Сульфонилмочевина – это радикал, получаемый из сульфамида. В медицине вещество используется для изготовления лекарственных средств, понижающих концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Плюсом препаратов является эффективность и низкая цена.
Принцип и механизм действия сульфонилмочевины
Сульфонилмочевина при пероральном приеме оказывает следующее влияние:
- стимулирует клетки поджелудочной железы, отвечающие за выработку инсулина. В итоге активизируется процесс формирования и выделения вещества. Инсулин – это гормон регулирующий углеводный обмен и поддерживающий нужный уровень глюкозы в крови;
- повышает чувствительность клеток поджелудочной железы к глюкозе;
- понижает связь инсулина с антителами и белками;
- усиливает активность инсулина;
- повышает количество рецепторов, которые отвечают за восприимчивость к инсулину, на мембранах тканей;
- снижает активность фермента, который оказывает на инсулин расщепляющее действие;
- повышает восприимчивость тканей (жировой и мышечной) к инсулину;
- активизирует уничтожение глюкозы в мышцах, печени и жировой ткани, которая накопилась вследствие низкой выработки инсулина;
- подавляет выделение глюкозы печенью, а также не дают образовываться глюкозе из белков и жиров. Образование глюкозы из белков и жиров опасно формированием кетоновых тел, количество которых в большом количестве смертельно опасно для человека;
- снижет выработку вещества соматостатина, которое способствует угнетению формирования инсулина;
- понижают активность клеток, которые выделяют глюкагон (глюкагон блокирует действие инсулина);
- подавляет расщепление жиров в печени;
- улучшает поглощение и окисление глюкозы в жировой ткани;
- понижает количество глюкозы натощак. При пустом желудке количество глюкозы может резко увеличиваться;
- препятствует резкому скачку сахара после приема пищи;
- нормализует количество выделяемой мочи в сутки.
Кроме этого сульфонилмочевина увеличивает концентрацию магния, железа и цинка в крови. Понижение уровня глюкозы отмечается в течение 2 ч после поступления вещества в организм, и достигнутый эффект может сохраняться до 12 ч.
Достоинства и недостатки препаратов на основе сульфонилмочевины
Сульфонилмочевины препараты, несмотря на их эффективность, обладают как плюсами, так и минусами.
Положительные и отрицательные характеристики вещества:
| Преимущества и недостатки сульфонилмочевины | |
| Плюсы |
|
| Минусы |
|
К минусам средств также относят наличие побочных эффектов, выраженность проявления которых зависит от соблюдения правил применения медикаментов.
Показания к применению
Лекарственные средства, активным веществом которых является сульфонилмочевина, используются для нормализации уровня сахара в крови при диабете 2 типа. При инсулиннезависимом диабете понижается восприимчивость тканей к гормону, при этом инсулин может вырабатываться поджелудочной железой в нужном количестве.
Противопоказания
Сульфонилмочевины препараты запрещено назначать пациентам, у которых диагностированы:
- кетоз. Состояние возникает в результате углеводного голодания. В итоге организм для получения необходимого количества энергии начинает ее «добывать» расщепляя жир. В результате данной реакции образуются кетоновые тела, которые оказывают негативное влияние на работу сердечно-сосудистой системы;
- кетоацидоз. При данном состоянии у больного отмечается критическое повышение уровня кетонов и глюкозы в крови, при этом понизить их значение сложно. При отсутствии медикаментозного лечения пациент может потерять сознание, впасть в кому и даже умереть;
- нахождение больного в коме, так как медикаменты с сульфонилмочевиной используются перорально;
- наличие доброкачественной опухоли в поджелудочной железе;
- патологии поджелудочной железы, протекающие в тяжелой форме;
- лихорадка;
- диабет 1 типа;
- пониженное количество железа, тромбоцитов или лейкоцитов в крови;
- тяжелые болезни почек и печени;
- резкое снижение веса, так как причиной быстрой потери массы тела может быть развитие диабета 1 типа;
- наличие острых инфекционных заболеваний;
- предстоящие или недавние хирургические вмешательства;
- долгозаживающие ожоги или ожог обширных участков тела;
- наличие открытых ран;
- нарушение сворачиваемости крови;
- выраженное нарушение состояния кровеносных сосудов;
- алкоголизм или период выраженного похмельного синдрома, так как вещество усиливает нагрузку на печень, которая и так перегружена действием этанола;
- кишечная непроходимость;
- нарушение моторики желудка;
- ухудшение всасывания пищи;
- низкий показатель сахара в крови;
- вынашивание ребенка, детский возраст и лактация, так как клинические испытания у данной группы лиц не проводились.
Непереносимость (или аллергия) сульфонилмочевины, тоже является одним из пунктов противопоказаний.
Побочные действия
Сульфонилмочевина не является «безобидным» веществом.
Даже при соблюдении правил приема препаратов (с данным компонентом) могут возникнуть:
- понижение уровня сахара в крови, в том числе до критических отметок. Симптом чаще возникает при превышении дозировки средствами;
- изменение состава крови (понижение тромбоцитов, лейкоцитов и железа) и ухудшение кроветворения;
- ухудшение деятельности почек, или печени;
- возникновение шума или звона в ушах;
- воспаление стенок сосудов;
- боли в животе;
- изменение вкуса;
- тошнота, крайне редко возникала рвота;
- развитие запоров;
- нарушение микрофлоры в кишечнике;
- повышается чувствительность к ультрафиолету;
- головная боль;
- понижение давления;
- сильная слабость;
- нарушение дыхания, в том числе развитие ночного апноэ (остановка дыхания);
- снижение зрения;
- покалывание и нарушение чувствительности кожи;
- обострение дерматологических патологий.
Если у больного не исключили аллергию на вещество, то возможно появление крапивницы, нарушение дыхания и развитие отечности (в том числе внутренних органов).
Важно. Если после окончания приема препаратов с сульфонилмочевиной прошло менее месяца, а женщина забеременела, то велика вероятность развития патологий у плода.
Передозировка
Сульфонилмочевины препараты категорически запрещено принимать в больших дозах, так как вещество спровоцирует резкое и сильное снижение значения сахара в крови.
Симптомами гипогликемии являются:
- выраженное ощущение голода;
- обильное выделение пота;
- выраженное беспокойство без причины;
- сильная тошнота или обильная рвота;
- ощущение биения сердца и боли в груди;
- повышение давление и учащение (или понижение) сердцебиения;
- дрожь, тремор или онемение конечностей;
- развитие припадков схожих с эпилептическим приступом;
- сильная головная боль;
- выраженная усталость и клонит ко сну;
- ухудшение концентрации внимания и нарушение речи;
- снижение зрения или двоение в глазах;
- развитие зрительных галлюцинаций;
- развитие комы.
При отравлении пострадавшему сразу требуется принять глюкозу. Если больной впал в кому, то необходима экстренная госпитализация. В данном случае глюкоза вводится внутривенно. Процедура аппаратной очистки крови неэффективна.
Важно. Длительная кома может закончиться отеком мозга, остановкой дыхания и сердцебиения, которые приводят к смерти.
Меры предосторожности и особые указания
Использовать медикаменты с сульфонилмочевиной необходимо с учетом следующих особенностей:
- обязательно соблюдать диету и физические нагрузки, назначенные врачом, чтобы избежать резкого падения уровня сахара в крови;
- если больной принимал другие медикаменты аналогичного действия, то перерыв в лечении необходим в случае, если лекарственное средство имеет длительный терапевтический эффект;
- дозировку препаратов устанавливает врач, ее нельзя корректировать самостоятельно;
- при приеме и после отмены медикаментов с сульфонилмочевиной, требуется контроль за уровнем сахара в крови;
- если пациент принимает другие медикаменты (например, пероральные контрацептивы, обезболивающие или гормональные средства), то о них нужно сообщить врачу, так как требуется учитывать совместимость препаратов;
- при прохождении курса требуется следить за составом крови;
- если больному назначается операция, то препараты с сульфонилмочевиной отменяют примерно за 14 недели до хирургического вмешательства;
- при длительной терапии проверять работу почек, печени и состояние сосудов;
- нельзя совмещать применение препаратов с алкоголем;
- при патологиях печени, поджелудочной железы или почек прием лекарственных средств осуществляется под контролем врача;
- необходимость повторного приема медикамента в случае рвоты или выраженной диареи уточнять у врача;
- повышать дозировку (если требуется) нужно очень медленно;
- избегать длительного нахождения под ультрафиолетом;
- после 65 лет использовать средства с данным веществом с особой осторожностью.
Средства могут влиять на зрение, давление и координацию движения, поэтому вождение и выполнение опасных работ рекомендовано избегать.
Лучшие препараты группы
Сульфонилмочевины препараты разделяются на 3 поколения:
- 1 поколение – средства оказывают быстрое действие, но их эффект сохраняется не на долго;
- 2 поколение – медикаменты более эффективные и имеют меньше побочных эффектов;
- 3 поколение – препараты новейшего поколения, по эффективности и малому списку побочных действий превосходят первые 2 группы.
Далее рассмотрены наиболее популярные средства с сульфонилмочевиной и описаны основные правила их приема.
Толбутамид
Препарат входит в группу 1 поколения и производится в виде таблеток, в состав которых входит 500 мг одноименного активного вещества. Отпускается по рецепту.
Принимать таблетки нужно в количестве 2-4 шт. разово (можно разделить на несколько приемов). Далее, в зависимости от динамики лечения, врач может понизить или увеличить дозировку. При этом нужно учитывать, что максимальная суточная доза – это 6 таблеток. Продолжительность приема средства индивидуальна для каждого пациента.
Хлорпропамид
Медикамент числится в группе 1 поколения. Выпускают средство в таблетированном виде с концентрацией активной составляющей (хлорпропамид) 250 мг. Для приобретения лекарственного средства требуется рецепт.
Дозировка препарата зависит от степени выраженности диабета:
| Вид диабета | Особенности приема |
| Легкая форма | Начальная дозировка составляет 1 таблетка. При отсутствии улучшений дозировку в течение 7 дней повышают до 2 таблеток (в редких случаях до 3 таблеток). После восстановления показателя сахара в крови, дозировку нужно понижать на 1/2 таблетки через каждые 14 дней. |
| Средняя тяжесть | За сутки используется 2 таблетки. |
| Несахарный диабет | Принимают 100-150 мг средства. |
Таблетки используют разово перед приемом пищи и желательно в утреннее время. Курс индивидуальный и зависит от динамики лечения.
Глибенкламид
Лекарственное средство входит в список 2 поколения и продается только по рецепту. Производят медикамент в виде таблеток с дозировкой основного элемента в количестве 5 мг.
Особенности приема препарата:
- использовать таблетки примерно за 30 мин до еды, при этом их нельзя разжевывать, но разрешено делить пополам;
- принимать таблетки в одно время;
- дозировка устанавливается индивидуально для каждого больного, при этом допускается делить назначенную дозу на 2 приема;
- начальная дозировка составляет 1/2 таблетки, а максимальная доза в сутки может достигать 3 таблеток;
- увеличивать дозировку нужно постепенно на протяжение 3-7 дней (длительность зависит от максимально назначенной дозы).
Разово можно принимать только 2 таблетки. Поэтому если назначено в день использовать 3 таблетки, то дозу делят на 2 приема. При этом утром принимают 2 таблетки, а вечером 1 таблетку.
Глипизид
Медикамент входит в перечень 2 поколения и продается только по рецепту. Выпускают средство в виде таблеток с концентрацией основного вещества (глибенкламид) в количестве 5 мг.
Особенности приема препарата:
- употреблять таблетки на пустой желудок или ориентировочно через 2 часа после еды;
- суточная дозировка для каждого больного устанавливается врачом и может равняться 1/2-3 таблеткам;
- большие дозы можно делить на 3 приема.
Пациентам старше 65 лет начальная дозировка устанавливается не больше 1 мг препарата в сутки (1/5 часть таблетки).
Гликвидон
Гликвидон является активным веществом. Препараты с данным компонентом входят в список препаратов 2 поколения и продаются по рецепту.
Правила применения вещества:
- употреблять средства на пустой желудок;
- начальная дозировка составляет 15 мг, а максимальная суточная доза не более 120 мг;
- повышать дозировку следует постепенно.
Назначенную дозировку разрешено делить на 3 приема.
Гликлазид
Медикамент входит в список средств 2 поколения и продается по рецепту. Производят препарат в таблетированной форме с концентрацией одноименного основного элемента в количестве 80 мг.
Особенности приема таблеток:
- употреблять средство за 30 мин до еды или одновременно с приемом пищи;
- суточная доза может составлять 40-320 мг;
- большую дозировку нужно делить на 2 приема. При этом утром можно принимать 40-160 мг, а оставшуюся часть дозы вечером;
- разовая дозировка недолжна превышать 160 мг.
Кроме этого выпускают Гликлазид с замедленным высвобождением активного компонента и с дозировкой таблетки в 30 мг. При этом начальная дозировка составляет 1 таблетка. Ее допускается постепенно повышать до 120 мг. Прием средства разовый в утреннее время (независимо от дозы). Первое повышение дозы возможно через 14 суток после начала терапии.
Глимепирид
Средство входит в список препаратов 3 поколения и продается по рецепту. Выпускают медикамент в таблетированной форме. Количество одноименного активного вещества может быть 1-4 и 6 мг.
Правила приема таблеток:
- медикамент использовать перед или во время еды;
- нельзя жевать таблетку, но при необходимости допускается деление препарата по риске;
- стартовая доза составляет 1 мг препарата, которую принимают разово;
- при необходимости врач может повысить дозировку до 4 мг в день. При этом повышать ее требуется постепенно каждые 1-2 недели.
При повышении дозировки врач учитывает какие физические нагрузки у пациента. Если больной ведет активный образ жизни, то допускается в сутки принимать 6 мг препарата.
Цены препаратов на основе сульфонилмочевины
Купить рассмотренные препараты (или медикаменты на основе описанных активных веществ) можно по следующим ценам:
| Название средства | Количество средства | Цена |
| Толбутамид | В настоящий момент препарат в продаже отсутствует. | |
| Хлорпропамид | — | 28-60 руб. |
| Глибенкламид | 120 таблеток | 97-133 руб. |
| Глипизид | 30 таблеток | 209-248 руб. |
| Гликвидон | 60 таблеток | 431-502 руб. |
| Гликлазид | 60 таблеток | 122-157 руб. |
| Глимепирид | 30 таблеток | 132-298 руб. |
Сульфонилмочевина используется для производства большого перечня медикаментов для лечения диабета 2 типа. Средства на ее основе обладают доказанной эффективностью и относительно небольшим списком побочных эффектов. Дополнительно препараты стоят недорого.
Автор: Котлячкова Светлана
Видео о препаратах
Роль препаратов сульфонилмочевины в современных алгоритмах управления сахарного диабета: