагландины в почках и слизистой желудка сохраняется.
«Мелбек» в уколах характеризуются следующими параметрами:
- Биодоступность — 100%.
- Пиковая концентрация достигается через 60 мин после инъекции.
- Связь с альбумином и другими белками плазмы высокая — 99%.
- Почти половинная концентрация препарата из плазмы крови оказывается в синовиальной жидкости. У некоторых лиц процесс биотрансформации лекарственного вещества может быть ускорен или замедлен, поэтому регистрируются межиндивидуальные различия в распределении мелоксикама в данной форме в пределах 7-20%.
- Препарат подвергается метаболизму в печени, выводится в равной степени с калом и мочой.
- Период полувыведения — 20 ч.
Как принимать: инструкция
«Мелбек» в инъекционной форме применяются в первые дни терапии. Уколы делают 1-3 дня, затем переходят на прием препарата в таблетированной форме. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Внутривенное введение не предусмотрено. Содержимое ампул запрещено смешивать с другими растворами в одном шприце, учитывая нежелательные последствия от возможной несовместимости препаратов.
Для взрослых
Инъекцию вводят 1 раз в сутки. Дозировка: 7,5 или 15 мг (1/2 или 1 ампула), в зависимости от тяжести воспаления и интенсивности болевого синдрома. Рекомендуется начинать с минимальной дозы, и повышать ее при необходимости. Чтобы минимизировать побочные явления, курс должен быть по возможности коротким.
Следует учитывать, что при одновременном приеме препарата в виде таблеток пациент суммарно должен получить не более 15 мг мелоксикама в сутки. Другие препараты из группы НПВС во время терапии принимать не рекомендуется.
Для детей до 18 лет
Пока не собрано достаточно опытных данных относительно безопасного и одновременно эффективного режима дозирования у пациентов до 18 лет. В связи с этим препарат в педиатрии не применяется.
При беременности и ГВ
Согласно эпидемиологическим исследованиям, ингибиторы синтеза простагландинов во время беременности увеличивают вероятность рождения младенцев с пороком сердца на 0,5%. Особенно опасна подобная терапия в последние 3 месяца беременности, как для матери, так и для ребенка.
В этот период у плода может наблюдаться преждевременное закрытие артериального протока, дисфункция почек и уменьшение количества околоплодных вод. У матери снижается сократительная способность матки, что приводит к продолжительным родам.
Из-за снижения синтеза простагландинов уменьшается способность тромбоцитов к склеиванию. Соответственно, во время родов увеличивается время кровотечения.
Существуют данные о проникновении мелоксикама в молоко кормящей матери. Исходя из этих данных, применение препарата в период беременности и лактации не практикуется.
При повышенном риске развития побочных эффектов
У пациентов, страдающих почечной недостаточностью и находящихся на диализе суточная доза не должна быть выше 7,5 мг. То же касается больных, страдающих эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ, с хронической сердечной недостаточностью и циррозом печени.
У пожилых людей и у пациентов с гиповолемией (уменьшением объема циркулирующей крови) также требуется снижение дозы до 7,5 мг на фоне регулярного контроля функции почек и адекватной гидратации. Если при заболевании почек клиренс креатинина выше 30 мл/мин, разрешено использовать стандартные дозировки.
Противопоказания
«Мелбек» в уколах противопоказаны в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к любым из лекарственных компонентов в составе.
- Непереносимость других НПВС и ацетилсалициловой кислоты, которая проявляется комплексом симптомов: бронхоспазм, крапивница и ринит.
- Заболевания ЖКТ, недавно перенесенные или в стадии обострения — язвы, эрозии, язвенный колит и болезнь Крона. Активное кровотечение из стенок ЖКТ.
- Почечная недостаточность при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин, без проведения гемодиализа.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Заболевания свертывающей системы крови.
- Склонность к кровотечениям и одновременный прием антикоагулянтов.
- Детский возраст, период вынашивания ребенка и лактация.
В ряде ситуаций терапия возможна, но требует регулярного врачебного контроля:
- Язва желудка и 12-перстной кишки, обусловленной наличием бактерии Хеликобактер пилори в анамнезе.
- Средняя степень почечной недостаточности.
- Заболевания сердца и сосудов (застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, нарушения мозгового кровообращения).
- Сахарный диабет и высокий холестерин.
- У пожилых и часто употребляющих алкоголь пациентов (увеличивается риск желудочных кровотечений).
Побочные эффекты
Несмотря на селективность препарата в отношении ЦОГ-2, в той или иной степени блокируются оба типа ЦОГ. Поэтому вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ сохраняется, хотя и случаются они реже, чем при приеме неселективных НПВС.
К часто встречающимся (1 случай из 100) побочным эффектам относят:
- головную боль;
- диспепсию, абдоминальные боли, диарею;
- отек и болезненность в месте инъекции.
Менее часто (1 из 1000) случаются:
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гастрит;
- анемия;
- аллергические реакции;
- кожная сыпь;
- головокружение;
- сонливость;
- повышение артериального давления;
- повышение активности печеночных ферментов и билирубина;
- повышение креатинина в крови;
- задержка мочи;
- поздняя овуляция у женщин.
В число редких (1 из 10 000) побочных эффектов входят:
- лейкопения и тромбоцитопения;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- ощущение сердцебиения;
- бронхоспазм (чаще у больных бронхиальной астмой);
- язвы и эрозии ЖКТ;
- крапивница.
Очень редко (реже, чем 1 из 10 000), но встречаются:
- гепатит;
- острая почечная недостаточность;
- перфорация верхних отделов ЖКТ.
Передозировка
Вероятные симптомы тяжелой передозировки:
- боль в верхней части живота;
- рвота;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- острая почечная и печеночная недостаточность;
- заторможенность, сонливость;
- изменения АД;
- нарушения сердечной деятельности;
- прекращение функции дыхания.
Лекарственных средств, способных устранить токсическое действие препарата, не разработано. Защелачивание мочи или форсированный диурез не оказывают эффекта.
Из возможных мероприятий по устранению передозировки одобрение получили лишь симптоматическая терапия и колестерамин (холестерамин) — адсорбент, который в некоторой степени способен связывать действующее вещество в ЖКТ и ускорять его выведение.
Особые указания
Необходимо учитывать, что прием препарата может «завуалировать» симптомы основного инфекционного заболевания. Рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости, если терапия сопровождается приемом диуретиков. Препарат может приводить к декомпенсации почечной недостаточности, протекающей скрытно.
Такой эффект чаще наблюдается на фоне существующего нефротического синдрома, нарушения насосной функции сердца и у лиц старшего возраста. После прекращения терапии работа почек восстанавливается.
Прием НПВС отрицательно влияет на фертильность. Различные типы простагландинов участвуют в овуляции и зачатии, обеспечивая разрыв стенки фолликула и перемещая ооцит в маточную трубу. Простагландин Е защищает зародыш от отторжения, оказывая иммуносупрессивное действие в месте его имплантации в матку.
Простагландины Е и I повышают проницаемость сосудов эндометрия. «Мелбек», как и остальные НПВС, подавляет синтез простагландинов, и это необходимо учитывать женщинам, планирующим забеременеть.
Препарат не используется в лечении болей после аортокоронарного шунтирования.
Во время курса терапии следует избегать работы, связанной с вождением автомобиля и управлением сложными механизмами. Такие возможные побочные эффекты лекарства, как головокружение и сонливость, могут снизить быстроту реакции и помешать сосредоточиться, когда требуется повышенная концентрация внимания.
Совместимость с другими средствами
Фармакокинетика мелоксикама под воздействием ряда лекарственных средств может изменяться, в результате чего эффект от лечения оказывается не таким, как ожидалось. С другой стороны, и сам мелоксикам может влиять на терапевтические свойства некоторых препаратов.
Следует избегать одновременного с «Мелбеком» приема лекарств, указанных в таблице:
| Препараты | Эффект |
| Средства, влияющие на свертываемость крови: фибринолитики, антикоагулянты для приема внутрь, гепарин в уколах и системно; циталопрам, флуоксетин, пароксетин и другие антидепрессанты из группы СИОЗС | Ухудшается функция тромбоцитов, что повышает риск кровотечений. |
| Противовоспалительные гормональные средства, НПВС, ацетилсалициловая кислота и другие средства, принцип действия которых основан на подавлении синтеза простагландинов | Вероятность образования язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта резко увеличивается. |
| Препараты лития | Уровень лития в плазме крови повышается из-за ухудшения его выведения почками. |
| Метотрексат | Относительно других иммуносупрессоров, метотрексат обладает меньшей токсичностью для органов кроветворения. На фоне терапии «Мелбеком» его токсичность повышается. Возможно аномальное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови, появление анемии. |
| Диуретики | В случае обезвоживания страдает выделительная функция почек с симптомами острой почечной недостаточности (ОПН). |
| Циклоспорин | Повреждение почечной ткани. |
| Валсартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II (гипотензивные средства) | Снижается клубочковая фильтрация, что приводит к ОПН. |
| Колестирамин | Уменьшается эффективность «Мелбека». |
| Средства внутриматочной контрацепции | Предполагается, что надежность контрацепции снижается. |
Условия и сроки хранения
| Параметры | Условия хранения |
| Температура | До 25 °С |
| Срок годности | 4 года, считая от даты производства |
| Место | В темном месте, не подвергая воздействию солнечного света и не извлекая из оригинальной упаковки |
Условия отпуска из аптек
Препарат подлежит рецептурному отпуску.
Препараты-аналоги
По рекомендации лечащего врача могут быть назначены препараты, аналогичные «Мелбеку» по составу, принципу действия или со сходным терапевтическим эффектом.
Полные
В таблице приведены препараты, которые содержат мелоксикам в той же дозе, что и «Мелбек» — 15 мг/1,5 мл. Почти полностью (за некоторым исключением) совпадает и перечень вспомогательных компонентов. Соответственно, их фармакологические характеристики и рекомендации по применению идентичны «Мелбеку».
| Аналог | Особенности | Цена |
| Амелотекс («ФармФирма Сотекс», Россия) | Разрешен с 15 лет. Есть отличия во вспомогательном составе: вместо глицина — глицерол. | По 3 ампулы в упаковке от 319 руб. По 5 ампул стоимостью от 500 руб. |
| Мовалис («Берингер Ингельхайм Эспана», Испания) | Оригинальный препарат мелоксикама. | В упаковке 3 или 5 ампул по цене 700 и 968 руб. |
| Мелофлекс Ромфарм («Ромфарм Компани», Румыния) | Большой разброс в данных относительно периода полувыведения: 13–25 ч. | По 3-5 ампул в упаковке. Цена: 575-624 руб. |
| Элокс Солофарм («Гротекс», Россия) | Ампулы изготовлены из полипропилена или из полиэтилена низкой плотности (у других препаратов ампулы из стекла). Значительные межиндивидуальные различия в распределении лекарства между плазмой и синовиальной жидкостью (30-40% против 7-20% у «Мелбека»). | По 5 ампул от 420 руб. |
Групповые
«Мелбек» в уколах заменяются групповыми аналогами, которые представлены препаратами на основе лорноксикама и теноксикама. Эти средства обладают схожим с мелоксикамом механизмом действия, принадлежат к группе НПВС и к классу оксикамов.
Их применяют для облегчения боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата воспалительного, аутоиммунного или дегенеративного характера, а также после травм и ожогов.
Возможно их использование после операции, при невралгии, болях в мышцах или головных болях. Растворы вводятся внутримышечно или внутривенно. В отличие от мелоксикама, это неселективные НПВС, поэтому чаще вызывают осложнения со стороны ЖКТ.
| Препарат | Активное вещество и отличительные характеристики | Цена и фасовка |
| Ксефокам («Вассербургер Арцнаймиттельверк», Германия) | Лорноксикам 8 мг. Применяется 1-2 раза в сутки до купирования острой боли. Начинает действовать через 15 мин после введения. | 5 флаконов в упаковке за сумму от 1242 руб. и выше |
| Тексаред («Генсента Илач Санаи ве Тиджарeт А.Ш.», Турция) | Теноксикам 20 мг. Разовая дозировка для краткосрочного лечения 20 мг. Может применяться до 10 дней при условии уменьшения дозировки в 2 раза. Пиковой концентрации достигает через 2 ч. Имеет долгий период полувыведения — 70 ч, поэтому вводится 1 раз в день. Противопоказан при снижении слуха и вестибулярных нарушениях. | От 624 руб. и выше за упаковку из 3-х ампул. |
Нозологические
Нозологические аналоги имеют общее предназначение: лечение связанного с воспалением болевого синдрома.
| Препарат | Активное вещество и характеристики | Фасовка и цена |
| Вольтарен, раствор. («Новартис Фарма», Швейцария) | Диклофенак 75 мг в 1 ампуле. Вводится внутримышечно. Неизбирательный НВПС. Быстро достигает максимальных значений в плазме крови (20 мин), но быстро выводится. Уменьшает боли после травм, операций, при ревматизме и тяжелой мигрени; в суставах и позвоночнике. Возможно использование в I и II триместрах беременности. Значительно подавляет агрегацию тромбоцитов. | По 5 ампул в упаковке. От 109 руб. |
| Аркоксия, таблетки («Мерк Шарп и Доум Корп.», США) | Эторикоксиб 30, 60, 90 и 120 мг. Селективный НПВС. Не влияет на функцию тромбоцитов и на синтез простагландинов слизистой желудка, но в большей мере блокирует ЦОГ-2, отвечающей за расширение сосудов и уменьшающую склеивание тромбоцитов. Поэтому побочные эффекты чаще наблюдаются со стороны сердца и сосудов. Применяется при хронических болях в спине, артрите, подагре и после стоматологических операций у пациентов от 16 лет. Возможная длительность терапии: до 12 недель. | От 675 руб. за 7 табл. в упаковке |
| Ацеклагин, таблетки с модифицированным высвобождением («Корея Юнайтед Фарм. Инк», Республика Корея) | Ацеклофенак 200 мг. Метаболизируется в организме до диклофенака. Период полувыведения: 5 ч. Применяют в качестве анальгетика при артрите, остеоартрозе, спондиллите, люмбаго и зубной боли. Уменьшает воспаление. Разрешен от 18 лет. | По 10 и 30 табл. в упаковке по цене 354 и 774 руб. соответственно |
Преимуществом препарата «Мелбек» является его сравнительно большая безопасность в отношении ЖКТ и хорошее проникновение в жидкость, выделяемую в просвет капсулы сустава. Согласно отзывам пациентов, короткий курс уколов способен существенно облегчить состояние при боли в спине и суставах.
Видео о препарате Мелбек
Инструкция по применению препарата Мелбек в ампулах: