Цефалоспорины являются одним из видов антибиотиков, которые лечат бактериальные инфекции. Эти препараты подразделяются на классы и являются разновидностью бета-лактамного антибиотика. Препараты 3 поколения более эффективны против грамотрицательных бактерий по сравнению с первым и вторым поколением. Лекарство выпускается как в порошках, так и в таблетках.
Характеристика
Цефалоспорины представляют собой большую группу антибиотиков, полученных из плесени Acremonium. Представители этой группы являются бактерицидными (убивают бактерии) и действуют аналогично пенициллинам.
Они связывают и блокируют активность ферментов, ответственных за превращение пептидогликана, важного компонента бактериальной клеточной стенки. Их называют антибиотиками широкого спектра действия, потому что они эффективны против многих бактерий.
Большинство доступных цефалоспоринов являются полусинтетическими производными цефалоспорина C, соединения с антибактериальной активностью, продуцируемого грибом Cephalosporium. В клинической практике эти антибиотики сгруппированы в пять «поколений» в зависимости от их спектра действия против аэробных и факультативных грамотрицательных и грамположительных бактерий.
Основным преимуществом антибиотиков третьего поколения является расширенный охват грамотрицательных бактерий.
Кроме того, цефалоспорин третьего поколения цефтазидим активен против Pseudomonas aeruginosa, бактерии, которая может вызывать кожные инфекции у людей с нормальной иммунной системой (например, после воздействия недостаточно хлорированной воды в бассейне), а также пневмонию и инфекцию крови у людей с ослабленной иммунной системой.
Цефалоспорины 3 поколения в таблетках, порошках, растворах для инъекций, применяются для лечения следующих типов инфекций, вызванных чувствительными штаммами бактерий:
- Бактериемия, вызванная сепсисом.
- Инфекционные костные и суставные заболевания.
- Инфекции центральной нервной системы.
- Гинекологические инфекции.
- Внутрибрюшные инфекции.
- Инфекции нижних дыхательных путей.
- Бактериальные поражения кожи.
- Инфекция мочеиспускательного канала.
β-лактамные препараты обычно не используются в качестве антибиотика второго выбора. Они применяются в том случае, когда нельзя использовать другие антибиотики (пенициллиновые).
Цефалоспорины 3 поколения (в таблетках, порошках для приготовления растворов), как правило, безопасны, обладают низкой токсичностью и эффективны против чувствительных бактерий.
Побочные эффекты, вызываемые цефалоспоринами:
- Желудочно-кишечные. Общие побочные эффекты: диарея, легкие желудочные спазмы или расстройства, тошнота и рвота.
- Гематологические нарушения:
- гипопротромбинемия (дефицит протромбина в крови) характерна для цефоперазона, цефамандола, цефотетана, цефменоксима;
- тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов);
- нейтропения (низкое количество нейтрофилов);
- лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов).
- Дисульфирамоподобная реакция (приливы, потливость, головная боль, тахикардия) может происходить при одновременном применении алкоголя и метилсодержащих цефалоспоринов (цефоперазон, цефамандол, цефотетан).
- Печеночная токсичность встречается редко и обычно проявляется в повышенном уровне трансаминаз.
- Аллергические реакции возникают в основном в виде сыпи (макулопапулезной, крапивницы), эозинофилии, лекарственной лихорадки. Другие реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, реакция, подобная сывороточной болезни, или ангионевротический отек, возникают редко.
Более серьезные, но нечастые реакции включают:
- черный, смолистый стул;
- болезненное или затрудненное мочеиспускание;
- вызванный антибиотиками колит (сильная водянистая диарея, сильные спазмы желудка, лихорадка и слабость).
Цефалоспорины также могут вызывать чрезмерный рост грибка, обычно присутствующего в организме. Также замечено временное повышение активности ферментов печени после приёма антибиотиков.
Цефалоспорины 3 поколения обладают более благоприятными фармакологическими свойствами, чем предыдущие поколения антибиотиков. Препараты в таблетках, в виде суспензий, следует принимать точно по назначению.
Препараты 3 поколения имеют 2 подгруппы:
- группа цефотаксима;
- группа цефтазидимов.
| Пероральный приём | Препараты для инъекций | |
| Цефдинир
Цефдиторен |
капсулы, суспензия, таблетки | Цефоперазон
Цефотаксим Цефтизоксим Цефтриаксон Цефтриабол Цефтазидим |
| Цефиксим | таблетки, суспензия | |
| Цефподоксим | таблетки, суспензия | |
| Цефтибутен | капсулы, суспензия | |
| Цефдинир | капсулы, таблетки | |
Цефалоспорины третьего поколения обладают выраженной активности против грамотрицательных бактерий, повышенной стабильности бета-лактамазы и способности проникать через грамотрицательные клеточные стенки.
Рейтинг препаратов из аптеки
Цефалоспорины 3 поколения в таблетках выпускаются намного реже, чем такие же препараты в виде порошка для растворов и лиофилизатов.
Супракс
Полусинтетический антибиотик, хорошо проникающий в очаг инфекции, при заболеваниях в области уха, придаточных пазух, воспалении миндалин.
| Действующее вещество | цефотаксим |
| Форма выпуска | Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 400 мг препарата,
капсулы, содержащие 400 мг; жевательные таблетки, 100, 150 и 200 мг; пероральная суспензия, 100 мг /5 мл, 200 мг /5 мл и 500 мг /5 мл. |
| Показания | Неосложненные инфекции мочевых путей, воспаление среднего уха, инфекционное заболевание слизистой глотки, тонзиллит, обострение хронического бронхита, неосложненная гонорея (цервикальная, уретральная) |
| Противопоказания | Симптомы аллергического ответа на действующее вещество и другие составляющие компоненты препарата. |
| Для взрослых рекомендованная доза составляет 400 мг в день. Таблетка, объёмом 400 мг или капсула, принимается ежедневно, таблетированную форму можно разделить на 2 части и принимать каждые 12 часов. Для лечения неосложненных уретральных гонококковых инфекций рекомендуется однократная доза 400 мг. Приём капсул и таблеток не зависит от приёма пищи.
Терапия заболеваний, вызванных бета-гемолитическими стрептококками (тонзиллофарингит, ревматическая лмихорадка), проводится 10 дней. |
|
| Педиатрические больные (от 6 мес.) | От 6 мес. до 1 года: 2,5–4 мл/сутки,
до 4 лет: 5 мл/сутки, до 12 лет 10 мл/сутки. |
По сравнению с другими цефалоспоринами препарат на кишечную флору оказывает незначительное влияние. Цена лекарства от 500 до 800 руб. за гранулы и таблетки соответственно.
Цедекс
Из всей группы препаратов 3 поколения этот препарат имеет наименьшую устойчивость к β-лактамазам, наибольшую активность проявляет к грамотрицательной флоре, а к стафилококкам и пневмококкам менее чувствителен.
| Действующее вещество | цефтибутен |
| Форма выпуска | Капсулы объёмом 400 мг, а также порошок для приготовления суспензии. |
| Показания к применению | Хронический бронхит в период обострения, острые респираторные инфекции, отиты, синуситы, внебольничная пневмония, острые неосложнённые инфекции мочевых путей. |
| Противопоказания | Аллергические реакции на компоненты препарата, перекрёстные реакции с пенициллиновыми препаратами, хронический колит |
| Дозы | Действие лекарства не зависит от приёма пищи, рекомендовано 400 мг/сутки одноразово, в некоторых случаях приём разбивают на 2 раза. |
| Детский возраст | От 6 мес. до 10 лет 9 мг/сутки на 1 кг веса, 1 раз за сутки, но не более 400 мг/сутки.
От 10 лет дети принимают взрослую дозу. Суспензия принимается за 1 час до или после еды, разводится согласно инструкции. |
| Беременные женщины и кормящие матери | Применять с осторожностью, хотя проникновение активного вещества в грудное молоко не было зафиксировано при лабораторных исследованиях препарата. |
Стоимость в аптечных сетях составляет 500–600 руб. за 36 мг порошка для суспензии, и от 800 руб. за 400 мг капсул.
Панцеф
Цефалоспорины 3 поколения в таблетках представлены антибиотическим лекарственным средством Панцеф.
| Активное вещество | цефиксим |
| Форма выпуска | Таблетки, содержащиме 400 мг вещества,
капсулы для приготовления суспензии объёмом 60 и 100 мл |
| Показания | Острые неосложнённые инфекции мочевых путей, острый средний отит, инфекции бактериальные верхних, нижних дыхательных путей, хронические воспалительные заболевания бронхов в период осложнений, гонорея неосложнённая. |
| Противопоказания | Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период грудного кормления. |
| Дозы | 400 мг/сутки за один раз, при желании можно разделить на 2 приёма, курс лечения в среднем 1–2 недели |
| Детский возраст | До 6-месячного возраста не применяется, после этого возраста дозы рассчитываются исходя из 1 кг веса: 3–9 мг на 1 кг, но не более 12 мг на 1 кг веса. |
Панцеф в некоторых случаях вызывает повышение азота в мочевине, одышку. Стоимость препарата в аптеках от 400 до 600 руб.
Спектрацеф
Полусинтетический бета-лактамный антибиотик. Является пролекарством цефдиторена.
| Активное вещество | цефдиторен |
| Форма выпуска | Таблетки, содержащие 200 или 400 мг активного вещества |
| Показания | Острые формы гайморита, тонзиллофарингита, инфекции нижних дыхательных путей, кожные раны инфицированные неосложнённые, фурункулы, абсцессы, пневмония внебольничная. |
| Противопоказания | При повышенной сенситивности к компонентам лекарства, гемодиализе, беременности, в период кормления ребёнка, детям до 12 лет, в случае печёночной недостаточность класса С препарат не рекомендован. Людям пожилого возраста лекарство следует принимать с осторожностью. |
| Дозы | Желательно принимать после еды, интервал между приёмами строго 12 ч.
Бактериальные инфекции дыхательных путей: 200 мг каждые 12 ч. в течение 10 дней. Бронхит хронический в период обострения: 200 мг ежедневно в течение 10 дней. Внебольничная пневмония: 200 мг ежедневно в течение 2 недель. |
В аптечных сетях цена препарата начинается от 1 тыс. руб. за 20 шт. таблеток по 200 мг. Стоимость 10 таб. по 400 мг от 1 тыс. 500 руб.
Клафоран
Цефалоспориновый антибиотик, относящийся к 3 поколению, оказывает бактерицидное влияние на организм.
| Активное вещество | цефотаксим |
| Форма выпуска | Порошок для инъекций. |
| Показания к применению | Тяжелые инфекционные заболевания органов и систем: воспалительная реакция организма по причине сепсиса, ЛОР, инфекционные заболевания дыхательных, мочевыводящих путей, почек, кожи и мягких тканей, костей и суставов, половых органов, брюшной полости, менингит,
прогрессирующая болезнь Лайма (особенно стадии II и III). |
| Воздействие | Расширенный спектр активности в случае грамотрицательных патогенов, но не очень эффективен в случае поражения грамположительными микроорганизмами. |
| Противопоказания | Сердечная недостаточность, аллергические реакции к активному ингредиенту или любому из дополнительных частей, в случае повышенной сенситивности к пенициллину следует обратить внимание на возможную перекрестную аллергию. |
| Беременность, кормление грудью | Может использоваться только в ограниченной степени при строгой оценке риска и пользы,
при лактации лекарство противопоказано. |
| Стандартная доза | Легкие инфекции, когда чувствительный патоген известен: 1–2 г каждые 4–12 ч.
Умеренные инфекции, при нескольких патогенных микроорганизмах: 2 г внутривенно. Опасные для жизни инфекции: 6–12 г/сутки внутривенно, инъекции разделяются на 3–6 однократных доз. |
| Детям (до 2,5-летнего возраста препарат противопоказан) | |
| Показания | Респираторные и ЛОР инфекции, цистит, пиелонефрит, абдоминальные инфекции, включая перитонит, пред и послеоперационная профилактика, инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит, менингит, сепсис (новорожденный) болезнь Лайма (стадии 2 и 3) |
| Доза | Рассчитывается на 1 кг веса ребёнка, наибольшая доза 180 мг в/сутки. |
Цена препарата в аптеках 164 руб. за 1г порошка для приготовления раствора. Разведённое лекарство вводится внутривенно или внутримышечно.
Цефорал Солютаб
Препарат широкого спектра активности, полусинтетический, предназначен для перорального приёма.
| Действующее вещество | цефиксим |
| Форма выпуска | Таблетки 400 мг |
| Показания | Неосложнённые заболевания мочевыводящих путей, вызванные инфекциями, отит среднего уха, тонзиллит, имеющий в основе стрептококковую инфекцию, фарингит такой же этиологии, неосложнённая гонорея, шигеллез, синусит. |
| Противопоказания | Детская почечная недостаточность в хронической форме, индивидуальная непереносимость компонентов лекарства, грудное кормление младенца.
С осторожностью применять при беременности, в случае почечной недостаточности |
| Дозы | Приём пищи на препарат влияния не оказывает, суточная доза применяется однократно или может быть разбита на 2 раза, общая доза 400 мг/сутки.
Курс лечения: ЛОР-заболевания до 14 дней, заболевания, вызванные стрептококками – до 10 дней, инфекции верхних и нижних мочевых путей – от 3 дней до 2 недель. |
| Дети с весом начиная от 25 и до 50 кг | 200 мг/сутки за 1 раз. |
Пациентам в пожилом возрасте препарат следует назначать с осторожностью, обращая внимание на сопутствующие заболевания. Стоимость 10 таблеток составляет 630–700 руб.
Роцефин
Полусинтетический антибиотик, обладающий широким воздействием на грамотрицательные, грамположительные микроорганизмы. Лекарство вводится внутривенно или внутримышечно.
| Активное фармацевтическое вещество | цефтриаксон |
| Показания | Бактериальные инфекции различных систем и органов: сепсис, дыхательные пути, ЛОР, почки и мочевыводящие пути, кожа и мягкие ткани, кости и суставы, половые органы, брюшная полость, менингит.
Прогрессирующая болезнь Лайма (особенно стадии II и III) Периоперационная профилактика. Терапия неосложненной гонореи, восходящей инфекции при гонорее, диссеминированной гонококковой инфекции. |
| Противопоказания | Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или любому из дополнительных ингредиентов.
В случае повышенной чувствительности к пенициллину следует обратить внимание на возможную перекрестную аллергию. |
| Стандартная доза | 2 г в /день, один раз, максимальная доза 4 г/ день |
| Беременность и кормление грудью | Применение беременным разрешено, но ограниченное использование в 1-м триместре при строгой оценке риска и пользы.
Лактация: Может использоваться, если этого требует спектр бактерий. |
| Применение детям до 12 лет | |
| Доза | Новорождённые до 2-недельного возраста: от 20 до 50 мг на 1 кг веса, один раз/сутки.
Грудным и старше до 12 лет: от 20 до 80 мг на 1 кг веса 1 раз/сутки. |
У препарата отмечена высокая устойчивость к большинству бета-лактамаз. В редких случаях, после введения раствора, замечено изменение протромбинового времени. Цена от 490 руб.
Фортум
Антибиотик обладает широким спектром воздействия, выпускается в виде растворимого порошка для инъекций, внутримышечных и внутривенных.
| Действующее вещество | цефтазидим |
| Показания | Тяжелые инфекции в области дыхательных путей, почек, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, половых органов, в области ЖКТ. Рекомендуется в случае перитонита, поражений в области ЦНС, ЛОР.
Инфекции во время диализных процедур. |
| Воздействие на микробы | Хорошая активность против Pseudomonas aeruginosa.
Менее эффективен против грамположительных патогенов |
| Противопоказания | Повышенная чувствительность к активному или дополнительным ингредиентам, новорождённые дети, нарушенная функция почек, язвенный колит. |
| Стандартная доза | Инфекции от умеренной до тяжелой: 1 г в день или 2 г в день внутривенно.
Опасные для жизни инфекции, угнетающие иммунитет,: 2 г в день. Максимальная доза 6 г в сутки, в исключительных случаях возможно увеличение дозы до 9 г в сутки. |
| Беременность и лактация | Недостаточно данных о воздействии на организм в период вынашивания ребёнка.
Не рекомендовано использовать во время грудного вскармливания. |
Продолжительность терапии составляет 1–2 недели. Пожилым пациентам не рекомендовано использовать более 3 г Фортума в сутки. Цена препарата от 90 до 180 руб. за 0,5г и 1 г соответственно.
Сульбактам
Ингибиторозащищенный цефалоспорин, представляющий комбинацию из цефоперазона и сульбактама. Чаще применяется в монотерапии, при заболеваниях брюшной полости, органов малого таза, вызванных инфекциями.
| Активное вещество | цефоперазон |
| Форма выпуска | Сухой порошок, используемый для приготовления внутривенных, внутримышечных инъекций. |
| Показания | Тяжёлые инфекции суставов и костей, бактериальные заболевания верхних, нижних дыхательных путей, кожные, мочеполовой системы, органов малого таза, брюшной полости, менингит, имеющий бактериальную этиологию. |
| Противопоказания | Аллергическая реакция на состав лекарства,
при функциональных нарушениях почек и печени применяется с осторожностью. |
| Дозы (дозы назначаются строго по показаниям) | От 3 до 8 г/сутки вводится парентерально каждые 12 ч. равными дозами,
менингит: от 12 до 16 г/сутки за 4 сеанса введения острая гонорея: однократно внутримышечно 0,5 г. |
| Детские дозы | Длительность лечения и дозы устанавливаются индивидуально, при этом учитывается тяжесть заболевания. Возможно применение у новорожденных. |
| Беременность и кормление грудью | Используется препарат по указаниям врача в случае необходимости. |
Стоимость лекарственного средства невысокая, 150–200 руб. за 1 флакон, содержащий 1 тыс. мг порошка.
Цефалоспорины 3 поколения, выпускаемые в таблетках, являются хорошо переносимыми и эффективными препаратами. В медицинской практике рассматриваются как терапия второго или третьего выбора. Чаще они используются в том случае, когда нельзя применять другие бета-лактамы людям, страдающим аллергией или в случае присутствия нескольких патогенных микроорганизмов.
Видео о цефалоспоринах
Базисная фармакология бета-лактамов: