Антибактериальное средство с противогрибковыми свойствами Неотризол применяют в гинекологической практике для эрадикации чувствительной микрофлоры. Препарат индийского производства выпускают в форме вагинальных свечей. Комбинированный антибиотик дополнительно содержит кортикостероидный компонент.
Лекарственная форма, цена
Препарат представляет собой вагинальные суппозитории белого цвета с аппликатором. В аптечные пункты Неотризол поступает в прямоугольных коробках из ламинированного картона. Первичная упаковка – индивидуальные, герметично запаянные капсулы из плотной алюминиевой фольги, составленные блоками по 10 шт.
Неотризол – свечи, к каждой пачке которых приложена бумажная инструкция по применению с подробным описанием фармакологических свойства, особенностей применения в разных клинических ситуациях. Ориентировочная цена препарата в аптеках составляет – 900 руб. за пачку из 10 единиц лекарственного средства.
Состав, действующие вещества
Гинекологическое лекарственное средство сконструировано на многокомпонентной основе фармакологически активных соединений.
В состав препарата входят:
- Орнидазол. Противопротозойный компонент с антибактериальной активностью содержится в объем 500 мг. Вещество относится к синтетическим производным нитроимидазола. Обладает широким спектром эрадикационной активности в отношении анаэробных штаммов. Аэробы устойчивы к воздействию вещества.
- Миконазол. Содержится в форме нитрата. Концентрация в каждом суппозитории составляет 100 мг. Миконазол синергичен с предыдущим компонентом. Вещества взаимно усиливают антибактериальные свойства друг друга. Повышенную чувствительность к миконазолу проявляют дерматомицеты с дрожжеподобными грибками.
- Неомицин. В состав препарата входит сульфированная модификация вещества. Концентрация в каждом суппозитории – 100 мг. Сульфат неомицина представляет собой сильнодействующий антибиотик, выделяемый лучистыми грибками-актиномицетами. Вещество отличает способность быстро проникать в патогенные клетки.
- Преднизолон. Кортикостероидный компонент содержится в объеме 3 мг. Обладает выраженной противовоспалительной активностью, сильными противоаллергическими свойствами. Предназначен для купирования анафилактических реакций на секретируемые патогенными микроорганизмами чужеродные белки.
В качестве вспомогательного фармацевтического компонента в формуле Неотризола использован молочный сахар. Лактоза стимулирует развитие естественной микрофлоры, что улучшает биоценоз вагинальной полости и внутренних репродуктивных органов, угнетает патогенные штаммы.
Молочный сахар при растворении образует питательную среду для бифидо-, лактобактерий, прочих полезных микробов.
Другие вспомогательные компоненты лекарственного состава представлены в таблице.
| Вещество | Свойства и переназначение |
| Повидон К-30 | Среднемолекулярное химическое соединение в составе твердых лекарственных форм выполняет функцию связующего агента, стабилизатора и сгущающего вещества. Повидон К-30 обеспечивает заданную плотность суппозиториев. Считается ингибитором кристаллизации и солюбизатором. Повидон К-30 отличается абсолютной физиологической нейтральностью, не вступает в связь с биологическими средами организма. |
| Кукурузный крахмал | Улучшает прессуемость суппозиториев, способствует распаду лекарственного средства, усиливает фармакокинетику. Используется для получения заданного объема и нужной массы каждой единицы препарата. |
| Тальк | Слоистый силикат фармацевтической модификации служит стандартным наполнителем лекарственных средств. Улучшает текстурное строение медикамента, придает гладкость поверхности, обладает мягкостью и инертностью. Отличается слабыми бактериостатическими свойствами. |
| Диоксид кремния | В составе Неотризола использована коллоидная форма полифункционального сорбирующего вещества неизбирательного действия и неорганического происхождения. Диоксид кремния представляет собой фармацевтическую модификацию высокодисперсного кремнезема, обладающую умеренными детоксикационными способностями, связывающего и эвакуирующего отравляющие продукты бактериальной жизнедеятельности. |
| Крахмал натрия | Супердезинтегрант благодаря феноменально высокому показателю набухания впитывает количество жидкости, в 20 раз превышающее собственную удельную массу. Вещество ускоряет растворяемость суппозитория, способствует выведению воспалительного экссудата и патологических вагинальных выделений. |
| Стеарат магния | Химическое соединение служит структурообразующим агентом, придающим лекарственному средству однородность и требуемый показатель вязкости. Стеарат магния предотвращает слипание. Использован для наружного покрытия суппозиториев. |
Неотризол – свечи интравагинального применения, в состав которых входит натриевая кроскармеллоза. Вещество повышает биодоступность физиологически активных компонентов лекарственного средства, позволяет разрабатывать формулы с долгосрочной функциональной стабильностью.
Фармакологические свойства
Характер и эффективность эрадикационного воздействия определяют свойства входящих в состав препарата действующих компонентов. Неотризол сочетает выраженную бактерицидную активность с антисептическим влиянием.
Свойства лекарственного средства дополняет кортикостероидный компонент, благодаря которому суппозитории имеют разнонаправленное воздействие. Неотризол не только ликвидирует патогенную микрофлору, но и нивелирует последствия жизнедеятельности болезнетворных штаммов.
Фармакодинамика
Входящий в состав интравагинального препарата орнидазол нарушает структурную целостность ДНК-последовательностей чувствительных микроорганизмов. Вещество с легкостью преодолевает трансмембранный барьер патогенных клеток, прерывает репликационный процесс, блокирует выработку жизненно важных ферментов.
Механизм эрадикационного воздействия орнидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы. В результате прерывается внутриклеточная передача протеиновых соединений в цитоплазматических структурах анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов.
Восстановленная взаимосвязь компонентов 5-нитрогруппы воздействует на денуклеиновые кислоты:
- провоцируя разрушение спирального строения;
- разрывая нитевидные соединения генетических элементов;
- подавляя дальнейший синтез;
- вызывая быструю гибель патогенной клетки.
Спектр эрадикационного влияния препарата существенно расширяет наличие в лекарственной формуле миконазола. Компонент с высокой степенью противогрибковой активности особенно сильно угнетает микотических агентов рода кандида, которые всегда развиваются в вагинальном пространстве при смещение микробного равновесия.
Вещество приостанавливает синтез эргостерола – ключевого для жизнедеятельности и размножения штаммов такого биологического класса фермента. Блокирование происходит в оболочках и плазматических мембранах.
Миконазол изменяет липидный состав с физико-механическими свойствами целевых структур, что выражается в повышении проницаемости.
Чувствительная к фармакологически активным компонентам Неотризола флора:
- Трихомонады. Простейшие микроорганизмы семейства жгутиковых – распространенные провокаторы инфекционно-воспалительных процессов в урогенитальном аппарате. Передаются при половых контактах. Хроническая инфекция часто становится причиной женского бесплодия.
- Трофоциты амебного класса. Одноклеточный микроорганизм характеризует наличие ложных ножек, постоянно изменяющих собственную форму. Благодаря такому свойству амебные трофоциты мигрируют в соседние с зоной первоначальной локализации органические ткани.
- Лямблии. Жгутиковые паразитарные возбудители имеют дисковый присасыватель с углублением, что затрудняет удаление патогена механическим способом. Неотризол оказывает химическое воздействие на патогена, вызывая массовую гибель популяции.
- Бактероиды. Грамотрицательные болезнетворные возбудители анаэробного принадлежности представляют собой палочковидные микроорганизмы и служат составной часть естественного кишечного биоценоза. При проникновении в органы мочеполовой системы провоцируют остро протекающие или низкоинтенсивные хронические воспаления.
- Клостридии. Грамположительные спорообразующие бактерии относятся к категории условно-патогенных штаммов. Зона естественной локализации – просвет толстого отдела кишечника. Выделяют короткоцепочечные липидные кислоты, нарушающие физиологические функции вагинальной полости.
- Фузобактерии. Грамотрицательные неспороносные микроорганизмы причисляются к биологическому классу полиморфов. Входят к резидентную флору ЖКТ и респираторных органов. При иммунологической недостаточности склонны к быстрому размножению и проникновению в мочеполовую систему.
Свечи содержат неомицин – антибактериальное соединение из группы аминогликозидов. Этот компонент Неотризола проникает патогенные клетки после повышения миконазолом мембранной проницаемости и производит атипичные белки.
На фармакологическую активность препарата существенно влияет преднизолон.
Синтетический глюкокортикостероид:
- подавляет симптоматические проявления инфекционно-воспалительного процесса;
- снижает остроту иммунологических реакций;
- уменьшает вероятность формирования рубцовых деструкций в поврежденных тканях;
- замедляет пролиферативную фазу вагинального воспаления;
- устраняет грибковые отеки и гиперемию.
Среди фармакологических свойств преднизолона особую клиническую ценность при лечении массивных инфекционных поражений женской репродуктивной системы имеют антитоксическое и противошоковое воздействия.
Фармакокинетика
Для лекарственного средства интравагинального применения характерна умеренная системная абсорбция, которую усиливает прогрессирующий воспалительный процесс. Концентрация противогрибкового компонента значительно выше в тканях влагалищной полости, чем при пероральном или инъекционном приеме в аналогичной дозировке.
Неомицин проникает кровоток в клинически незначительных объемах. Антимикотический компонент лекарственной формулы обладает избирательной токсичностью в отношении целевых патогенов и не накапливается в тканях организма. Все вещества распадаются на физиологически неактивные метаболиты.
Продукты расщепления действующих компонентов лекарственного состава эвакуируются на 70-75% почечным аппаратом. Остальная часть удаляется в процессе дефекации. Биодоступность физиологически активных составляющих суппозиториев – около 90%.
Показания
Препарат применяют в комплексном лечении и монотерапии гинекологических заболеваний, спровоцированных чувствительными к действующим веществам штаммами. Интравагинальное средство эффективно для эрадикации смешанной микрофлоры с существенным объемом гарднерелл и дрожжеподобных грибков.
Суппозитории назначают для общей санации вагинальной полости и органов малого таза перед:
- инвазивными диагностическими манипуляциями:
- родами;
- инсталляцией внутриматочной контрацептивной спирали;
- проведением хирургического аборта.
Препарат применяют для исключения присоединения вторичных инфекции и активизации условно-патогенной микрофлоры после операции на органах малого таза. Лекарственное средство используют для быстрого подавления местных аллергических реакций, вызванных кандидой и другими специфическими штаммами.
Среди показаний к применению Неотризола фигурируют:
- контагиозное импетиго, спровоцированное стрептококковыми возбудителями, проявляющееся пузырьковой высыпкой в промежности и нижней части живота, гиперемированными участками;
- микробная или грибковая экзема половых губ, носящая зачастую вторичный характер, клинически идентифицируемая по специфическим воспалительным изменениям;
- бактериально ассоциированный фурункулез волосяного покрова лобковой зоны, вызываемый стафилококками;
- вульвовагинит – первичное инфицирование женской мочеполовой системы специфическими или атипичными возбудителями.
Неотризол – свечи, применяемые перед и после диатермокоагуляции маточной шейки, представляющей собой прижигание органических тканей электрическим током с целью лечения эктопических деструкций, диспластических процессов, лейко- и эритроплакии.
Противопоказания
Лекарственное средство не назначают при установленной гиперчувствительности к входящим в состав суппозиториев действующим веществам и вспомогательным компонентам.
Из-за содержания в фармакологической формуле препарата молочного сахара и способности проникать в системный кровоток запрещено инсталлировать Неотризол пациенткам с диагностированным синдромом лактозно-галактозной мальабсорбции.
Эрадикационное средство не назначают при:
- миастении – аутоиммунном процессе, спровоцированном нарушениями нервно-импульсной передачи;
- трофических язвах в лобковой зоне;
- массивном гнойно-некротическом поражении в области инсталляции;
- эрозиях слизистого покрытия стенок влагалища или маточной шейки;
- острой почечной недостаточности;
- нарушенных функциях печени и желчевыделительных протоков;
- отклоненных от нормы лабораторных показателях крови.
Лекарство запрещено применять пациенткам с местными или системными воспалениями вне вагинальной локализации до проведения соответствующей медикаментозной терапии. Воздержаться от лечения Неотризолом рекомендуется при беременности и кормлении грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Проникающий в системный кровоток в незначительных количествах неомицин усиливает фармакологические свойства антикоагулянтов непрямого действия, что может привести к обильным менструальным кровотечениям.
Антибиотик уменьшает скорость метаболизации витаминных веществ группы филлохинонов.
Входящие в состав Неотризола компоненты снижают клиническую эффективность:
- Фторурацила – противоопухолевого средства категории антиметаболитов, применяемого для консервативного лечения онкологических заболеваний и доброкачественных процессов;
- Метотрексата – цитостатического препарата, предназначенного для восстановления транспорта углеродных фрагментов и усиления синтеза пуриновой кислоты;
- ацетата ретинола – витамина А, играющего ключевую роль в многочисленных физиологических реакциях;
- кобаламина, ответственного за процессы вещественного обмена, нервную деятельность;
- сердечных гликозидов, оказывающих кардиотоническое воздействие.
Неотризол – свечи, повышающие фармакологическое влияние Феноксиметилпенициллина. Совместное использование требует предварительной консультации гинеколога или инфекциониста.
Особенности применения
Лечение антибактериальным средством проводят под периодическим контролем профильного специалиста для оценки эффективности эрадикационной терапии.
Из-из наличия в составе лекарства глюкокортикостероида постоянный мониторинг физиологических параметров и лабораторных показателей необходим пациенткам с:
- остеопорозом – сниженной минеральной плотностью костей;
- декомпенсированной артериальной гипертензией;
- кардиальными дисфункциями;
- эмоциональной лабильностью;
- туберкулезом легких;
- сахарным диабетом 2-го типа;
- глаукомой;
- склонностью к эпилептическим припадкам;
- пептической язвой;
- секреторной недостаточностью щитовидной железы;
- недавно перенесенным инфарктом миокарда.
С осторожностью назначают Неотризол при неспецифическом колите, дивертикулах кишечника – мешковатых деформациях стенок толстого отдела пищеводных полостей врожденного или приобретенного генеза. Препарат не влияет умственную деятельность, психомоторные реакции, концентрацию внимания.
Инструкция по применению
Суппозиторий вводят на максимальную глубину в вагинальное пространство, предварительно вскрыв индивидуальную капсулу из плотной фольги. Оптимальное время приема – непосредственно перед сном.
Нельзя одновременно инсталлировать больше 1 единицы лекарственного средства. Лечение не прерывают на время менструального цикла. Перед инсталляцией аппликатор погружают в емкость с водой, нагретой до 30-40°С.
После введения Неотризола рекомендуется минимум 15-20 мин. пребывать в расслабленном состоянии и горизонтальном положении. Лечение свечами нельзя прерывать даже после исчезновения симптомов. Средний курс терапии – 8-10 суток.