H2-блокаторы – это группа лекарственных препаратов, которые применяются в терапии заболеваний пищеварительных органов (ЖКТ). У средств обширный перечень показаний к использованию.
Механизм действия Н2-блокаторов
Действие медикаментов направлено на подавление выработки соляной кислоты и пепсина. При этом отмечается активация всех пищеварительных желез (включая слюнные железы) и подавление действия париетальных клеток, расположенных в области желудка и отвечающих за образование соляной кислоты.
Благодаря подобному действию происходит улучшение кровотока в районе желудка, образование секрета простагландинов.
Типы Н2-блокаторов, классификация
Вся группа средств подразделяется на несколько основных типов в зависимости от поколения и оказываемого терапевтического действия.
Н2-блокаторы I поколения
Данная группа применяется крайне редко и практически отсутствует на прилавках аптек. У препаратов имеются многочисленные побочные эффекты и более низкое терапевтическое действие.
Н2-блокаторы II поколения
Средства этой группы имеют меньшее количество негативных реакций и могут применяться в терапии желудочных нарушений у пациентов пожилого возраста. Однако медикаменты этого поколения могут приводить к развитию острого гепатита.
Н2-блокаторы III поколения
Препараты 3-го поколения имеют более продолжительное время действия и повышенную эффективность в сравнении с предыдущим поколением.
Средства переносятся хорошо и в редких случаях могут приводить к развитию аллергических реакций. Медикаменты этой группы могут назначаться пациентам с алкогольной зависимостью и применяться в качестве профилактического лечения.
Н2-блокаторы IV поколения
Эти средства обладают схожим терапевтическим действием и эффективностью с препаратами 3-го поколения. При приеме медикаментов данной группы развитие побочных реакций маловероятно.
Назначаются данные препараты крайне редко по причине отсутствия в продаже.
Н2-блокаторы V поколения
Препараты 5-го поколения обладают минимальным количеством побочных эффектов, однако проявляют меньшую активность в отношении подавления выработки соляной кислоты (в сравнении со средствами 3-го поколения).
Показания
Н2-блокаторы (список препаратов у каждого поколения отличается) назначаются при развитии желудочно-кишечных нарушений, обусловленных повышенным содержанием соляной кислоты.
Показания:
- рефлюкс-эзофагитная болезнь, включая патологию, протекающую на фоне гастрита;
- гастрит, сопровождающийся образованием эрозий;
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
- диспепсические функциональные расстройства;
- болезнь Золлингера-Эллисона;
- наличие кровотечений в области желудка;
- дефицит поджелудочных ферментов (недостаточная выработка) – в качестве комплексного лечения.
Медикаменты применяются при установленном диагнозе и только по рекомендациям лечащего специалиста.
Противопоказания к приему
У средств имеются некоторые ограничения, связанные с влиянием активных компонентов или физиологическими особенностями больного.
Противопоказания:
- непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарственной группы;
- несовершеннолетний возраст;
- период беременности и грудного вскармливания;
- тяжелые функциональные расстройства почек и печени.
При функциональных сбоях препараты могут применяться в крайне редких случаях под наблюдением врача и только при пониженной дозировке.
Фармакокинетические характеристики Н2-блокаторов
При пероральном применении средства обладают хорошей абсорбирующей способностью и всасываются в толстый кишечник. При внутривенном введении препаратов биологическая доступность составляет около 100%.
Биодоступность различных медикаментов:
- Циметидин – от 60 до 80%.
- Ранитидин – от 55 до 60%.
- Фамотидин – от 30 до 50%.
- Роксатидин – чуть более 90%.
При пероральном употреблении максимальная концентрация активных компонентов достигается по прошествии 1-3-х ч. Средства подвергаются печеночному метаболизму. Покидают организм метаболиты преимущественно вместе с мочой. Период полувыведения компонентов варьируется от 2 до 3,5 ч в зависимости от препарата.
Резистентность к H2-блокаторам
H2-блокаторы (список препаратов обширный, поэтому подбор того или иного средства необходимо согласовывать с лечащим специалистом) у некоторых пациентов могут не вызывать ответную реакцию организма.
Согласно проведенным исследованиям резистентность к действию препаратов наблюдается у 1-5% больных. При этом отсутствие чувствительности может развиваться как на отдельные препараты, так и на всю фармакологическую группу.
Побочные эффекты
В большинстве случаев Н2-блокаторы переносятся различными группами пациентов хорошо. Однако в редких случаях использование лекарств может приводить к образованию негативных реакций.
Побочные действия:
- нарушение менструального цикла (отсутствие выделений);
- развитие галактореи;
- мигрени;
- увеличение молочных желез у мужчин по женскому типу;
- эректильная дисфункция;
- увеличение уровня печеночных ферментов;
- гепатит (острая форма);
- соматические и нервные расстройства – депрессивные состояния, лихорадка, общая усталость и недомогание, снижение концентрации внимания, развитие галлюцинации (у пожилых пациентов);
- тромбоцитопения;
- снижение уровня нейтрофилов;
- развитие аритмий;
- запор, диарея или метеоризм;
- реакции гиперчувствительности.
Также на фоне резкой отмены медикаментов могут возникать обратные реакции – возрастание выработки соляной кислоты.
Длительное лечение Н2-блокаторами может приводить к гиперплазическим нарушениям в области слизистой оболочки желудка.
Взаимодействие с другими средствами
При одновременном приеме лекарств с антацидными препаратами возможно снижение абсорбирующей способности Н2-блокаторов. Сочетание средств с цитостатиками может привести к развитию нейтропении. Одновременное использование блокаторов гистамина с андрогенными средствами и барбитуратами может вызывать снижение действие обеих лекарственных групп.
При сочетании главной группы медикаментов с наркотическими обезболивающими препаратами может привести к более выраженным побочным проявлениям. Скорость всасывания аминазина может снижаться при одновременном его использовании с гистаминовыми блокаторами.
Особенности применения при разных патологиях
H2-блокаторы (список препаратов последних поколений может пополняться новыми торговыми наименованиями) необходимо крайне осторожно применять совместно с другими медицинскими препаратами или при наличии иных заболеваний и нарушений. При использовании препаратов следует учитывать сопутствующие нарушения, что позволит избежать осложнений и ухудшения состояния.
Почечная недостаточность
При назначении средств пациентам с недостаточностью почек требуется проявлять высокую осторожность, поскольку препараты могут приводить к развитию осложнений со стороны основного заболевания.
Таким образом, пациентам с функциональными нарушениями почек требуется корректировка дозировка. При этом доза рассчитывается, исходя из клиренса креатинина. Для этого следует пройти дополнительные исследования и проконсультироваться с лечащим специалистом.
Кандидозы
При наличии кандидоза требуется произвести корректировку дозировки и изменить в случае необходимости схему, поскольку гистаминовые блокаторы могут приводить к снижению абсорбции некоторых противопротозойных препаратов. Это, в свою очередь, может повлиять на эффективность лечения и снизить терапевтическое действие.
Заболевания, требующие антибиотикотерапии
Назначение противогистаминной группы лекарств одновременно с антибиотиками может приводить к негативным реакциям. Таким образом, Фамотидин способствует возрастанию скорости всасывания амоксициллина и клавулановой кислоты. Подобный эффект может стать причиной развития симптомов передозировки или побочного действия.
Во избежание развития негативных признаков следует выдерживать интервал между приемом медикаментов. В иных случаях может потребоваться полная отмена одного из препаратов.
Список эффективных препаратов всех поколений
Каждое поколение Н2-блокаторов имеет несколько наиболее эффективных и популярных средств.
| 1 поколение | 2 поколение | 3 поколение | 4 поколение | 5 поколение |
| Гистодил | Ранитидин | Квамател | Аксид | Роксан |
| Циметидин | Гистак | Фамотидин | Цезера | |
| Ранигаст | Низатидин | |||
| Зантак | ||||
| Ранисан |
Не рекомендуется самостоятельно принимать препараты первых 2-х поколений, поскольку данные средства имеют обширный перечень противопоказаний и побочных действий.
Сравнительные характеристики препаратов
Н2-блокаторы каждого поколения имеют свои отличительные особенности, показания, противопоказания и схемы приема. Необходимо заранее ознакомиться с возможными вариантами и изучить весь список медикаментов.
Циметидин
Данное средство принадлежит к блокаторам гистамина 1-го поколения и изготавливается в Венгрии в виде таблеток для перорального употребления или инъекционного раствора (вунтривенно). В качестве его активного вещества выступает циметидин.
Относится лекарство к разряду протвоязвенных медикаментов. Его действие направлено на угнетение избыточной выработки соляной кислоты и пепсина. Эффективность лекарства наступает по истечении 1-2-х ч после употребления.
Показания:
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, включая хронические формы или рецидивы;
- рефлюкс-эзофагитная болезнь;
- изжога;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- образование язв и эрозий в желудке;
- развитие кровотечений в районе желудка;
- крапивница;
- дефицит выработки ферментов поджелудочной железы.
Суточная дозировка может колебаться от 0,1 до 0,8 г в зависимости от патологии и степени ее тяжести. В виде инъекций назначается по 0,2 г раствора однократно.
В детском возрасте дозировка рассчитывается, исходя из веса ребенка.
Продолжительность курса определяется индивидуально. Противопоказанием к назначению препарата является непереносимость компонентов, входящих в его состав. У медикамента имеются множественные побочные эффекты, с которыми следует ознакомиться до начал терапии. Способ продажи – по рецепту.
Ранитидин
Это средство принадлежит ко 2-му поколению Н2-блокаторов и выпускается в Индии в виде таблеток для перорального употребления. Активным веществом средства является ранитидина гидрохлорид. Относится лекарство к противоязвенной группе препаратов. Действие средства наступает по прошествии 2-3-х ч после употребления.
Показания:
- гастроэзофагальный рефлюкс;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- наличие язв и эрозий в желудке (пептические язвы);
- язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
- профилактическое лечение кровотечений в районе желудка;
- эпизоды диспепсического расстройства.
Дозировки для средства подбираются индивидуально лечащим специалистом на основе установленного нарушения и возраста пациента. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и варьируется от 2-х до 6 недель. Противопоказанием к приему таблеток является непереносимость компонентов, входящих в их состав.
Также перед началом терапии следует пройти дополнительные исследования на наличие опухолевых процессов. В период вынашивания и кормления ребенка лекарство назначается только при значительном превышении потенциальной пользы над возможными рисками. Следует учитывать, что препарат может приводить к развитию различных побочных эффектов. Условия реализации – по рецепту.
Фамотидин
H2-блокаторы (список препаратов данного поколения значительно больше, чем средства иного поколения) следует принимать только с разрешения лечащего врача. Этот лекарственный препарат является представителем 3-го поколения и выпускается в России в виде таблеток для перорального использования. Активным веществом лекарства является фамотидин.
Лекарственная группа – противоязвенные средства для системного применения. Терапевтическое действие проявляется по истечении 1-3- ч после использования. Применяется медикамент в качестве лечения язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
Также он может назначаться при диспепсии, рефлюкс-эзофагитной болезни и при наличии кровотечений и эрозий в области желудка (в составе комплексного лечения). Схема применения: 40 мг в сутки 1 раз. В случае необходимости суточная норма может быть повышена до 80-160 мг в сутки.
В качестве профилактической терапии назначается по 20 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность терапии зависит от множества различных факторов – возраста пациента, формы и степени тяжести патологического расстройства.
Противопоказания:
- период вынашивания ребенка;
- кормление грудью;
- непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства.
Крайне осторожно таблетки могут применяться в несовершеннолетнем возрасте, а также при функциональных расстройствах почек и печени. Условия реализации через аптеки – по рецепту.
Низатидин
Данный препарат принадлежит к 5-му поколению Н2-блокаторов и производится в виде капсул для перорального употребления. Активным веществом лекарства является низатидин. Принадлежит средство к группе протиявоязвенных препаратов. Действие медикамента наступает спустя 30 мин. после употребления.
Показания:
- доброкачественное язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные процессы, протекающие в районе пищевода;
- острое течение панкреатита;
- хроническая форма панкреатита.
Схема дозирования: при язве желудка назначается по 150 мг 2 раза в сутки, при язве двенадцатиперстной кишки рекомендуемая дозировка составляет по 150 мг 1 раз в сутки. Длительность курсов устанавливается индивидуально.
Ограничения:
- реакции гиперчувствительности;
- беременность и период грудного кормления;
- детский возраст младше 14 лет;
- функциональные расстройства почек.
Способ продажи через аптеки – по рецепту.
Стоимость препаратов
Стоимость средств может отличаться друг от друга в зависимости от наименования препарата, региона и области его продажи. Узнать точную цену медикаментов можно в любой коммерческой или государственной аптеке, расположенной по месту жительства.
Стоимость препаратов:
- Циметидин – стоимость этого средства составляет от 4000 до 4500 руб. в зависимости от отпускаемой дозировки.
- Ранитидин – цены варьируются от 18 до 80 руб. в зависимости от дозировки.
- Фамотидин – от 16 до 168 руб.
- Низатидин – стоимость данного медикамента составляет от 50 до 350 руб.
Перед применением Н2-блокаторов следует внимательно изучить аннотацию по использованию медикаментов, изучить список показаний и противопоказаний, а также проконсультироваться с гастроэнтерологом. Дополнительно необходимо ознакомиться с отзывами тех, кто использовал данную группу препаратов для лечения язвенного поражения желудка.
Видео о Н2 блокаторах
Что такое гистамин. H1 , H2 , H3, H4 рецепторы: