Средства для наркоза в фармакологии. Классификация, механизм действия

При правильно подобранной дозировке средства для наркоза вызывают обратимое угнетение спинномозговых рефлексов. В фармакологии существует несколько разновидностей препаратов для анестезии, которые провоцируют потерю сознания, а также снижают общий тонус скелетной мускулатуры с сохранением деятельности сосудодвигательного и дыхательного центров.

Принцип действия наркотических средств основан на нарушении межнейронных контактов, благодаря чему пациента удается ввести в состояние наркоза. Препараты обладают различной химической структурой и физико-химическими характеристиками.

Специалисты выделяют гетероциклические, неорганические и органические, алифатические, ациклические и ароматические соединения. Среди них большой спрос получили летучие жидкости (например, Фторотан, диэтиловый эфир, Пропанидид), газообразные вещества, твердые соединения.

Средства для наркоза зависимо от физико-химических свойств

Средства для наркоза в фармакологии имеют достаточно высокие показатели наркотического воздействия на организм пациентов, что позволяет снизить вероятность развития побочных реакций. Препараты блокируют синаптогенез, угнетают передачу нервных импульсов, что приводит к функциональной дезинтеграции центральной нервной системы.

Такой терапевтический эффект обусловлен накоплением компонентов медикаментозного средства в липидном слое мембран нейронов и окончаний аксонов. Благодаря этому меняются физико-химические свойства фосфолипидов мембран (из гелеобразного состояния они переходят в жидкокристаллическую форму).

Исключена вероятность деполяризации пресинаптических окончаний и последующего высвобождения медиаторов.

После применения средств в электровозбудимой части постсинаптических мембран не наблюдается потенциал влияния. Достижение желаемого анестезирующего эффекта обусловлено нарушением передачи возбуждения через специальные синапсы центральной нервной системы.

Самыми чувствительными к наркотическим веществам являются структуры головного мозга, функция которых связана с проведением импульса через синапсы. Менее чувствительным является продолговатый мозг.

Поэтому анестезиологи отмечают высокую степень зависимости между последовательностью подавления отделов ЦНС, качества анестезии от общей концентрации задействованного средства в мозговой ткани.

Средства для ингаляционного наркоза

Для ингаляционной анестезии используются специальные летучие жидкости, которые легко переходят в состояние пара. Большой спрос также получили газообразные вещества. Уже после первого вдоха компоненты медикаментозного средства проникают в легкие и кровь путем диффузии. Степень концентрации препарата в организме зависит от того, как долго использовалась ингаляция.

Большое значение имеет:

• дыхательный объем;
• проницаемость;
• общее состояние поверхности альвеол;
• гемодинамика;
• степень растворимости лекарственного средства в кровеносном русле.

Именно от этих всех характеристик зависит интенсивность нарастания общей концентрации медикаментозного препарата в организме больного, что влияет на качество анестезии.

Практически все разновидности препаратов равномерно распределяются в тканях и кровотоке. Незначительные различия связаны только с индивидуальными особенностями организма больного и принципом кровоснабжения внутренних органов. Все компоненты медикаментозных средств выводятся из организма в неизмененном виде.

На интенсивность элиминации влияют те же факторы, что и на абсорбцию. Газообразные средства выделяются быстрее всего. К этой категории относятся: Изофлуран, Фторотан и Энфлуран. Среди газообразных средств большим спросом пользуется закись азота.

В единичных случаях не исключено развитие следующих осложнений:

• Тошнота.
• Боль в горле.
• Слабость и боль в мышцах.
• Головная боль, головокружение.
• Нарушения в работе печени.
• Рвота центрального генеза.
• Остановка дыхания.
• Остановка сердца.

Во время наркоза существует большая вероятность возникновения опасных для здоровья пациента вагусных рефлексов. Например, развитие брадикардии, бронхоспазма, усиление секреции трахеобронхиальных желез.

Для снижения вероятности возникновения осложнений перед наркозом вводят инъекцию М-холиноблокаторов (например, Скополамин, Атропин).

Для эффективной седатации используются снотворные лекарственные средства, транквилизаторы широкого спектра действия. Чтобы снизить вероятность возникновения у пациента рвоты во время проведения хирургической операции анестезиологи вводят специальные противорвотные медикаментозные препараты центрального действия.

Летучие жидкости

Средства для наркоза в фармакологии постоянно усовершенствуются, так как в лабораторных условиях специалисты активно работают над тем, чтобы препараты для анестезии имели минимум побочных реакций.

К категории летучих жидкостей относятся следующие препараты:

• Энфлуран (лекарственное средство для общего обезболивания при кратковременных хирургических вмешательствах).
• Фторотан (синтетический медикамент).
• Эфир для наркоза (типичный алифатический простой эфир).
• Изофлуран (галогенсодержащий препарат).

Наибольшим спросом среди анестезиологов пользуется Фторотан, который относится к эффективным фторсодержащим алифатическим соединениям. Этот препарат в 4 раза превосходит эфир, благодаря чему обладает высокой активностью.

Для введения пациента в состояние наркоза Фторотан используется в концентрации 4 об.%.  Этот вид анестезии является легко управляемым. После прекращения вдыхания медикаментозного средства больной просыпается через 15 мин.

Высокой эффективностью обладает Галотан, который является летучей негорючей жидкостью. Применяется средство с помощью специального испарителя. Анестезия начинает действовать через 2-7 мин. Этап возбуждения не занимает много времени, отсутствует выраженное двигательное беспокойство.

Препарат не оказывает негативного воздействия на слизистую оболочку дыхательных путей. Галотан часто сочетают с наркотическими анальгетиками, закисью азота и курареподобными средствами, так как его анальгезия и миорелаксация выражены гораздо меньше, чем при эфирной анестезии.

Среди возможных побочных реакций можно выделить:

• Снижение показателей артериального давления.
• Брадикардия.
• Снижение сократительной активности и общего тонуса миометрия.
• Злокачественная гипертермия.

К числу новых фторсодержащих лекарств относится Севофлуран. Медикаментозное средство имеет высокие показатели эффективности, не раздражает слизистые оболочки дыхательных путей, а степень негативного воздействия на работу внутренних органов является незначительной. Этот препарат активно применяется в различных направлениях хирургии.

Газообразные вещества

Препараты из этой категории чаще всего вводят внутривенно. Пациент входит в состояние наркоза практически мгновенно, так как стадия возбуждения отсутствует. Высокой эффективностью обладает Тиопентал-натрий, реализующийся во флаконах в форме сухого вещества, которое обязательно разводят перед использованием.

Медикаментозное средство начинает действовать через 5-30 с. после введения. Пробуждение больного сменяется посленаркозным сном. Использование Тиопентала-натрия актуально в том случае, когда нужно купировать судорожные состояния. Препарат противопоказан при хронических патологиях печени и почек.

Среди побочных реакций можно выделить: аллергические реакции, приступы кашля, артериальную гипотензию и ларингоспазм.

К категории востребованных газообразных препаратов для наркоза относятся:

• Гексобарбитал.
• Метогекситал.
• Пропанидид.
• Кетамин.

Высокой эффективностью обладает Пропофол, который вводят в вену капельно либо дробно. Медикаментозное средство начинает действовать через 40 с.

Препарат не вызывает анальгезии, благодаря чему применяется вместе с анальгетиками опиоидного типа.

Пропофол используется для вводной анестезии, когда хирургам предстоит выполнить несложное оперативное вмешательство.

Способы введения ингаляционных средств для наркоза

Средства для наркоза подбираются анестезиологами максимально осторожно, так как должны быть учтены все нюансы предстоящего оперативного вмешательства, а также состояние больного и принцип реакции его организма на различные препараты.

В фармакологии существует большое количество различных медикаментозных средств для проведения анестезии, при правильном выборе которых можно снизить вероятность возникновения побочных реакций.

В традиционной медицине существует 4 способа применения ингаляционных анестетиков:

• Использование маски Эсмарха. Для введения пациента в состояние наркоза анестезиологи применяют специальное оборудование.
• Полуоткрытый способ схож с открытым, но в этом случае компоненты препарата не смешиваются с парами воздуха. Во время этой процедуры образуется небольшое количество углекислого газа.
• Полузакрытый способ. Заранее подготовленная наркотическая смесь подается в специальный резервуар небольшими дозами по мере того, как часто пациент делает вдох. Для этого метода свойственно накопление в резервуаре углекислого газа, который пациент вдыхает повторно.
• Для закрытого способа нужна сложная аппаратура. Докторами используется специальное химическое вещество для последующей нейтрализации углекислого газа, который присутствует во вдыхаемой смеси.

Только при условии правильного применения средств для наркоза можно добиться обратного угнетения спинномозговых рефлексов, утраты сознании и всех видов чувствительности пациента. Препараты для анестезии снижают тонус скелетной мускулатуры с обязательным сохранением деятельности сосудодвигательного и дыхательного центров.

Открытый способ с помощью маски Эсмарха

Общая масочная анестезия проводится открытым способом при помощи простых масок. Этот способ введения пациента в состояние наркоза применяется крайне редко, так как у специалистов нет возможности выполнить точную дозировку анестетика.

Среди возможных осложнений можно выделить гипоксемию, гиперкапнию, а также другие осложнения, которые связаны с попаданием слюны и желудочного содержимого в дыхательные пути.

Ингаляционный вид наркоза можно проводить как с помощью простой маской Эсмарха, Шиммельбуша или Омбредана-Садовенко, так и благодаря сложному оборудованию, благодаря которому вместе с наркотическими средствами выводится углекислота либо кислород.

Полуоткрытый метод

Если используется этот вид анестезии, тогда пациент постепенно вдыхает наркотическую смесь, которая максимально изолирована от проникновения атмосферного воздуха. В этом случае полностью исключен риск гиперкапнии, но может развиться гипокапния.

Полузакрытый метод

Вдыхаемая пациентом лекарственная смесь изолирована от проникновения кислорода. Выдох больной делает частично в аппарат, частично за его пределы. На этот случай в оборудовании предусмотрено наличие специального поглотителя углекислого газа. Этот вид наркоза является распространенным.

Закрытый способ

Этот вид анестезии характеризуется тем, что вдох и выдох лекарственной смеси максимально изолированы от окружающей среды. Закрытый способ наркоза является экономичным для задействованного препарата, так как после освобождения от углекислого газа вся газовая смесь обязательно поступает в легкие больного в полном объеме.

Высокий процент смертности среди оперируемых пациентов связан с неправильной техникой выполнения анестезии. Ситуацию усугубляет недостаточная подготовка больного к хирургической операции и наркозу.

Средства для неингаляционного наркоза

Препараты из этой категории используются для общего обезболивания, которое может быть внутримышечным, внутривенным, ректальным или подкожным.

Анестезиологи могут вводить наркотические средства внутрикостным, внутриполостным либо интраназальным способом, минуя тем самым дыхательные пути пациента. В современной анестезиологии чаще всего используется внутривенный наркоз, так как он обладает наивысшим показателем управляемости.

Если речь касается детской хирургии, тогда специалисты могут задействовать прямокишечный, пероральный или внутримышечный способ введения медикаментозного препарата. В первых двух случаях можно достичь только уровня базис-наркоза.

Внутривенные

Это один из самых эффективных способов введения лекарственного средства, когда нужно быстро достичь необходимой концентрации препарата в плазме крови.

При внутривенном наркозе анестетик вводят непосредственно в кровеносное русло.

У этого вида анестезии есть несколько важных преимуществ:

• Используется минимальное количество врачебных инструментов.
• Исключено раздражение дыхательных путей.
• Можно использовать электрокоагуляцию.

Среди недостатков можно выделить раздражение сосудистой стенки с последующим развитием флебитов, а также то, что наркозом сложно управлять.

Внутривенная анестезия показана при непродолжительных оперативных вмешательствах и других манипуляциях.

Название препарата	Описание
Гексенал	Препарат используют в сочетании с другими анестетиками и миорелаксантами для введения пациента в состояние наркоза при не обширных хирургических вмешательствах, болезненных инструментальных исследованиях. Медикаментозное средство запрещено принимать при сахарном диабете, гипотонии, воспалительных заболеваниях носоглотки, сепсисе и бронхиальной астме. Гексенал вводится внутривенно в концентрации 1-2% (максимум 1 мл/мин.).  Разовая дозировка не должна превышать 1 г лекарственного средства.
Пропанидид	Препарат используется как анестезия при непродолжительных стоматологических и амбулаторных хирургических вмешательствах, а также для обезболивания родов. Пропанидид противопоказан в следующих случаях: гемолитическая желтуха, сердечная недостаточность, гипертония, острая алкогольная интоксикация, детский возраст (до 4 лет). Дозировку препарата определяет анестезиолог в зависимости от состояния больного.
Виадрил	Это медикаментозное средство используется для вводного и базис-наркоза в сочетании с закисью азота. Препарат запрещено применять при флебите, тромбофлебите, выраженной артериальной гипотензии, дыхательной недостаточности. Виадрил не используют в сочетании с барбитуратами. Дозировка препарата варьируется в зависимости от предполагаемой продолжительности предстоящего оперативного вмешательства и фактического состояния больного.

Перед выбором безопасного препарата для внутривенного неингаляционного наркоза анестезиолог изучает медицинскую карту больного, а также уточняет факт наличия аллергии на лекарственные средства, чтобы снизить риск возникновения побочных реакций.

Внутримышечные

Этот вид анестезии характеризуется своей простотой, легкостью и доступностью выполнения. Анестезиологи практикуют внутримышечное введение Кетамина, барбитуратов, а также препаратов для премедикации. При условии применения общих анестетиков хирургическая стадия наркоза развивается довольно медленно (этот процесс занимает от 17 до 35 мин.).

Внутримышечный неингаляционный наркоз подразумевает введение лекарственного средства в зону верхнего наружного квадрата ягодичной области, верхнюю треть наружной поверхности плеча либо бедра. Игла должна быть введена на глубину 6-7 см.

Среди возможных осложнений можно выделить образование постинъекционных абсцессов и повреждение сосудисто-нервного пучка. Наибольшим спросом пользуется препарат Кетамин (Калипсол, Кеталар).

Ректальные

В современной медицине этот вариант общей анестезии используется крайне редко. Это связано со сложностью дозирования препарата, невозможностью учета скорости всасывания слизистой оболочкой прямой кишки и желудка компонентов лекарственного средства. Перед введением препарата обязательно проводят очистительную клизму.

Специальный резиновый катетер вводят в анальное отверстие на глубину 14-20 см и соединяют со шприцем Жане, в котором содержится максимум 200 мл раствора. В единичных случаях процедура может привести к кишечным кровотечениям, повреждению и разрыву толстой кишки. Для анестезии используется Хлорал-гидрат (Хлоратон, Хлорадорм), Нарколан.

Комбинированное применение средств для наркоза

Средства для наркоза в фармакологии делятся на несколько категорий, но в некоторых случаях анестезиологи могут использовать рациональные комбинации медикаментозных средств.

В этом случае удается выполнить анестезию без стадии возбуждения, снизить вероятность возникновения побочных реакций, а также быстро достичь стадии хирургического наркоза.

Для расслабления скелетной мускулатуры могут быть назначены миорелаксанты. Контролировать гипотензию помогают ганглиоблокаторы короткого принципа действия.

Для быстрого ввода пациента в состояние наркоза анестезиологи первым делом используют неингаляционные средства (например, Тиопентал-натрия). Поддерживать состояние больного помогают малотоксичные препараты, которые обладают большой наркотической широтой действия (закись азота).

Перед проведением хирургической операции могут быть задействованы местные анестетики, а также лекарственные средства, которые помогают поддерживать в норме жизненно важные функции организма.

Степени наркоза, какие средства применяют

Средства для наркоза в фармакологии различаются в зависимости от физико-химических свойств. Техника выполнения анестезии основана на предварительной подготовке пациента, в которую входит обязательный осмотр ротовой полости, а также изучение психо-эмоционального состояния больного.

В случае необходимости может быть назначено дополнительное обследование. Преднаркозная подготовка подразумевает посещение пациентом уборной, снятие всех съемных зубов. Больному разрешено выпить успокаивающий чай.

Первый уровень

Речь касается анальгезии, которая длится от 2 до 9 мин. На этом этапе происходит постепенное угнетение сознания пациента. Температурная и тактильная чувствительность, а также рефлексы сохраняются в неизмененном виде, но порог болевой чувствительности существенно снижен. Уже на этой стадии специалисты могут выполнять непродолжительные хирургические операции (рауш-наркоз).

По Артрузио (1954) для первого уровня характерно 3 фазы:

1. Начало усыпления пациента. В этом случае полная анальгезия и амнезия отсутствуют.
2. Фаза полной анальгезии и частичной амнезии.
3. Фаза полной амнезии и анальгезии.

Продолжительность аналгезии во многом зависит от общего состояния пациента, его возраста и веса, премедикации, а также дозы используемого анестетика. Среди наиболее опасных осложнений можно выделить рефлекторную остановку дыхания и сердечной деятельности. Для введения пациента в состояние анальгезии используются следующие препараты: Гексенал, эфир, Фторотан.

Второй уровень

Приостанавливается активность центров коры головного мозга, в то время как подкорковые центры находятся в возбужденном состоянии. Пациент находится в бессознательном состоянии, но он может кричать, пробовать встать. Зрачки расширены и реагируют на свет.

Продолжительность такого состояния занимает от 5 до 20 мин.  На этом этапе запрещено проводить хирургические операции. Возможные осложнения: рвота, попадание содержимого желудка в трахею или гортань, внезапное повышение показателей артериального давления. На втором уровне используется Диэтиловый эфир.

Третий уровень

Это стадия наркозного сна, которая наступает через 10-25 мин. после начала анестезии. По мере насыщения тканей организма анестетиком происходит углубление торможения в подкорковых структурах и коре головного мозга.

Для клинической фазы свойственна потеря всех видов чувствительности и рефлексов, а также снижение мышечного тонуса и частоты сокращения сердечной мышцы. На этом этапе хирург может проводить все необходимые манипуляции.

Четвертый уровень

Стадия пробуждения пациента наступает после прекращения введения общего анестетика. На этом этапе происходит постепенное восстановление тонуса мышц, рефлексов. К больному возвращается чувствительность и сознание. Пробуждение происходит медленно, так как все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, длительности общей анестезии. Этот этап может занимать от 30 мин. до 3-6 ч.

В современной фармакологии существует большое разнообразие средств для наркоза. Выбор подходящего медикаментозного средства осуществляет исключительно квалифицированный анестезиолог. Выполнение анестезии подразумевает тщательную подготовку, так как только при соблюдении всех нюансов наркоз будет безопасным для пациента.

Видео про анестетики

Фармакология местных анестетиков: