H2-блокаторы – это группа лекарственных препаратов, которые применяются в терапии заболеваний пищеварительных органов (ЖКТ). У средств обширный перечень показаний к использованию.

Механизм действия Н2-блокаторов

Действие медикаментов направлено на подавление выработки соляной кислоты и пепсина. При этом отмечается активация всех пищеварительных желез (включая слюнные железы) и подавление действия париетальных клеток, расположенных в области желудка и отвечающих за образование соляной кислоты.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

Благодаря подобному действию происходит улучшение кровотока в районе желудка, образование секрета простагландинов.

Типы Н2-блокаторов, классификация

Вся группа средств подразделяется на несколько основных типов в зависимости от поколения и оказываемого терапевтического действия.

Н2-блокаторы I поколения

Данная группа применяется крайне редко и практически отсутствует на прилавках аптек. У препаратов имеются многочисленные побочные эффекты и более низкое терапевтическое действие.

Н2-блокаторы II поколения

Средства этой группы имеют меньшее количество негативных реакций и могут применяться в терапии желудочных нарушений у пациентов пожилого возраста. Однако медикаменты этого поколения могут приводить к развитию острого гепатита.

Н2-блокаторы III поколения

Препараты 3-го поколения имеют более продолжительное время действия и повышенную эффективность в сравнении с предыдущим поколением.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия
Н2 блокаторы делятся на несколько поколений.

Средства переносятся хорошо и в редких случаях могут приводить к развитию аллергических реакций. Медикаменты этой группы могут назначаться пациентам с алкогольной зависимостью и применяться в качестве профилактического лечения.

Н2-блокаторы IV поколения

Эти средства обладают схожим терапевтическим действием и эффективностью с препаратами 3-го поколения. При приеме медикаментов данной группы развитие побочных реакций маловероятно.

Назначаются данные препараты крайне редко по причине отсутствия в продаже.

Н2-блокаторы V поколения

Препараты 5-го поколения обладают минимальным количеством побочных эффектов, однако проявляют меньшую активность в отношении подавления выработки соляной кислоты (в сравнении со средствами 3-го поколения).

Показания

Н2-блокаторы (список препаратов у каждого поколения отличается) назначаются при развитии желудочно-кишечных нарушений, обусловленных повышенным содержанием соляной кислоты.

Показания:

  • рефлюкс-эзофагитная болезнь, включая патологию, протекающую на фоне гастрита;
  • гастрит, сопровождающийся образованием эрозий;
    Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия
  • язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • диспепсические функциональные расстройства;
  • болезнь Золлингера-Эллисона;
  • наличие кровотечений в области желудка;
  • дефицит поджелудочных ферментов (недостаточная выработка) – в качестве комплексного лечения.

Медикаменты применяются при установленном диагнозе и только по рекомендациям лечащего специалиста.

Противопоказания к приему

У средств имеются некоторые ограничения, связанные с влиянием активных компонентов или физиологическими особенностями больного.

Противопоказания:

  • непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарственной группы;
  • несовершеннолетний возраст;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • тяжелые функциональные расстройства почек и печени.

При функциональных сбоях препараты могут применяться в крайне редких случаях под наблюдением врача и только при пониженной дозировке.

Фармакокинетические характеристики Н2-блокаторов

При пероральном применении средства обладают хорошей абсорбирующей способностью и всасываются в толстый кишечник. При внутривенном введении препаратов биологическая доступность составляет около 100%.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

Биодоступность различных медикаментов:

  • Циметидин – от 60 до 80%.
  • Ранитидин – от 55 до 60%.
  • Фамотидин – от 30 до 50%.
  • Роксатидин – чуть более 90%.

При пероральном употреблении максимальная концентрация активных компонентов достигается по прошествии 1-3-х ч. Средства подвергаются печеночному метаболизму. Покидают организм метаболиты преимущественно вместе с мочой. Период полувыведения компонентов варьируется от 2 до 3,5 ч в зависимости от препарата.

Резистентность к H2-блокаторам

H2-блокаторы (список препаратов обширный, поэтому подбор того или иного средства необходимо согласовывать с лечащим специалистом) у некоторых пациентов могут не вызывать ответную реакцию организма.

Согласно проведенным исследованиям резистентность к действию препаратов наблюдается у 1-5% больных. При этом отсутствие чувствительности может развиваться как на отдельные препараты, так и на всю фармакологическую группу.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Н2-блокаторы переносятся различными группами пациентов хорошо. Однако в редких случаях использование лекарств может приводить к образованию негативных реакций.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

Побочные действия:

  • нарушение менструального цикла (отсутствие выделений);
  • развитие галактореи;
  • мигрени;
  • увеличение молочных желез у мужчин по женскому типу;
  • эректильная дисфункция;
  • увеличение уровня печеночных ферментов;
  • гепатит (острая форма);
  • соматические и нервные расстройства – депрессивные состояния, лихорадка, общая усталость и недомогание, снижение концентрации внимания, развитие галлюцинации (у пожилых пациентов);
  • тромбоцитопения;
  • снижение уровня нейтрофилов;
  • развитие аритмий;
  • запор, диарея или метеоризм;
  • реакции гиперчувствительности.

Также на фоне резкой отмены медикаментов могут возникать обратные реакции – возрастание выработки соляной кислоты.

Длительное лечение Н2-блокаторами может приводить к гиперплазическим нарушениям в области слизистой оболочки желудка.

Взаимодействие с другими средствами

При одновременном приеме лекарств с антацидными препаратами возможно снижение абсорбирующей способности Н2-блокаторов. Сочетание средств с цитостатиками может привести к развитию нейтропении. Одновременное использование блокаторов гистамина с андрогенными средствами и барбитуратами может вызывать снижение действие обеих лекарственных групп.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

При сочетании главной группы медикаментов с наркотическими обезболивающими препаратами может привести к более выраженным побочным проявлениям. Скорость всасывания аминазина может снижаться при одновременном его использовании с гистаминовыми блокаторами.

Особенности применения при разных патологиях

H2-блокаторы (список препаратов последних поколений может пополняться новыми торговыми наименованиями) необходимо крайне осторожно применять совместно с другими медицинскими препаратами или при наличии иных заболеваний и нарушений. При использовании препаратов следует учитывать сопутствующие нарушения, что позволит избежать осложнений и ухудшения состояния.

Почечная недостаточность

При назначении средств пациентам с недостаточностью почек требуется проявлять высокую осторожность, поскольку препараты могут приводить к развитию осложнений со стороны основного заболевания.

Таким образом, пациентам с функциональными нарушениями почек требуется корректировка дозировка. При этом доза рассчитывается, исходя из клиренса креатинина. Для этого следует пройти дополнительные исследования и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Кандидозы

При наличии кандидоза требуется произвести корректировку дозировки и изменить в случае необходимости схему, поскольку гистаминовые блокаторы могут приводить к снижению абсорбции некоторых противопротозойных препаратов. Это, в свою очередь, может повлиять на эффективность лечения и снизить терапевтическое действие.

Заболевания, требующие антибиотикотерапии

Назначение противогистаминной группы лекарств одновременно с антибиотиками может приводить к негативным реакциям. Таким образом, Фамотидин способствует возрастанию скорости всасывания амоксициллина и клавулановой кислоты. Подобный эффект может стать причиной развития симптомов передозировки или побочного действия.

Во избежание развития негативных признаков следует выдерживать интервал между приемом медикаментов. В иных случаях может потребоваться полная отмена одного из препаратов.

Список эффективных препаратов всех поколений

Каждое поколение Н2-блокаторов имеет несколько наиболее эффективных и популярных средств.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

1 поколение2 поколение3 поколение4 поколение5 поколение
ГистодилРанитидинКвамателАксидРоксан
ЦиметидинГистакФамотидинЦезера
РанигастНизатидин
Зантак
Ранисан

Не рекомендуется самостоятельно принимать препараты первых 2-х поколений, поскольку данные средства имеют обширный перечень противопоказаний и побочных действий.

Сравнительные характеристики препаратов

Н2-блокаторы каждого поколения имеют свои отличительные особенности, показания, противопоказания и схемы приема. Необходимо заранее ознакомиться с возможными вариантами и изучить весь список медикаментов.

Циметидин

Данное средство принадлежит к блокаторам гистамина 1-го поколения и изготавливается в Венгрии в виде таблеток для перорального употребления или инъекционного раствора (вунтривенно). В качестве его активного вещества выступает циметидин.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

Относится лекарство к разряду протвоязвенных медикаментов. Его действие направлено на угнетение избыточной выработки соляной кислоты и пепсина. Эффективность лекарства наступает по истечении 1-2-х ч после употребления.

Показания:

  • язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, включая хронические формы или рецидивы;
  • рефлюкс-эзофагитная болезнь;
  • изжога;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • образование язв и эрозий в желудке;
  • развитие кровотечений в районе желудка;
  • крапивница;
  • дефицит выработки ферментов поджелудочной железы.

Суточная дозировка может колебаться от 0,1 до 0,8 г в зависимости от патологии и степени ее тяжести. В виде инъекций назначается по 0,2 г раствора однократно.

В детском возрасте дозировка рассчитывается, исходя из веса ребенка.

Продолжительность курса определяется индивидуально. Противопоказанием к назначению препарата является непереносимость компонентов, входящих в его состав. У медикамента имеются множественные побочные эффекты, с которыми следует ознакомиться до начал терапии. Способ продажи – по рецепту.

Ранитидин

Это средство принадлежит ко 2-му поколению Н2-блокаторов и выпускается в Индии в виде таблеток для перорального употребления. Активным веществом средства является ранитидина гидрохлорид. Относится лекарство к противоязвенной группе препаратов. Действие средства наступает по прошествии 2-3-х ч после употребления.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

Показания:

  • гастроэзофагальный рефлюкс;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • наличие язв и эрозий в желудке (пептические язвы);
  • язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • профилактическое лечение кровотечений в районе желудка;
  • эпизоды диспепсического расстройства.

Дозировки для средства подбираются индивидуально лечащим специалистом на основе установленного нарушения и возраста пациента. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и варьируется от 2-х до 6 недель. Противопоказанием к приему таблеток является непереносимость компонентов, входящих в их состав.

Также перед началом терапии следует пройти дополнительные исследования на наличие опухолевых процессов. В период вынашивания и кормления ребенка лекарство назначается только при значительном превышении потенциальной пользы над возможными рисками. Следует учитывать, что препарат может приводить к развитию различных побочных эффектов. Условия реализации – по рецепту.

Фамотидин

H2-блокаторы (список препаратов данного поколения значительно больше, чем средства иного поколения) следует принимать только с разрешения лечащего врача. Этот лекарственный препарат является представителем 3-го поколения и выпускается в России в виде таблеток для перорального использования. Активным веществом лекарства является фамотидин.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

Лекарственная группа – противоязвенные средства для системного применения. Терапевтическое действие проявляется по истечении 1-3- ч после использования. Применяется медикамент в качестве лечения язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также он может назначаться при диспепсии, рефлюкс-эзофагитной болезни и при наличии кровотечений и эрозий в области желудка (в составе комплексного лечения). Схема применения: 40 мг в сутки 1 раз. В случае необходимости суточная норма может быть повышена до 80-160 мг в сутки.

В качестве профилактической терапии назначается по 20 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность терапии зависит от множества различных факторов – возраста пациента, формы и степени тяжести патологического расстройства.

Противопоказания:

  • период вынашивания ребенка;
  • кормление грудью;
  • непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства.

Крайне осторожно таблетки могут применяться в несовершеннолетнем возрасте, а также при функциональных расстройствах почек и печени. Условия реализации через аптеки – по рецепту.

Низатидин

Данный препарат принадлежит к 5-му поколению Н2-блокаторов и производится в виде капсул для перорального употребления. Активным веществом лекарства является низатидин. Принадлежит средство к группе протиявоязвенных препаратов. Действие медикамента наступает спустя 30 мин. после употребления.

Н2 блокаторы гистаминовых рецепторов. Список препаратов, механизм действия

Показания:

  • доброкачественное язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • воспалительные процессы, протекающие в районе пищевода;
  • острое течение панкреатита;
  • хроническая форма панкреатита.

Схема дозирования: при язве желудка назначается по 150 мг 2 раза в сутки, при язве двенадцатиперстной кишки рекомендуемая дозировка составляет по 150 мг 1 раз в сутки. Длительность курсов устанавливается индивидуально.

Ограничения:

  • реакции гиперчувствительности;
  • беременность и период грудного кормления;
  • детский возраст младше 14 лет;
  • функциональные расстройства почек.

Способ продажи через аптеки – по рецепту.

Стоимость препаратов

Стоимость средств может отличаться друг от друга в зависимости от наименования препарата, региона и области его продажи. Узнать точную цену медикаментов можно в любой коммерческой или государственной аптеке, расположенной по месту жительства.

Стоимость препаратов:

  • Циметидин – стоимость этого средства составляет от 4000 до 4500 руб. в зависимости от отпускаемой дозировки.
  • Ранитидин – цены варьируются от 18 до 80 руб. в зависимости от дозировки.
  • Фамотидин – от 16 до 168 руб.
  • Низатидин – стоимость данного медикамента составляет от 50 до 350 руб.

Перед применением Н2-блокаторов следует внимательно изучить аннотацию по использованию медикаментов, изучить список показаний и противопоказаний, а также проконсультироваться с гастроэнтерологом. Дополнительно необходимо ознакомиться с отзывами тех, кто использовал данную группу препаратов для лечения язвенного поражения желудка.

Видео о Н2 блокаторах

Что такое гистамин. H1 , H2 , H3, H4 рецепторы:

ОСТАВИТЬ КОММЕНТАРИЙ