Открытый в 1929 г. А. Флемингом природный антибиотик под названием пенициллин положил основу классу бактерицидных препаратов. Фармацевтическая промышленность продолжает выпускать оригинальное лекарство в таблетках и порошке для приготовления инъекционного раствора. Инструкция по применению определяет правила лечения.
Химический состав
С таким наименованием существует обширная группа лекарственных средств. Состав различается в зависимости от производителя. Действующим веществом всегда служит натуральный антибиотик, его синтетическая или полусинтетическая модификация. Состав вспомогательных компонентов зависит от лекарственной формы.
Пенициллин инструкция по применению позиционирует в качестве антибактериального средства широкого спектра действия. Основной компонент в таких лекарственных препаратах содержится в специфических фармацевтических соединениях – солях натрия и калия, тригидрата, других.
В качестве дополнительных веществ таблетированной формы антибактериального средства используются:
- Картофельный или кукурузный крахмал. Биохимически нейтральные структурообразующие вещества играют роль наполнителя, предназначаются для придания таблеткам заданных объема и массы. Крахмалистые порошки не оказывают заметного физиологического воздействия.
- Стеарат кальция. Выполняет роль эмульгатора и пластификатора, обеспечивающего однородность фармацевтического продукта, улучшающего распадаемость таблеток. Стеарат кальция оказывает влияние на фармакокинетические свойства и метаболизацию препарата.
- Низкомолекулярный повидон. Синтетический полимер с дезинтоксикационными свойствами ускоряет выведение из организма отравляющих продуктов бактериальной жизнедеятельности, частиц воспалительного распада органических тканей, патологического экссудата.
- Полисорбат. Представляет собой неионное соединение с выраженной поверхностной активностью, выполняет функцию солюбизатора, ускоряет растворение таблетки в пищеварительных просветах. Полисорбат обеспечивает прессование лекарства при производстве.
- Медицинский тальк. Очищенный минерал класса силикатов придает таблеткам гладкую и блестящую поверхность, облегчает проглатывание. Медицинский тальк не обладает физиологической активностью, не влияет на фармакологические свойства препарата.
- Коллоидный диоксид кремния. Служит в составе лекарственной формулы инертной добавкой, выполняющей функцию диспергирующего агента. Коллоидный диоксид кремния поглощает влагу в объеме 120% собственного веса, обеспечивает долговременную стабильность таблеток.
Пенициллиновые антибиотики выпускают под различными торговыми наименованиями, включают в состав комплексных бактерицидных препаратов. Эрадикационное воздействие таких средств усиливает клавулановая кислота, часто добавляемая производителями в лекарственное средство.
Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора представляет собой мелкодисперсную взвесь белого цвета. Антибиотик поставляется в аптечные пункты во флаконах из прозрачного стекла, герметично закупоренных резиновой пробкой с фиксирующей алюминиевой заглушкой.
Концентрация антибиотического вещества различается в соответствии с клиническим предназначением препарата. Таблетки выпускаются в варианте для перорального приема или рассасывания. Первая лекарственная форма представляет собой плоскоцилиндрические единицы фармацевтического продукта.
Такой препарат расфасован в стандартные блистеры из прозрачного полимера и алюминиевой фольги по 10 шт. Антибактериальное средство для рассасывания выпускают в виде двояковыпуклых таблеток. Лекарственные формы различаются в зависимости от компании-изготовителя.
Называемые экмолиновыми таблетки для рассасывания содержат 5000 ЕД антибиотического компонента, средство для перорального приема – 50 000 ЕД. В сочетании пенициллина с натриевым цитратом концентрация антибактериального соединения может достигать показателя 100 000 ЕД.
Фармакологическое действие
Антибактериальное вещество выделяют из плесневых грибковых культур рода Penicillium notatum. Путем лабораторной модификации получают многочисленные производные натурального соединения.
Такие вещества:
- ингибируют ферментный синтез в микробных клетках;
- препятствуют выделению жизненно важных для бактерий ферментов;
- обладают сравнительно малой нефро- и гепатотоксичностью;
- отличаются широким диапазоном допустимых дозировок;
- оказывают мощное эрадикационное воздействие.
Пенициллин (инструкция по применению определяет терапевтические схемы для каждого инфекционного процесса) относится к классу бета-лактамных антибиотиков. Фармакологическое действие препарата различается для грамположительных и грамотрицательных штаммов.
Первые микроорганизмы лишены наружной клеточной оболочки. Грамположительные бактериальные возбудители окружены толстым структурным слоем за пределами мембраны. Миниатюрный размер пенициллиновых молекул обеспечивает легкость проникновения в клетку между гликопротеиновыми элементами.
Бактерицидное соединение воздействует на грамотрицательные штаммы иным способом. Такие микроорганизмы отличаются тонкими клеточными стенками с дополнительной внешней мембраной. Структура представляет собой жировой слой, сформированный полисахаридными последовательностями.
Они блокируют проникновение гидрофильных (водорастворимых) молекул, из которых состоит пенициллин. Подобная конструкция обеспечивает более высокую устойчивость грамотрицательных штаммов к воздействию бета-лактамных антибиотиков.
Тем не менее пенициллин проникает в клетки таких бактерий способом диффузии через особые белковые (пориновые) каналы мембранных оболочек. Вещества предназначены для доставки питательных соединений. Антибиотик использует этот механизм для преодоления трансмембранного барьера.
Фармакодинамика
Бактерицидный эффект обусловлен специфической способностью вещества прерывать синтез пептидогликанов – ключевых структурных компонентов клеточных стенок патогенных микроорганизмов.
Мишенью ингибиторного влияния выступает фермент под названием транспептидаза, задействованная в катализе бактериальных стенок путем поперечного сшивания полисахаридных молекул в единую функциональную структуру.
Фармакодинамические свойства пенициллина заключаются в связывании и необратимой инактивации указанного вещества. Результатом воздействия на популяцию патогенных микроорганизмов становится формирование полисахаридных цепей в виде мономерных одиночных фибрилл.
Образование несшитых транспептидазой структур приводит к летальным дефектам в бактериальных клетках. В итоге микробы лизируются аутолитическими ферментами, не инактивируемыми бета-лактамным антибиотиком. Наиболее выраженное воздействие Пенициллин оказывает в фазах роста и размножения патогенных клеток.
Фармакокинетика
Самым клинически результативным способом введения препарата считаются внутримышечные инъекции, позволяющие бактерицидному веществу быстро внедряться в колонизированной патогенной микрофлорой очаги, проникать в системное кровообращение.
Максимальное насыщение бета-лактамным антибиотиком плазменной фракции гематологической жидкости наблюдается через 30-60 мин. после парентерального применения. При однократном введении лабораторный анализ крови через сутки фиксирует только следовую концентрацию бактерицидного соединения.
Пенициллин равномерно распределяется в мышечных волокнах, мягких тканях, биологических жидкостях.
Инструкция по применению указывает, что бета-лактамный антибиотик при инъекционном введении обнаруживается в физиологически значимой концентрации в:
- спинномозговом веществе;
- плевральном пространстве;
- бронхиальном древе;
- легочном органе;
- мочевыделительных протоках;
- желчевыводящих каналах.
Широкое распределение лекарства обеспечивает системное воздействие вне зависимости от локализации патогенных возбудителей. Выведение бета-лактамного антибиотика на 50% осуществляется в процессе деуринации.
Оставшийся объем удаляется через желчные каналы. Пенициллин в таблетках имеет низкую всасываемость в системный кровоток по сравнению инъекционным раствором. При пероральном применении бактерицидное соединение частично разрушается.
Клиническую результативность таблеток снижает низкая устойчивость антибиотического вещества к пищеварительным ферментам, секретируемой желудочными железами соляной кислоте, выделяемым естественными энтеробактериями бета-лактамазам.
Показания к применению
Препарат назначают для подавления чувствительной к бета-лактамным бактерицидным веществам микрофлоры. Распространенные инфекционно-воспалительные заболевания, при которых показано применение Пенициллина, представлены в таблице.
| Наименование | Патогенетические особенности |
| Пневмония | Остро протекающее поражение нижних отделов респираторной системы в 40-60% клинически фиксируемых случаев вызывают грамположительные бактерии, характеризуемые высокой чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам. Пенициллин особенно результативен при крупозной и очаговой формах пневмонии. |
| Плевральная эмпиема | Заболевание представляет собой воспалительно-инфекционный процесс в структуре плевральных листков. Эмпиему сопровождает обильное выделение гнойного экссудата из-за прогрессирующей некротизации пораженных тканей. Пенициллин позволяет достичь выраженного клинического эффекта путем воздействия на причинный фактор. |
| Септический эндокардит | Инфекционно-воспалительный процесс локализован в органических тканях внутренней оболочки кардиального механизма, составленной преимущественно соединительными волокнами. Пенициллин применяют в острой и подострой фазах септического эндокардита. Типичные возбудители заболевания – чувствительные к веществам бета-лактамного класса стрепто- и стафилококковые штаммы. На такие микроорганизмы приходится соответственно 70 и 25% статистически зарегистрированных случаев. |
| Остеомиелит | Воспалительное поражение затрагивает костномозговое вещество, надкостницу, губчатую и компактную субстанции. Пенициллин эффективен для лечений острой стадии и комплексной терапии хронической формы остеомиелита. Препарат устраняет типичную симптоматику в виде фебрильной гипертермии, интоксикационного синдрома, судорожной готовности. |
Инъекционный антибиотик эффективен при поражении крови экзогенными бактериями с развитием остро протекающего сепсиса. Патологический процесс часто носит вторичный характер, провоцируемый первичным поражением чувствительными к бета-лактамным веществам микробами слизистой оболочки и тканей внутренних органов.
Пенициллин инструкция по применению рекомендует использовать для устранения причины пиемии, вызывающей формирование метастатических абсцессов.
Среди обширного перечня показаний к лечению антибиотиком фигурируют:
- менингит бактериального происхождения, локализованный в церебральных и спинномозговых оболочках;
- микробные инфекции желчных путей;
- спровоцированные чувствительной микрофлорой воспаления урогенитального аппарата;
- ангина – инфекционно-аллергическое поражение лимфоидного кольца глоточного пространства;
- скарлатина, вызванная восприимчивыми к Пенициллину бета-гемолитическими и факультативно-аэробными стрептококками;
- сибирская язва, типичным возбудителем которой выступает микробный штамм под названием бацилла антракса.
Рассматриваемый антибиотик показан при актиномикозе, характеризуемом образованием на кожной поверхности уплотненных гранулем, свищевых очагов, гнойных абсцессов. Заболевание провоцируют чувствительные к Пенициллину лучистые грибки рода Actinomyces. Лекарство используют для этиотропного лечения дифтерии.
Патологический процесс характеризует прогрессирующее фибринозное воспаление в зоне внедрения возбудителя. Антибиотик применяют в гинекологической практике для эрадикации бактериальных штаммов в маточном пространстве с придатками. Пенициллин применяют для лечения многочисленных микробных воспалений ЛОР-органов.
Противопоказания
Антибактериальное средство нельзя использовать при установленной диагностическими методами или экспериментальным путем индивидуальной гиперчувствительности бета-лактамных соединений.
К противопоказаниям причисляют:
- хроническую крапивницу – аллергическую реакцию, которая проявляется образованием волдырей на кожной поверхности, уртикальной высыпкой, зудом;
- поллиноз – сезонное заболевание анафилактической природы и аутоиммунного генеза, заключающееся в повышенной чувствительности к вдыхаемым продуктам цветения;
- бронхиальную астму и другие нарушения дыхательных функций;
- эпилепсию – тяжелый неврологический синдром, обусловленный пароксизмальным формированием избыточных электрохимических разрядов в нейронных клетках головного мозга.
Лечение антибиотиком запрещено при выраженной артериальной гипертензии, острых нефротических и гепатобилиарных нарушениях. Препарат противопоказан при поражении нечувствительной к бета-лактамным веществам микрофлорой – дизентерийными штаммами, возбудителями туляремии, синегнойной палочковидной бактерией.
Инструкция по применению
Терапевтическая схема находится в прямой зависимости от массивности инфекционной нагрузки, индивидуальной переносимости бета-лактамного антибиотика пациентом, действующих клинических протоколов. Разработки персональных дозировок и кратности требуют пневмония, сифилис, спинально-церебральный менингит.
Пенициллин (инструкция по применению отдельно разработана для инъекционного раствора и перорального препарата) имеет сопоставимую эффективность при местном использовании и резорбтивном воздействии, развивающемся после достижения максимальной концентрации в плазменной фракции крови.
При подборе клинически целесообразных дозировок учитывают степень приобретенной или изначальной резистентности штаммов, общесоматический статус и возраст пациента. Препарат подходит для эрадикации смешанной микрофлоры. При комплексном лечении обязательно учитывают лекарственную совместимость.
В уколах
Пенициллин в контексте применения – универсальный антибиотик.
Антибактериальный состав вводят:
- внутримышечно;
- внутривенно;
- подкожно;
- в спинномозговое пространство.
Подходящий способ инсталляции инъекционного раствора профильный медицинский специалист выбирает с учетом патогенетических характеристик инфекционного процесса, локализации возбудителей.
Жидкость готовят непосредственно перед применением. Разведенный антибактериальный раствор хранению не подлежит. Для внутримышечного и трансдермального введения лекарственный порошок в оригинальном флаконе смешивают с 1-3 мл специальной дистиллированной воды для инъекций, прокалывая пробку медицинской иглой.
Для внутривенной или спинномозговой инсталляции препарата необходим хлорид натрия концентрацией 0,5%. Допускается смешивание антибиотического порошка с прокаином – местноанестезирующим средством, изменяющим мембранный потенциал нейронов, вытесняющим кальциевые ионы с поверхности болевых рецепторов.
Такой вариант позволяет избежать неприятных ощущений при введении раствора в спинномозговое пространство. Эффективной бактерицидной дозировкой считается 0,1-0,3 ЕД Пенициллина на 1 мл крови. При остром инфекционно-воспалительном процессе уколы делают каждые 3-4 ч на протяжении 3 суток.
В таблетках
Дозировка зависит от выбранной профильным специалистом на основании наблюдаемой клинической картины и результатов лабораторных тестов схемы лечения.
Стандартным объемом действующего вещества для большинства инфекционно-воспалительных процессов считается 250-500 мг бета-лактамного соединения однократно.
При остро протекающем бактериальном заболевании или массивной нагрузке лекарство принимают каждые 8 ч в течение 2-3 дней. По решению врача и нормальной переносимости препарата пациентом допускается увеличение однократной дозировки до максимального предела в 750 мг.
Антибиотик в таблетках инструкция по применению рекомендует употреблять за 30 мин. до приема пищи или через аналогичный промежуток времени после еды, чтобы снизить нейтрализующее влияние соляной кислоты на Пенициллин и повысить эффективность терапии.
Видео о пенициллине
Классификация, механизм действия, строение и спектр активности пенициллина: