Сакубитрил Валтрасан. Инструкция по применению

Сакубитрил – это лекарственное средство, применяемое в терапии заболеваний сердца и сердечно-сосудистой системы. При использовании препарата необходимо строго соблюдать инструкцию и указанные дозировки, чтобы избежать развития побочных реакций.

Форма выпуска

Препарат может выпускаться различными странами – Россией, Сингапуром, Швейцарией или Италией.

Лекарственная форма – таблетки для приема внутрь.

Химический состав

Препарат содержит 2 активнодействующих вещества – сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей.

В качестве дополнительных компонентов используются вещества:

• МКЦ;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• кросповидон;
• соль магния и стеариновой кислоты;
• тальк;
• аэросил.

В состав оболочки входят различные красящие компоненты (красный, белый и черный) пищевые добавки Е171 и Е172, а также макрогол 4000.

Фармакологические свойства

Препарат является представителем следующей клинико-фармакологической группы – комбинированное средство, выступающее в роли антагониста ангиотензина 2. Действие медикамента направлено на подавление ангиотензина 2, что приводит к улучшению состояния сердца и сосудистой системы, а также почек у больных с недостаточностью сердца.

Прием лекарства приводит к вазодилатирующему действию и оказывает следующие эффекты:

• ускорение вывода натрия почками;
• повышение объема мочи;
• возрастание скорости клубочковой фильтрации и кровотока в почках;
• ингибирование образования альдостерона и ренина;
• повышение ЧСС;
• снижение гипертрофического действия;
• препятствие развитию фиброза.

Медикамент блокирует РААС-систему и предотвращает развитие соответствующих негативных симптомов на почки и сердечно-сосудистую систему.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сакубитрил, инструкция по применению которого требует строгого соблюдения, может изменять фармакодинамические и фармакокинетические свойства в зависимости от его применения совместно с другим действующим веществом. Согласно проведенным исследованиям на добровольцах с сердечной недостаточностью препарат приводит к кратковременному терапевтическому эффекту.

Подобное нестойкое развитие клинического эффекта обусловлено непродолжительным приемом (1 неделя). У пациентов, принимавших таблетки на протяжении 3-х недель, наблюдалось клинически значимое и стойкое развитие терапевтического действия. У здоровых пациентов (мужчин) при однократном приеме средства какие-либо эффекты, связанные с реполяризацией сердечной мышцы, отсутствовали.

Использование медикамента у пациентов с хроническим течением сердечной недостаточности отмечалось снижение рисков внезапной смерти по причине болезни. При этом смертность снизилась на 20% (в том числе по сравнению с эналаприлом). Подобный эффект наблюдался в начале лечения и сохранялся на протяжении всего периода применения препарата. В сравнении с олмесартаном лекарство оказывало более выраженное антигипертензивное действие.

При пероральном употреблении средство распадается на 2 активных вещества. Их максимальная концентрация наступает по истечении 0,5-2 ч. Показатели биологической доступности – 60%. Стабильная концентрация обоих компонентов достигается спустя 3 суток систематического применения средства. При этом препарат не накапливается во внутренних органах и тканях в отличие от применения обоих ингредиентов по отдельности.

Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на действие препарата. Лекарство вступает во взаимосвязь с белками и может клинически незначимой дозе проникать через гематоэнцефалический барьер. Степень метаболического преобразования средства – незначительная.

Примерно 52-68% препарата выводится посредством почечной системы. От 37 до 48% покидает организм через кишечник. Активное вещество выводится через приблизительно 1,5 ч, метаболит – через 11,5 ч. Фармакокинетика лекарства может изменяться при повышении или понижении принимаемой дозы. Данные показатели также меняются у пациентов с нарушениями функций почек, печени, а также у больных пожилого возраста.

Расовая и половая принадлежность не оказывает существенного влияния на фармакокинетические свойства препарата.

Показания к применению

Лекарство может использоваться как в составе комплексной (комбинированной) терапии, так и применяться в качестве монолечения. Данный фактор определяется конкретным заболеванием.

Показания:

• недостаточность сердца (хроническое течение болезни) – в качестве снижения рисков летального исхода или при экстренной госпитализации;

  

• хроническое протекание сердечной недостаточности (при приеме иных лекарственных средств или в качестве замены других схожих препаратов);
• хроническое повышенное давление (эссенциальный тип расстройства).

Медикамент используется только при наличии перечисленных нарушений, поэтому у пациента должен быть установлен точный диагноз.

Противопоказания

Сакубитрил, инструкция по применению которого указывает о возможности использования средства в составе комплексной терапии, рекомендуется применять под руководством врача и только с его разрешения. Лекарство имеет несколько ограничений, при наличии которых рекомендуется подобрать иное средство лечения.

Противопоказания:

• высокая чувствительность к средству;
• ангионевротический отек;
• печеночная дисфункция тяжелой степени;
• период беременности (включая планирование);
• лактация.

Крайне осторожно медикамент следует применять при наличии следующих состояний и нарушений:

• тяжелое протекание функциональных расстройств печени;
• стеноз артерий почек (двухстороннее поражение органа);
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• ангионевротический отек (особенно у представителей негроидной расы).

Дополнительно следует пройти обследование на определение степени переносимости препарата.

С какого возраста можно применять Сакубитрил Валтрасан?

Таблетки не предназначены для применения в педиатрии. Минимальный возраст пациента должен быть не менее 18 лет.

Инструкция по применению, дозировка

Средство предназначено для перорального приема:

• Схема дозирования при недостаточности сердца: в начале лечения назначается по 100 мг 2 раза в сутки. Однако рекомендуемая доза составляет по 200 мг 2 раза в сутки. Больным, которые не проходили ранее лечение подобными средствами, назначается по 50 мг 2 раза в сутки. При этом дозы постепенно повышаются.
• Дозировки при гипертензии: по 0,4 г 1 раз в сутки. Начальная доза составляет по 0,1 г 1 раз в день.

Длительность терапии в обоих случаях устанавливается индивидуально согласно диагнозу и может доходить до нескольких лет.

Побочные действия

Сакубитрил крайне редко вызывает развитие нежелательных проявлений. При этом развиваются они в большинстве случаев при продолжительном использовании средства или при нарушении правил приема, указанных в инструкции.

Негативные реакции возникали в чуть более 10% всех случаев лечения препаратом. При этом подобные симптомы развивались на фоне корректировки дозировки. Наиболее часто возникали функциональные расстройства почек, происходило повышение уровня кали и понижалось артериальное давление.

Побочные действия:

• Иммунные нарушения: повышение чувствительность, в том числе крапивница, зуд, высыпания, анафилактические реакции.
• Обменные процессы: снижение или повышение концентрации калия в крови.
• Нервная система: эпизоды головокружений; мигрени.
• Слуховые расстройства: вертиго.
• Сосудистая система: снижение давления; обморочные состояния.
• Органы дыхания: кашель.
• Желудочно-кишечные нарушения: тошнота; диарейный синдром.
• Кожные реакции: ангионевротический отек.
• Почечная система и мочевыделительные пути: функциональные расстройства почек; почечная недостаточность (включая острое течение патологии).
• Другие признаки: астенические состояния; высокая и быстрая утомляемость.

У пациентов с хроническим повышенным давлением возникали головокружения. У здоровых пациентов подобные признаки наблюдались крайне редко. В случае развития каких-либо перечисленных признаков или других не указанных реакций, следует прекратить дальнейшее лечение и обратиться к врачу за консультацией.

Передозировка

Информация о передозировке ограничена. При приеме максимальных разовых и суточных доз реакций у здоровых пациентов не наблюдалось. Однако предполагается, что лекарство может приводить к снижению артериального давления, что обусловлено его основным действием. При возникновении подобных проявлений назначается симптоматическая терапия. При этом гемодиализ является малоэффективным, так как средство вступает во взаимосвязь с белками.

Особые указания

Сакубитрил, инструкция по применению которого указывает на возможность развития некоторых негативных реакций на фоне различных внутренних заболеваний, необходимо применять с высокой осторожностью и с соблюдением всех правил, предписанных лечащим врачом. При приеме таблеток следует учитывать некоторые факторы, поскольку средство по-разному влияет на различные группы пациентов.

Меры предосторожности:

• Понижение артериального давления. В случае развития подобных реакций следует снизить дозировки медикаментов, принимаемых одновременно с основным препаратом. Также следует установить и устранить причину таких нарушений. При отсутствии эффективности дозировки таблеток следует снизить или вовсе отменить прием лекарства.
• Функциональные нарушения почек. Требуется соблюдать осторожность у пациентов с подобными расстройствами. При развитии данных реакций рекомендуется снизить дозировку. Также следует крайне осторожно использовать лекарство у больных с подобными нарушениями.
• Повышение уровня калия. Подобные признаки возникали в редких случаях. Необходимо снизить дозы препаратов, содержащих калий, или уменьшить количество потребления вещества вместе с продуктами питания. При этом требуется постоянный контроль данного компонента в крови.
• Ангионевротический отек. В случае возникновения подобного нарушения необходимо незамедлительно прервать лечение и обратиться к врачу, поскольку подобные реакции могут привести к летальному исходу. При поражении лица назначаются противоаллергические средства. При вовлечении в процесс гортани и глотки требуется оперативная помощь.
• Стеноз почечной артерии. При наличии данной патологии лекарство используется крайне осторожно. При этом необходимо систематически контролировать почечную функцию. У пациентов со стенозом лекарство может привести к возрастанию уровня мочевины и креатинина в крови.

Рекомендуется проявлять высокую осторожность во время управления автомобилем или выполнения иных работ, связанных с повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент может вступать в реакции с иными лекарственными средствами.

Запрещается принимать следующие комбинации:

• Ингибиторы АПФ – возрастание рисков развития ангионевротического отека. Прием возможен при интервале не менее 36 ч.
• Алискирен – больным с сахарным диабетом и при функциональных расстройствах почек.

Не рекомендуется совмещать лекарство со схожими средствами, относящимися к одной фармакологической группе (АРА 2).

Препараты, одновременный прием которых необходимо принимать во внимание:

• Статины – возможно повышение уровня абсорбции данной группы препаратов.
• Силденафил – повышение уровня артериального давления.

Список медикаментов, реакции с которыми предполагаются:

• Калий – увеличение концентрации данного вещества в крови. Требуется систематическое измерение уровня калия.
• НПВС – возрастание рисков ухудшение почечной функции. Необходим постоянный контроль функций почек.
• Препараты, содержащие литий – увеличение уровня данного компонента и развитие интоксикации. Требуется постоянное измерение уровня лития в крови.
• Белки-переносчики – повышение абсорбции главного средства.

Клинически незначимое взаимодействие или отсутствие негативных реакций наблюдалось при сочетании основного лекарства со следующими препаратами:

• Фуросемид.
• Дигоксин.
• Варфарин.
• Гидрохлоротиазид.
• Амлодипин.
• Метформин.
• Омепразол.
• Нитроглицерин (внутривенные инъекции).
• Комбинация левоноргестрела и этинилэстрадиола.
• Изоферменты цитохрома P450.
• Карведилол.

При приеме иных препаратов перед началом лечения следует проинформировать об этом специалиста.

Список аналогов

Сакубитрил, инструкция по применению которого сообщает о возможности длительного применения, может заменяться иными аналогичными препаратами при плохой переносимости или ухудшении состояния на фоне его приема. У главного средства есть несколько популярных и эффективных заменителей. Каждый из аналогов имеет свои особенности применения, показания и противопоказания.

Аналогом по действующему веществу является препарат Юперио. Он производится в таблетированной форме и имеет те же показания, противопоказания и способы применения, как и оригинальное средство.

Аналоги (по второму активному компоненту):

• Артинова (Индия) – таблетки для перорального применения.
• Валз (Болгария или Мальта) – таблетки для приема внутрь.
• Валсартан (Россия) – таблетки.
• Вальсакор (Словения) – таблетки.
• Диован (Испания) – таблетки.
• Сартавель (Россия) – капсулы для приема внутрь.
• Тантордио (Индия) – таблетки.
• Валсафорс (Россия) – таблетки.

Аналоги (по показаниям):

• Ко-Вамлосет (Россия) – таблетки.
• Ко-Эксфорж (Испания) – таблетки.
• Периндоприл (Россия) – таблетки.
• Лизиноприл (Россия) – таблетки.
• Эналаприл (Россия) – таблетки.
• Каптоприл (Россия) – таблетки.
• Энап (Россия) – таблетки.

Данные заменители следует подбирать совместно с лечащим врачом согласно показаниям.

Сроки, условия продажи и хранения

Лекарство следует хранить при температуре не выше 25⁰С. Срок годности – 3 года. Условия реализации – средство подлежит рецептурному отпуску.

Цена препарата и аналогов

У каждого препарата своя отличная от других средств цена. Уточнить стоимость того или иного медикамента можно в любой близлежащей аптеке.

Наименование препарата	Стоимость
Юперио	1605-2355 руб.
Артинова	300-380 руб.
Валз	270-355 руб.
Валсартан	205-325 руб.
Валсафорс	760-835 руб.
Вальсакор	370-510 руб.
Диован	1810-2130 руб.
Сартавель	210-330 руб.
Тантордио	455-570 руб.
Ко-Вамлосет	500-1050 руб.
Ко-Эксфорж	2785-2975 руб.
Периндоприл	215-245 руб.
Лизиноприл	95-115 руб.
Эналаприл	45-80 руб.
Каптоприл	15-55 руб.
Энап	45-240 руб.

Перед применением Сакубитрил необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и изучить инструкцию по использованию таблеток. Дополнительно можно ознакомиться с отзывами специалистов и пациентов, которые уже применяли средство или другие аналогичные препараты.

Видео о препарате Сакубитрил Валтрасан

Препарат Юперио с Сакубитрилом и Валтрасаном: