К категории лекарственных средств противогипертензивного принципа действия относятся сартаны, которые существенно отличаются от иАПФ блокированием конечной фазы реакции. Правильно подобранные препараты подавляют активность ангиотензиновых рецепторов, препятствуя возникновению сосудистого спазма.
Сартаны помогают снизить риск развития приступа фибрилляции предсердий, нормализуют кровоток в кровеносных сосудах, а также минимизируют вероятность отложения холестериновых бляшек.
Основные показания
Сартаны предназначены для лечения стабильной артериальной гипертензии. Правильно подобранный препарат не только нормализует показатели артериального давления, но и положительно влияет на состояние внутренних органов.
Блокаторы АТ 1-рецепторов (БРА) кардиологи прописывают пациентам для лечения следующих заболеваний:
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Мерцательная аритмия.
- Замещение миокарда соединительной тканью.
- Гипертрофия левого желудочка.
- Заместительная медикаментозная терапия, когда больному не могут быть прописаны ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
- Повышенная склонность к поражению органов-мишеней. В первую очередь страдает сетчатка глаза, так как длительное течение артериальной гипертензии провоцирует возникновение очагов дистрофии. Из-за плохого кровообращения оболочка глаза постепенно истончается.
- Атеросклероз.
Для достижения максимального терапевтического эффекта сартаны можно принимать одновременно с некоторыми группами гипотензивных лекарств. Отзывы кардиологов подтверждают, что благодаря сочетанию БРА препаратов с Амлодипином состояние пациентов существенно улучшается, повышается качество жизни.
Если больной будет принимать только 1 лекарственное средство, то эффективность терапии будет снижена. Комбинированное лечение сразу 2-3 препаратами способствует улучшению состояния сердца, кровеносных сосудов, почек и головного мозга.
Если у пациента был диагностированы такие заболевания как сахарный диабет или атеросклероз, а также оказывает влияние почечная недостаточность, но показатели артериального давления находятся в пределах нормы, тогда прописывать сартаны строго запрещено. В противном случае с вероятностью 97% возникнет системная гипотензия, которая сопровождается частыми обмороками.
В кардиологии существует только 1 медикаментозное средство из группы сартанов, которое можно принимать пациентам, перенесшим острый инфаркт миокарда – Валсартан. Этот препарат прописывают через 72 ч. после перенесенного инфарктного состояния, но только в том случае, если отсутствует риск внезапного падения АД.
Сартаны позволяют существенно улучшить состояние здоровья тех больных, у кого, помимо артериальной гипертензии, диагностировано 1 или сразу несколько заболеваний из следующего перечня:
- Альбуминурия (выделение альбуминов вместе с уриной).
- Хроническая почечная недостаточность.
- Постинфарктный кардиосклероз.
- Нарушения в работе почек (клиренс креатинина опустился ниже отметки 60 мл/мин).
- Сахарный диабет.
Кардиолог может прописать сартаны отдельным курсом либо в комбинации с прочими группами, относящимися к гипотензивным. Медицинская практика показывает, что результативность монотерапии на 70% ниже, нежели комбинированного лечения. При этом существенных положительных изменений возможно добиться через 1-2 месяца терапии.
При комплексном лечении артериальной гипертензии большим спросом пользуются производные тетразола:
- Ангиаканд;
- Атаканд;
- Гипосарт;
- Блоктран;
- Вазотенз.
Для срочного купирования высокого давления используются негетероциклические средства:
- Валз;
- Валсафорс;
- Вальсакор;
- Диован.
Для коррекции расстройств работы сердца и повышения вероятности выживания пациентов после перенесенного инфаркта миокарда кардиологи рекомендуют применять небифениловые препараты (например, Теветен).
Механизм действия
Сартаны обладают высокой антигипертензивной эффективностью, не нарушают обмен калия в организме. При этом препараты этой группы (например, Ирсар, Эдарби, Микардис) не провоцируют возникновение приступов сухого кашля и медленно выводятся из организма.
Механизм действия сартанов основан на блокировании восприимчивости рецепторов к воздействию ангиотензина II, за счет чего нормализуется сосудистый тонус. Постепенно снижается нагрузка на сердечную мышцу, нормализуется АД.
Сартаны оказывают мощное органопротективное действие, защищая сетчатку глаза, сердечную мышцу, внутреннюю стенку кровеносных сосудов, почки и головной мозг от негативного, разрушительного воздействия высокого АД.
Препараты, которые относятся к блокаторам рецепторов ангиотензина II помогают снизить вероятность возникновения острого инфаркта, инсульта у тех больных, у которых кроме высокого АД, повышена вязкость крови или было диагностировано заболевание артерий эластического и мышечно-эластического типа.
Правильно подобранные БРА препараты (например, Лориста, Апровель, Микардис Плюс) регулируют объем крови и артериальное давление.
Медикаментозные средства блокируют ангиотензиновые рецепторы и не дают им взаимодействовать с ангиотензинном II. При этом препараты не влияют на другие гормоны и ионные каналы, которые выполняют важную функцию в регуляции работы сердечно-сосудистой системы.
Безопасность
Сартаны (препараты этой категории характеризуются минимальным перечнем противопоказаний и положительным влиянием на липидный процесс) являются абсолютно безопасными при соблюдении рекомендуемой дозировки и кратности применения прописанного лекарственного средства.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (например, Гипосард, Презартан, Лозарел) можно принимать одновременно с другими кардиологическими препаратами. К примеру, с антиагрегантами, нитратами, антитромботическими средствами и бета-блокаторами.
Сартаны (например, Вальсакор НД, Теветен, Кандекор) безопасно принимать вместе с нестероидными противовоспалительными медикаментами, но при длительной терапии необходимо регулярно проводить лабораторное исследование урины, крови.
В единичных случаях у больных снижается вязкость крови, ухудшается деятельность сердечно-сосудистой системы в целом или частично. Также могут возникнуть проблемы с работой почек и печени.
Применение БРА препаратов вместе с калийсберегающими диуретиками чревато повышением в организме концентрации электролитов и минеральных солей, из-за чего комбинированное медикаментозное лечение должно проходить под контролем лечащего врача. Усилить действие сартанов могут другие гипотензивные средства, из-за чего важно регулярно измерять артериальное давление.
Привыкание
Сартаны (например, Азилсартан, Тасосартан, Олмесартан) характеризуются своей безопасностью и высокой эффективностью, при этом они не вызывают привыкания, из-за чего могут использоваться для прохождения длительной медикаментозной терапии. При этом целесообразность продления курса лечения может оценить только квалифицированный кардиолог.
Оценка эффективности
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (например, Кандесартан, Ирбесартан, Эпросартан) существенно улучшают качество жизни людей при условии того, что начинает развиваться такое заболевание как артериальная гипертензия. Прием сартанов помогает снизить показатели АД и нормализовать системный кровоток.
В кардиологии БРА препараты прописывают пациентам не только для прохождения длительной монотерапии, но и в сочетании с другими лекарствами, когда нужно добиться более выраженного терапевтического эффекта. Вероятность возникновения побочных реакций составляет всего 2% из 100.
Для снижения показателей АД достаточно принять всего 1 таблетку, что обусловлено продолжительным метаболизмом препарата в печени, а также постепенным выведением небольшого количества медикаментозного средства вместе с уриной.
Если артериальная гипертензия возникла по причине развития атеросклероза или сахарного диабета, но заболевание контролируется регулярным применением прописанных лекарств, то в итоге можно будет избежать повторных скачков артериального давления.
Разновидности
В современной кардиологии существует сразу несколько разновидностей сартанов, которые отличаются друг от друга не только входящими в состав активными компонентами, но и поколением, фармакологической активностью, характером взаимодействия с рецептором ангиотензина II и чувствительностью к АТ 1-рецепторам.
По действующим веществам
В кардиологии сартаны принято различать по входящим в их состав активно действующим веществам, от которых зависит итоговый терапевтический эффект.
Всего существует 4 категории:
- Бифениловые производные тетразола.
- Небифениловые производные тетразола.
- Нециклические соединения.
- Небифениловые нететразольные соединения.
Производные тетразола, которые, согласно официальной классификации, относятся к бифениловым, включают 2 главных препарата – Кандесартан и Лозартан.
Первое лекарственное средство накапливается в организме, за счет чего при регулярном его применении можно добиться более высокого терапевтического эффекта. Кандесартан начинает действовать через 2 ч. после применения.
У этого препарата есть несколько эффективных аналогов:
- Гипосарт;
- Ангиаканд;
- Ордисс;
- Атаканд;
- Ксартен;
- Кандекор.
Лозартан могут принимать только те пациенты, у которых нет заболеваний печени. Препарат начинает действовать через 1-2 ч. после применения, положительный терапевтический эффект сохраняется в течение 12-20 ч.
Доступные аналоги:
- Вазотенз;
- Блоктран;
- Карзартан;
- Лориста;
- Лозап.
Небифениловые производные тетразола являются БРА препаратами последнего поколения. Из этой категории на фармакологическом рынке России можно купить только 1 лекарственное средство – Телмисартан (Микардис).
Этот препарат обладает рядом преимуществ:
- Выводится лекарственное средство вместе с каловыми массами, за счет чего его могут принимать пациенты с почечной недостаточностью.
- Телмисартан обладает высоким показателем биодоступности, что существенно повышает итоговый терапевтический эффект.
- Принимать лекарство нужно только 1 раз в сутки.
- Препарат начинает действовать через 30 мин. после применения. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток.
- Минимальный перечень побочных реакций.
Группу нециклических соединений возглавляет Валсартан.
В фармакологии существует много аналогов этого препарата:
- Вальсакор;
- Валсафорс;
- Нортиван;
- Валз;
- Тарег.
Эти препараты предназначены для быстрого купирования высокого артериального давления. Нециклические соединения также можно принимать для длительного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Медицинская статистика подтверждает, что препараты из этой группы более чем на 50% повышают вероятность выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Положительный терапевтический эффект наступает через 1,5-2 ч. после применения медикаментозного средства.
Сартаны (препараты из списка блокаторов рецепторов ангиотензина II можно принимать не только при первичной, но и при вторичной, а также эссенциальной и реноваскулярной гипертензии) из группы небифениловых нететразольных соединений в 98% случаев используются в кардиологии для коррекции расстройств работы сердца и для снижения вероятности гибели больного после перенесенного инфаркта миокарда.
Главное лекарственное средство – Эпросартан (Теветен).
По поколениям
Всего существует 2 поколения сартанов, в каждом из которых имеется список препаратов, призванных побороть артериальную гипертензию. Деление лекарств основывается на способности купировать рецепторы ангиотензина II.
| Поколение | Эффективность | Перечень сартанов |
| 1 | Лекарственные средства блокируют только 1 группу рецепторов. Сартаны первого поколения помогают нормализовать показатели артериального давления, снижают концентрацию плохого холестерина в крови. Кардиологические препараты защищают сердечную и печеночную ткань от разрушительного воздействия высокого давления. Эти сартаны пользуются большим спросом в клинической практике. | Лозартан;
Ирбесартан; Валсартан; Кандесартан |
| 2 | Сартаны второго поколения воздействуют на организм комплексно. Блокаторы рецепторов ангиотензина II снижают не только показатели артериального давления, но и уровень глюкозы в крови, концентрацию плохого холестерина. Сартаны второго поколения дополнительно стимулируют работу поджелудочной железы. На фармакологическом рынке сегодня доступен только 1 препарат из этой категории. | Телмисартан |
Оба поколения сартанов положительно воздействуют на организм, эффективно снижая показатели АД, при этом обладают хорошей переносимостью. Приобрести блокаторы рецептора ангиотензина II можно только по рецепту. Схему лечения должен составлять квалифицированный кардиолог.
По фармакологической активности
Сартаны (препараты способны проникнуть через плацентарный барьер, могут попасть в грудное молоко, влияя тем самым на плод или новорожденного, из-за чего увеличивается риск замедления развития малыша, у которого может развиться дисфункция внутренних органов) отличаются друг от друга фармакологическими свойствами, активностью.
Специалисты учитывают показатели биодоступности, время полувыведения из организма, липофильность, способ выведения и принцип биотрансформации.
В сфере клинической фармакологии сартаны не считаются настоящими антагонистами рецепторов основного эффекторного пептида РААС, так как они проявляют свойства истинных агонистов. К примеру, Эпросартан относится к категории конкурентных антагонистов (подтип лигандов-антагонистов рецепторов) и обратимо связывается с геном ATR1.
А вот Кандесартан и Ирбесартан связываются с рецепторами необратимо и действуют исключительно как антагонисты неконкурентного типа. При этом кардиологи отмечают, что все БРА препараты в несколько раз сильнее связываются с геном ATR1, нежели с геном ATR2, активации которых никто не препятствует.
Фармакологические свойства сартанов:
| Препарат | Фармакологическая активность | Химическая группа | Активный метаболит | Дополнительные свойства |
| Валсартан | + | Негетероциклические производные | — | — |
| Лозартан | Пролекарство (E-3174) | Бифенилтетразол | Да | Урикозурические |
| Эпросартан | + | Нибифенилтетразол-нететразол | — | Симпатолитик |
| Ирбесартан | + | Бифенилтетразол | — | Слабый агонист PPAR-рецепторов |
| Телмисартан | + | Нибифенилтетразол | — | Агонист PPARY-рецепторов |
| Кандесартан | Пролекарство (CV11974) | Бифенилтетразол | Да | — |
Некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно снижают вероятность развития возможных осложнений не только путем воздействия на рецепторы, но и благодаря смене активности гена ATR1. Этот эффект свойственен препарату второго поколения, прием которого помогает добиться более выраженной блокады PAAC.
По характеру взаимодействия с рецепторами АТ II
В зависимости от наличия активного метаболита среди БРА препаратов выделяют активные лекарственные средства и пролекарства. Во втором случае сартанам требуется первичное прохождение через печень, чтобы произошла активация метаболитов.
По характеру взаимодействия с рецепторами принято различать неконкурентные и конкурентные медикаментозные средства. В первом случае препараты обладают более мощным и длительным принципом действия.
| Препарат | Влияние на рецепторы |
| Эпросартан | Конкурентный |
| Лозартан | Неконкурентный |
| Ирбесартан | Неконкурентный |
| Валсартан | Неконкурентный |
| Телмисартан | Неконкурентный |
| Кандесартан | Неконкурентный |
| Олмесартан | Конкурентный |
| Азилсартан | Конкурентный |
Конкурентные БРА препараты блокируют рецепторы, вытесняя из комплекса гормональное вещество. Неконкурентные сартаны способствуют снижению показателей артериального давления даже при наличии гормонального вещества, за счет чего положительный терапевтический эффект сохраняется гораздо дольше.
По чувствительности (селективности) к АТ 1-рецепторам
Сартаны (препараты от артериальной гипертензии при систематическом применении помогают не только нормализовать показатели АД, но и улучшить системный кровоток, предотвратить образование тромбов и улучшить кровоток в почках, снизив тем самым вероятность развития диабетической нефропатии) характеризуются высоким показателем селективности к АТ1-рецепторам.
БРА препараты отличаются друг от друга силой связывания с рецепторами, а также характером этой связи. Чем выше показатель чувствительности, тем выше эффективность медикаментозного средства.
| БРА препарат | Индекс чувствительности к АТ 1-рецепторам |
| Валсартан | 20000 |
| Лозартан | 1000 |
| Ирбесартан | 8500 |
| Телмисартан | 3000 |
| Кандесартан | 10000 |
| Олмесартан | 12500 |
| Азилсартан | 39000 |
Антагонисты рецепторов ангиотензина II обладают высоким индексом селективности к АТ 1-рецепторам, за счет чего помогают добиться ярко выраженного положительного клинического эффекта.
Лучшие препараты из аптеки
Правильно подобранные сартаны способствуют снижению артериального давления не только в мелких артериях, но и в аорте, куда попадает кровь из левого желудочка. В результате снижения нагрузки на сердце улучшается кровообращение.
БРА препараты положительно влияют на альдостерон, который в неблагоприятных условиях способствует задержке в организме воды и натрия, что в ряде случаев провоцирует возникновение отеков и повышение показателей артериального давления. Сартаны обладают легким мочегонным эффектом, за счет чего облегчается работа сердца.
| Лозартан | Активно действующее вещество – лозартан калия. Препарат оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Медикаментозное средство не обладает внутренней и мембраностабилизирующей симптоматической активностью. Антигипертензивный эффект достигается благодаря уменьшению минутного объема крови, снижению чувствительности барорецепторов и активности PAAC. Средняя цена препарата в Москве – 450 руб. |
| Телмисартан | Активное вещество – телмисартан. Препарат уменьшает уровень альдостерона в плазме крови, не вызывает блокирование ионных каналов, уровень ренина в плазме крови в ходе терапии остается в неизмененном виде. Телмисартан не вызывает ингибирование ангиотензинпревращающего фермента, который способствует разложению брадикинина. Препарат быстро абсорбируется, средний показатель биодоступности находится в пределах 50%. Средняя цена медикаментозного средства – 250 руб. |
| Азилсартан | Активное вещество – азилсартана медоксомил калия. Азилсартан блокирует связь основного эффекторного пептида РААС с рецептором AT1, ингибируя активность гормона ренин-ангиотензиновой системы, за счет этого исключается вероятность развития гипертрофических эффектов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14 -30 дней после начала лечения. Артериальное давление снижается через 1-2 ч. после применения препарата. Синдром отмены после внезапного прекращения применения медикаментозного средства не возникает. Средняя цена БРА препарата в России – 1300 руб. |
| Валсартан | Активно действующее вещество – валсартан. Это эффективное антигипертензивное медикаментозное средство, которое оказывает избирательное антагонистическое действие на AT 1-рецепторы, в результате чего повышается концентрация основного эффекторного пептида РААС в плазме крови. Препарат не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Валсартан не влияет на уровень холестерина, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Препарат начинает действовать через 60-90 мин. после применения, максимальный терапевтический эффект достигается через 5-6 ч. Средняя цена – 320 руб. |
| Аттенто | Активные компоненты – олмесартана медоксомил и амлодипин. Даже однократное применение препарата обеспечивает постепенное снижение давления. Входящие в его состав 2 активно действующих вещества позволяют добиться мощного антигипертензивного действия, благодаря чему АД снижается более эффективно. Препарат обладает относительной вазоселективностью и больше влияет на клетки гладкой мускулатуры, нежели на мышечные клетки сердца. Высокая эффективность лекарства при АГ связана с прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Стоит Аттенто в пределах 1400 руб. |
Выбрать безопасный, эффективный БРА препарат может только квалифицированный кардиолог, который учтет характер диагностированного у больного заболевания, его текущее состояние и наличие сопутствующих заболеваний.
Например, при повышенной вероятности развития сердечно-сосудистых осложнений показан прием Телмисартана, нормализовать состояние после острого повреждения миокарда вследствие ишемии поможет Валсартан, при наличии в анамнезе гиперурикемии предпочтение лучше отдать Лозартану.
Только правильно подобранные сартаны улучшат состояние здоровье и не спровоцируют развитие побочных реакций.