Для эффективной борьбы с немелкоклеточным раком легкого онкологи часто прописывают своим пациентам лекарственное средство Тагриссо осимертиниб. В состав препарата входят вещества, которые помогают замедлить рост раковых клеток.
Активно действующий компонент в достаточной концентрации проникает через барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой, благодаря чему медикаментозное средство могут принимать пациенты с метастатическими поражениями головного мозга.
В 99% случаев препарат прописывают при немелкоклеточном раке легкого, который связан с мутацией в протеине EGFR. Принимать лекарство Tagrisso osimertinib можно только после предварительной консультации с онкологом, который должен провести необходимые генетические тесты.
Самолечение является опасным для жизни, так как безопасная дозировка и кратность применения препарата должны быть определены лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Показания для применения
Тагриссо осимертиниб (tagrisso osimertinib) используется в онкологии для лечения тех пациентов, у которых был выявлен местно-распространенный либо метастатический немелкоклеточный рак легкого, спровоцированный мутацией Т790М в гене рецептора эпидермального фактора роста.
Препарат является эффективным даже в тех случаях, когда другие методы лечения не помогли добиться положительного терапевтического результата. Но все свойства медикаментозного средства не изучены до конца, из-за чего во время прохождения терапевтического курса пациент должен находиться под контролем лечащего врача.
Состав
В качестве активно действующего вещества в состав лекарственного средства Тагриссо входит осимертиниб в концентрации 40 или 80 мг.
Усилить терапевтическое действие препарата помогают следующие вспомогательные вещества:
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Натрия стерил фумарат.
- Гипромеллоза с низкими показателями замещения.
- Маннитол.
В соответствии с принципом воздействия на организм пациентов и терапевтическим эффектом, Тагриссо относится к категории ингибиторов тирозинкиназ.
Препарат реализуется в форме таблеток, которые покрыты защитной оболочкой, состоящей из следующих компонентов:
- Макрогол 3350.
- Поливиниловый спирт.
- Титана диоксид.
- Краситель железа оксид желтый, черный, красный (Е172).
- Тальк.
Препарат является безопасным только при соблюдении рекомендуемой дозировки, которая должна определяться онкологом на основании анализов пациента.
В какой форме выпускается
Препарат Тагриссо осимертиниб выпускается только в таблетированной форме. В 1 картонной упаковке может быть 1 или 3 блистера, в каждом из которых содержится по 10 таблеток. Дополнительно в каждой пачке имеется подробная инструкция по применению препарата.
За 10 таблеток Тагриссо, в которых концентрация активно действующего вещества составляет 80 мг, придется заплатить 105 000-110 000 руб. Упаковка препарата из 30 таблеток с аналогичной дозировкой будет стоить в пределах 295 000 руб. За 30 таблеток лекарственного средства Тагриссо осимертиниб в дозировке 40 мг нужно заплатить 315 000 руб.
Фармакодинамика
Активно действующим веществом лекарственного средства Тагриссо является осимертиниб, который представляет собой необратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста. Главный компонент препарата угнетает активность EGFR, связывающегося с определенными рецепторами видоизмененных форм Т790М, Del19 и L858R.
В лабораторных условиях на трансплантатных моделях онкологических новообразований были проведены научные эксперименты, которые показали, что активно действующее вещество лекарства Тагриссо является эффективным в отношении немелкоклеточного рака легкого с формами мутации рецептора эпидермального фактора роста.
Такими как:
- Т790М/Del19.
- Изолированно Del19.
- Т790М/L858R.
- Изолированно L858R.
Благодаря биотрансформации активного компонента образуются сразу 2 метаболита (AZ5104 и AZ7550), которые оказывают на организм больного положительное терапевтическое действие.
Принцип воздействия лекарственного средства на итоговое расстояние от комплекса QRS до завершения зубца T оценивался в медицинских исследованиях, в которых приняло участие более 250 пациентов.
Полученные результаты показали, что при приеме препарата в дозировке 80 мг в сутки максимальная степень отклонения QT (этот параметр в кардиологии называют электрической систолой сердца) от нормы не превысила 16 мс.
Фармакокинетика
Необходимые фармакокинетические характеристики лекарственного средства Тагриссо были получены в результате медицинских исследований, в которых принимали участие пациенты с немелкоклеточным раком легкого и абсолютно здоровые добровольцы.
В итоге онкологам удалось определить, что препарат обладает следующими свойствами:
- Основные направления метаболических реакций – деалкилирование и оксидация (лекарство помогает регулировать ферменты группы CYP3A). Проведенные исследования помогли идентифицировать в плазме крови пациентов 2 активных метаболита – AZ5104 и AZ7550.
- Максимальная концентрация активно действующего вещества в организме больного достигается через 6 ч. после принятия препарата (в единичных случаях это время может увеличиваться до 24 ч.).
- В исследовании эффективности лекарственного средства принимали участие пациенты в возрасте от 18 до 89 лет, благодаря чему специалистам удалось определить, что возраст больного не влияет на профиль безопасности препарата и клинический результат терапии.
- Период полувыведения медикаментозного средства не превышает 48 ч. Компоненты препарата выводятся естественным путем (вместе с калом, уриной). Неизмененная форма осимертиниба составляет 2%.
Патологии печени легкой формы не оказывают воздействия на фармакологические свойства лекарства. Эффективность препарата Тагриссо при тяжелых заболеваниях печени неизвестна. Медикаментозное средство запрещено принимать тем пациентам, у которых клиренс креатинина менее 15 мл/мин.
Применение
Тагриссо осимертиниб прописывают пациентам в дозировке 40-80 мг. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Разовая дозировка лекарственного средства не может превышать 80 мг, так как в противном случае существует большая вероятность возникновения побочных реакций.
Если больной не может проглотить таблетку, тогда ее нужно растворить в 50-60 мл теплой негазированной воды. Лекарство Тагриссо осимертиниб (tagrisso osimertinib) можно выпить или ввести через назогастральный зонд.
Коррекция дозировки препарата или его отмена нужна в том случае, если у больного возникли следующие симптомы:
- Снижение фракции выброса левого желудочка. В этом случае прием препарата должен быть приостановлен на 28 дней. Возобновить терапию можно только в том случае, если состояние больного нормализовалось.
- Развитие интерстициальной болезни легких. Терапия должна быть прекращена.
- Существенное удлинение интервала QT. После отмены лекарства через 2-3 недели лечение можно возобновить, но суточная дозировка не должна превышать 40 мг. В тяжелых случаях терапия должна быть отменена.
- Дальнейшее применение медикаментозного средства должно быть прекращено, если у пациента возникла застойная сердечная недостаточность, либо другие кардиоваскулярные осложнения.
- Развитие осложнений онкологического заболевания 3-4 степи тяжести. Медикаментозное лечение должно быть приостановлено на 3 недели.
Безопасная схема лечения составляется онкологом для каждого пациента в индивидуальном порядке.
Для детей до 18 лет
Тагриссо осимертиниб (tagrisso osimertinib) не используется в педиатрии, так как в лабораторных условиях не были проведены необходимые исследования того, как компоненты препарата влияют на растущий организм. Для эффективного лечения немелкоклеточного рака легкого у детей онкологи используют более безопасные лекарственные средства.
Для взрослых
Для эффективного и безопасного лечения онкологических заболеваний дозировку препарата должен подбирать лечащий врач, исходя из результатов обследования больного. Медикаментозная терапия должна проходить под контролем специалиста, который имеет необходимый опыт в сфере лечения пациентов с онкологическими новообразованиями.
Для достижения положительного терапевтического эффекта Тагриссо рекомендуется принимать 1 раз в сутки по 80 мг, в одно и то же время. Лечение должно длиться до тех пор, пока препарат не начнет проявлять свою токсичность.
Для беременных
Тагриссо осимертиниб (tagrisso osimertinib) запрещено использовать женщинам в период вынашивания ребенка. В противном случае входящие в состав препарата вещества могут спровоцировать развитие патологий у плода.
Лекарственное средство не прописывают пациенткам в период лактации, так как активно действующий компонент свободно проникает в грудное молоко, из-за чего у ребенка могут возникнуть различные отклонения в развитии. Чтобы женщина могла безопасно принимать препарат, нужно перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Для пожилых
Пациентам старше 65 лет назначают стандартную суточную дозировку лекарственного средства. Коррекция дозы нужна только в индивидуальных случаях, когда в анамнезе больного указаны хронические заболевания печени, почек.
Длительность терапевтического курса определяется онкологом индивидуально.
В аннотации к препарату Тагриссо указано, что у пожилых людей гораздо чаще возникают побочные реакции, нежели у более молодых пациентов. Только в единичных случаях из-за индивидуальных особенностей организма больного требуется отмена препарата.
Противопоказания
Тагриссо осимертиниб (tagrisso osimertinib) можно использовать не всем категориям пациентов.
В аннотации к препарату производитель указал следующие противопоказания:
- Детский возраст (до 18 лет).
- Тяжелая форма нарушения функции почек (например, IV стадия хронической почечной недостаточности). Медикаментозное средство Тагриссо противопоказано больным на гемодиализе.
- Беременность.
- Одновременное применение препаратов, в состав которых входит зверобой обыкновенный.
- Лактация.
- Средняя, тяжелая форма нарушения функции печени.
- Прохождение сопутствующей терапии индукторами CYP3A. Тагриссо осимертиниб запрещено принимать одновременно с Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином.
- Повышенная чувствительность организма к компонентам лекарственного средства.
Препарат с осторожностью можно принимать тем пациентам, у которых диагностированы интерстициальные патологии легких или выявлено удлинение интервала QT. При сочетании с умеренными индукторами CYP3A4 пациент должен проходить лечение под контролем лечащего врача.
Передозировка
Симптомы передозировки могут возникнуть в том случае, если пациент примет 160-240 мг лекарственного средства. Большая доза препарата Тагриссо может спровоцировать стремительное ухудшение состояния пациента.
В результате лабораторных исследований было установлено, что при передозировке у пациента возникают следующие симптомы:
- Диарея.
- Рвота.
- Аллергическая реакция (крапивница, отек Квинке, жжение и зуд кожного покрова).
- Повышение температуры тела.
- Озноб, лихорадка.
- Спутанность сознания.
- Мигрень.
- Тремор конечностей.
Для борьбы с симптомами передозировки специального антидота не предусмотрено.
Для улучшения самочувствия нужно отказаться от дальнейшего применения препарата. В тяжелых случаях больному необходимо промыть желудок и дать принять сорбент. Обязательно нужно обратиться за консультацией к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит эффективное симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
В 98% случаев препарат Тагриссо хорошо переносится организмом пациентов.
Только в единичных ситуациях возникают следующие побочные реакции:
- Интерстициальная болезнь легких, которая на 60% повышает вероятность смерти пациента.
- Нарушение стула.
- Стоматит.
- Кератит.
- Эпителиальный дефект роговицы.
- Зуд, жжение кожного покрова.
- Акнеформный дерматит.
- Эритема.
- Удлинение интервала QT до 500 мс.
- Ксеродермия.
- Паронихия.
- Фолликулит.
- Онихоклазия.
- Уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитов.
При возникновении побочных реакций дальнейшее использование препарата Тагриссо нужно прекратить. Для лечения немелкоклеточного рака легкого нужно вместе с лечащим врачом подобрать более безопасный препарат.
Особые рекомендации
В 3% случаев препарат Тагриссо осимертиниб провоцирует развитие интерстициальной болезни легких, которая повышает риск летального исхода. При предшествующих поражениях нижних отделов респираторного тракта лекарство прописывают с осторожностью.
Пациенты из категории повышенного риска по кардиоваскулярным осложнениям должны находиться под постоянным контролем онколога. При удлинении интервала QT до 500 мс дальнейшую медикаментозную терапию нужно прекратить.
Если Тагриссо осимертиниб был прописан мужчине, тогда он должен использовать противозачаточные средства в течение всего курса лечения, а также еще 4 месяца после его завершения.
В противном случае существует большой риск зачатия ребенка с множественными патологиями. Аналогичные рекомендации действуют и для женщин. Но в этом случае планировать беременность можно через 3 месяца после завершения терапии.
Препарат от немелкоклеточного рака легко не влияет на остроту зрения и скорость психомоторной реакции. Благодаря этому во время лечения можно управлять автомобилем и сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
На фармакологические свойства медикаментозного средства Тагриссо влияет одновременное применение индукторов фермента CYP3A4. Метаболизм осимертиниба на 95% происходит в печени, но те препараты, биотрансформация которых осуществляется с участием ферментов CYP, не оказывают существенного воздействия на итоговые показатели активно действующего компонента в сыворотке крови.
Снизить терапевтическую активность осимертиниба более чем на 80% могут мощные индукторы энзимов CYP3A. По этой причине такие медикаментозные средства нельзя комбинировать. Тагриссо может снижать итоговую эффективность гормональных контрацептивных средств, а также гиполипидемических лекарств.
Условия и сроки хранения
Хранить лекарственное средство нужно в хорошо проветриваемом, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура воздуха в помещении должна быть в пределах от +10 до +25 C. Срок годности препарата составляет 24 месяца со дня выпуска, который указан на упаковке. По истечении этого промежутка времени неизрасходованное лекарство должно быть утилизировано.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Тагриссо осимертиниб можно только по рецепту врача. Проще всего купить лекарство в интернете, так как в обычных аптеках его найти весьма проблематично. Для покупки медикаментозных средств рекомендуется выбирать только проверенные точки сбыта, чтобы избежать фальсифицированных товаров.
Препараты-аналоги
При наличии противопоказаний Тагриссо осимертиниб нужно заменить более безопасным препаратом. Выбор лекарственного средства нужно доверить лечащему врачу, чтобы снизить риск дальнейшего прогрессирования патологии и развития сопутствующих заболеваний.
Гиотриф
Активно действующим веществом лекарственного средства Гиотриф является афатиниба дималеат, который проявляет свою эффективность при лечении метастатического либо местно-распространенного немелкоклеточного рака легкого с мутацией рецептора эпидермального фактора роста EGFR.
Препарат противопоказан при наличии следующих заболеваний, состояний:
- Период грудного вскармливания ребенка.
- Повышенная чувствительность организма к компонентам лекарственного средства.
- Беременность.
- Детский возраст (до 18 лет).
- Тяжелые нарушения функции печени.
Гиотриф рекомендуется принимать по 40 мг 1 раз в сутки (через 3 ч. после еды). Лечение должно длиться до прекращения прогрессирования патологии или возникновения признаков токсичного воздействия препарата на организм. Средняя цена лекарственного средства находится в пределах 90000 руб.
Тарлениб
Это лекарственное средство предназначено для лечения немелкоклеточного рака легких, а также для борьбы с онкологическими новообразованиями поджелудочной железы. Тарлениб не применяется при повышенной чувствительности организма к компонентам препарата. Медикаментозное средство запрещено использовать для лечения пациентов младше 18 лет.
Перед употреблением препарата пациент должен сдать анализ на мутацию рецепторов эпидермального фактора роста. Для достижения положительного терапевтического эффекта Тарлениб нужно принимать 1 раз в день по 150 мг через 2 ч. после еды. Длительность терапевтического курса определяется индивидуально. Цена препарата находится в пределах 30000 руб.
Афинитор
Лекарственное средство Афинитор предназначено для комплексного лечения метастатического либо нейроэндокринного рака легкого, поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта. В качестве активно действующего вещества в состав препарата входит эверолимус.
Афинитор запрещено принимать в следующих случаях:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Нарушение функции печени.
- Детский возраст (до 18 лет).
- Беременность, лактация.
- Применение индукторов Р-гликопротеина или изофермента CYP3A4.
Безопасная дозировка и кратность применения препарата определяются онкологом в индивидуальном порядке. Стоит лекарственное средство от 65 000 до 100 000 руб.
Иресса
Избирательным блокатором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста является лекарственное средство Иресса. Препарат замедляет рост онкологических новообразований, а также ускоряет гибель раковых клеток.
| Показания к применению | Противопоказания |
| Местно-распространенный, метастатический тип немелкоклеточного рака легкого с присутствующей мутацией тирозинкиназы в структуре рецептора | Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства |
| Немелкоклеточный рак легкого, который невосприимчив к химиотерапии препаратами платины | Детский возраст (до 18 лет) |
| Острые заболевания печени или почек | |
| Беременность, лактация |
Принимать лекарство Иресса нужно по 1 таблетке 1 раз в сутки. Длительность терапевтического курса зависит от состояния больного и особенностей течения заболевания.
Лекарственное средство Тагриссо осимертиниб (tagrisso osimertinib) в 98% всех случаев хорошо переносится организмом пациентов, благодаря чему вероятность возникновения побочных реакций практически исключена.
Перед применением препарата пациент обязательно должен пройти комплексное медицинское обследование и проконсультироваться с онкологом, который составит индивидуальную схему лечения на основании собранного анамнеза. В противном случае неэффективная терапия немелкоклеточного рака легкого может привести к гибели больного.
Видео о лечении немелкоклеточного рака легкого
Новое в лекарственном лечении немелкоклеточного рака легких: