Налидиксовая кислота – вещество с антибактериальным свойством, которое используется в медицине с 1967 г. Препараты на ее основе доказали эффективность. В зависимости от дозировки средства, оно может как подавлять размножение и рост бактерий, так и оказывать на них сразу губительное действие.
Принцип и механизм действия налидиксовой кислоты
В чистом виде налидиксовая кислота имеет вид порошка состоящего из кристаллов светло-желтого окраса. После перорального приема вещество негативно влияет на формирование ДНК бактерий, в итоге: подавляется их рост и размножение (при малой концентрации компонента) или бактерия сразу погибает (при высокой дозировке налидиксовой кислоты). Также на действие препарата влияет чувствительность бактерии к данному веществу.
Всасывание компонента (биодоступность около 96%) отмечается приблизительно в течение 1-2 ч. При этом примерно 93% налидиксовой кислоты связывается с белками плазмы. Концентрируется вещество преимущественно в почках. При приеме медикаментов с данным элементом необходимо учитывать, что элемент проникает в грудное молоко, к плоду (через плаценту), а также через ГЭБ (физиологический барьер между нервной и кровеносной системой).
Время вывода вещества из организма составляет от 3 до 21 ч (данный период зависит от того как функционируют почки у пациента). При этом около 96% компонента выводится с мочой, а оставшаяся честь (4%) с каловыми массами.
Важно знать. Налидиксовая кислота входит в группу хинолонов 1 поколения. Она не оказывает губительного влияния на синегнойную палочку. А также следует учитывать, что при длительном приеме может снизиться восприимчивость бактерий на вещество.
Достоинства и недостатки препаратов на основе налидиксовой кислоты
Налидиксовая кислота среди других веществ входящих в группу хинолонов обладает нижеперечисленными достоинствами и недостатками:
|
Сравнительные характеристики |
|
|
Плюсы |
· в короткие сроки полностью уничтожает патогенные бактерии;
· не только подавляет рост и размножение бактерий, но может сразу способствовать их уничтожению; · уничтожает все грамотрицательные бактерии; · оказывает губительное действие на бактерии устойчивые к антибиотикам на основе сульфаниламидов; · препараты с данным веществом разрешены к приему с 2 лет. |
|
Минусы |
· снижение восприимчивости бактерий на данное вещество возможно на третьи сутки лечения;
· обладает не малым списком «опасных» побочных эффектов; · не оказывает губительного действия на анаэробную инфекцию (микроорганизмы могут расти и размножаться без наличия кислорода) и грамположительные бактерии. |
Одновременно плюсом и минусом налидиксовой кислоты является его способность проникать во все ткани. Плюс – это то, что инфекция может быть уничтожена по всему организму, а минус – это проникновение вещества к плоду и в грудное молоко.
Показания к применению
Налидиксовая кислота является веществом с бактерицидным (уничтожает бактерии) и бактериостатическим (подавляет рост и размножение бактерий) действием.
Медикаменты с данным компонентом в составе эффективны при следующих патологиях:
- цистит неуточненный или в острой форме. Патология характеризуется развитием воспаления в мочевом пузыре, которое возникает (в большинстве случаев) в результате деятельности патогенных бактерий;
- болезни предстательной железы, сопровождаемые воспалительной реакцией;
- уретрит. Заболевание проявляется развитием воспалительного процесса в области мочеиспускательного канала. Патология может быть, как инфекционного, так и неинфекционного характера;
- уретральный синдром. Болезнь характеризуется наличием болей при мочеиспускании. Причиной появления заболевания может быть наличие инфекции в мочевыводящих путях;
- развитие бактериальной инфекции в кишечнике, в том числе неуточненного характера;
- тубулоинтерстициальный нефрит в хронической или острой форме. Это поражение почек, воспалительного характера, в итоге развивается фиброз (разрастание соединительной ткани и появление рубцов) или атрофия участков тканей органа;
- пиелонефрит. Патология проявляется развитием воспаления в тканях почек в результате деятельности патогенных бактерий;
- патологии пищеварительного тракта инфекционно-воспалительного характера;
- воспаление тканей желчного пузыря (в хронической или в острой форме) из-за наличия конкрементов в органе.
Налидиксовую кислоту используют в восстановительный период после хирургического вмешательства на мочеполовой системе или на органах пищеварительного тракта, с целью предотвращения развития воспаления и проникновения инфекции в ослабленный операцией организм.
Важно. Элемент проявляет максимальную терапевтическую активность, при протекании болезни в стадии обострения.
Противопоказания
Медикаменты содержание налидиксовую кислоты обладают следующим перечнем общих противопоказаний:
- поражение сосудов головного мозга атеросклерозом в тяжелой форме. При данном заболевании происходит сужение просветов сосудов (может быть полная закупорка) из-за холестериновых отложений;
- паркинсонизм. Болезнь сопровождается тремором и повышением мышечного тонуса, вследствие нарушения функционирования нервной системы;
- эпилепсия. Патология проявляется судорожными приступами, причиной развития которых является нарушение функционирования клеток головного мозга;
- почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме. Если болезни протекают в средней и легкой форме тяжести, то необходимо использовать препараты с налидиксовой кислотой по индивидуальной дозировке;
- повышенная чувствительность на состав;
- выраженная подавленность дыхательного процесса, вызванная инфекцией в легких или астмой;
- беременность. Вещество проникает через плаценту и может стать причиной развития патологий у плода;
- возраст ребенка до 2 лет, так как безопасность налидиксовой кислоты для более младшего возраста не изучена. При этом не исключено, что вещество может вызвать нарушение работы почек и печени у развивающегося организма.
При лактации грудничка необходимо переводить на смеси, так как налидиксовая кислота проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Налидиксовая кислота входит в состав медикаментов в определенной концентрации. При назначении препарата врач обговаривает с пациентом назначенную дозировку, превышать которую запрещено.
Но даже при соблюдении правил приема средства, вещество может спровоцировать развитие следующих негативных симптомов:
- дисфория. При этом у больного отмечается выраженное понижение настроения, агрессия или неприязнь к окружающим;
- головная боль с разной степенью выраженности;
- головокружение. При сильном головокружении человек может потерять равновесие;
- сильная слабость;
- постоянная сонливость;
- покалывание кожи, снижение чувствительности;
- дискомфорт и боли в животе;
- тошнота (может переходить в рвоту);
- диарея. Жидкий стул может быть, как разовым, так и частым;
- боли в области таза;
- развитие кровотечения из органов пищеварительного тракта. При этом кровь может присутствовать как в кале, так и в рвотных массах;
- в двенадцатиперстную кишку снижается поступление желчи;
- сильная мышечная боль;
- ухудшение зрения или цветовосприятия;
- двоение в глазах;
- повышение чувствительности кожи и слизистых к ультрафиолету;
- тремор конечностей или развитие судорог;
- повышение внутричерепного давления;
- понижение в крови количества лейкоцитов, тромбоцитов или железа.
Налидиксовая кислота может стать причиной развития аллергии в виде крапивницы, зуда или отека Квинке.
Передозировка
Если пациент случайно превысит дозировку налидиксовой кислоты, то признаки отравления могут проявиться следующие:
- выраженный психоз;
- судороги. При тяжелом отравлении судороги могут быть схожими с эпилептическим припадком;
- быстрое повышение внутричерепного давления;
- резкое ухудшение зрения;
- потеря равновесия;
- нарушение сознания;
- нарушение кислотно-щелочного равновесия (повышается кислотность). При этом у больного отмечается появление сильных головных болей, обильная рвота, учащение сердцебиения;
- развитие летаргии. Проявляется выраженной медлительностью действий. Пациент может впадать в глубокий сон, но при этом внутренние органы буду функционировать нормально (то есть симптом не является смертельно опасным, как например кома, с которой часто путают летаргическое состояние).
Перечисленные симптомы длятся не долго (при условии, что почки работают без отклонений), так как вещество быстро выводится из организма. Но так как налидиксовая кислота может нести угрозу для жизни, стабилизировать состояние пострадавшего требуется в стационаре.
Меры предосторожности и особые указания
Налидиксовая кислота окажет максимальное терапевтическое действие и при этом риск развития побочных эффектов будет минимальным, если пациент при применении медикаментов с данным веществом будет учитывать указания.
Они такие:
- вещество усиливает действие кроворазжижающих медикаментов;
- антибиотики (особенно нитрофуран, тетрациклин и хлорамфеникол) снижают эффективность налидиксовой кислоты;
- Пробенецид (препарат активизирует вывод мочевой кислоты из организма) снижает эффективность вещества при устранении инфекции в мочеполовой системе. А также увеличивает вероятность развития побочных эффектов;
- Противоопухолевое средство Мелфалан способствует воспалению слизистых пищеварительного тракта и развитию тяжелой диареи;
- при применении медикаментов с данным компонентом нельзя находиться длительное время под солнечными лучами;
- запрещено на период лечения принимать алкоголь, так как спиртосодержащие напитки повысят нагрузку на печень, сосуды и нервную систему;
- налидиксовая кислота может дать ложный результат теста на наличие глюкозы в моче;
- у бактерий примерно на третьи сутки может снизиться чувствительность к активному компоненту, поэтому необходимо производить пробу на чувствительность с помощью посева мочи.
При нарушении работы почек, замедляется вывод вещества из организма, в связи с этим врач должен подбирать больному дозировку индивидуально.
Важно знать! Использования налидиксовой кислоты с веществами из хинолоновой группы может спровоцировать разрушение хрящевой ткани. Поэтому медикаменты с данным компонентом рекомендовано применять с особой осторожностью в педиатрии. В случае появления болей в суставах, требуется сразу прекратить использование средства.
Лучшие препараты с налидиксовой кислотой
Налидиксовая кислота входит в состав следующих популярных препаратов: Невиграмон, Неграм, Винтомилон, а также Винон и Делуджи. Далее рассмотрены особенности инструкции каждого медикамента.
Невиграмон
Производителем медикамента является Венгерская фармацевтическая компания. Препарат выпускают в виде капсул в состав которых входит 500 мг налидиксовой кислоты. Отличительной чертой средства от общих характеристик является возрастное ограничение. Капсулы разрешены к приему после 12 лет, при этом курс лечения проводится под строгим контролем педиатра. Принимать капсулы следует ориентировочно за 1 ч до еды, при этом их нельзя раскусывать и разжевывать.
Стандартная дозировка средства составляет:
| Возраст больного | Разовая доза | Частота приема |
| От 12 до 18 лет (при весе больше 40 кг) | 50 мг на 1 кг массы тела | Полученную дозу делить на 3-4 приема. |
| Старше 18 лет | 2 капсулы | Каждые 6 ч. |
Если инфекция у взрослого не была устранена за 7 дней, то далее дозировку понижают до 1 капсулы, кратность приема идентичная. Курс лечения, а также точную дозировку может назначить только лечащий врач.
Важно. При длительной терапии лечащий специалист должен проверять функционирование почек и печени, а также состав крови.
Неграм
Препарат производится фармацевтической компанией Словении в виде таблеток. Основного элемента в лекарственном средстве содержится 500 мг. Все основные характеристики медикамента аналогичные основному веществу. Но при этом таблетки нужно с особой осторожностью использовать детям от 2 до 12 лет.
Дозировка таблеток Неграм следующая:
| Возраст пациента | Единичная доза | Кратность приема |
| От 2 до 12 лет | 2 таблетки | 4 раза в течение 24 ч |
| Старше 12 лет | 60 мг на 1 кг веса | Полученную дозу делить на 4 приема |
Употреблять таблетки до еды. В случае назначения медикамента детям до 6 лет, средство рекомендовано измельчать и разводить водой. Иначе ребенок может подавиться препаратом. Если за 7 дней инфекция была уничтожена не полностью, то взрослым дозу понижают до 1 таблетки (принимать каждые 6 ч), а детям суточную дозу высчитывать по формуле: 30 мг на массу тела.
Основной отличительной чертой лекарственного средства является оказание первой помощи при отравлении. В случае передозировки, пострадавшему необходимо сразу промыть желудок, а после этого восполнить потерю жидкости и солей регидрирующими растворами. Дальнейшая терапия осуществляется в стационаре.
Винтомилон
Производителем препарата является Бразилия. Медикамент выпускают в форме драже, в состав которых входит 500 мг налидиксовой кислоты. Основные характеристики лекарственного средства аналогичные действующему компоненту.
Правила приема медикамента следующие:
- дети от 2 до 18 лет. Суточная доза составляет 60 г на 1 кг веса ребенка. Полученное значение делить на 3-4 раза;
- после 18 лет. По 2 драже каждые 6 ч. на протяжение 1 недели. Если требуемый результат не достигнут, то следует продолжить лечение используя 1 драже 4 раза в течение дня. Длительность лечения с данной дозировкой подбирается индивидуально.
Важно. Курс лечения препаратом Винтомилон должен быть не менее 1 недели.
Винон и Делуджи
Налидиксовая кислота является действующим веществом в обоих препаратах. Выпускают их фармацевтические компании Тайвани в таблетированном виде. Основного элемента в средствах содержится в количестве 500 мг. Все характеристики препаратов идентичные налидиксовой кислоте. Дозировка лекарственных средств идентичная Винтомилону.
Цены препаратов на основе налидиксовой кислоты
Рассмотренные медикаменты на основе налидиксовой кислоты можно купить по следующим ценам:
- Невиграмон – средняя цена за 56 капсул 4950 руб.;
- Неграм – средняя стоимость за 56 таблеток 100 руб.;
- Винтомилон, Винон и Делуджи – препараты можно купить только за границей, поэтому цена на данные лекарственные средства не предоставлена.
Налидиксовая кислота, при сравнении с веществами из группы хинолонов, обладает малым перечнем побочных эффектов и позволяет быстро добиться нужного результата. Большинство медикаментов на основе данного вещества разрешено использовать в педиатрии с 2 лет. Минусом средств с налидиксовой кислотой является высокая цена.
Видео о налидиксовой кислоте
Фторхинолоны: механизм и спектр действия: